单击此处编辑母版标题样式,*,*,典必殊,典必殊打印稿-课件,0.3%,妥布霉素,/0.1%,地塞米松,0.3%妥布霉素/0.1%地塞米松,妥布霉素,新霉素,多粘菌素,B,庆大霉素,氯霉素,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,B-,溶血性链球菌,嗜血流感菌,肺炎杆菌,败血变形杆菌,摩拉克菌,绿脓杆菌,棒状杆菌,妥布霉素,:,广谱抗眼科致病菌,Bartlett JD.,Ghormley NR,et al,Ophthalmic Drug Facts,St.Louis,Kluwer,1994 page 98.,妥布霉素新霉素多粘菌素B庆大霉素氯霉素金黄色葡萄球菌表皮葡萄,85.0,73.5,66.2,47.7,100.0,62.2,81.6,4.6,敏感性,%,妥布霉素,:,对眼部主要致病菌高度敏感,张文华，,化脓性角膜溃疡的病原学诊断和药物治疗,中华眼科杂志,2000,：,4-5,85.073.566.247.7100.062.281.64,妥布霉素,:,抗菌效应更为持久,抗生素后续作用,(,小时,),金黄色葡萄球菌,(MIC)(10*MIC),表皮葡萄球菌,(MIC)(10*MIC),绿脓杆菌,(MIC)(10*MIC),MinguezF.et al.Postantibiotic Effect of General Antimicrobials.,Presented at 17,th,International Congress of Chemotherapy.Berlin.1991,妥布霉素:抗菌效应更为持久抗生素后续作用(小时)金黄色葡萄球,Antibiotic Susceptibility Report,Years of surveillance;1978 through 1988.,n=600,000,株,敏感性,%,妥布霉素,:,不易产生诱导耐药现象,Antibiotic Susceptibility Repo,妥布霉素：,对角膜上皮损伤愈合影响小,Nelson,J.D.et al.Cur Eye Res.9:277,1990.,损伤,(,兔模型,),小时,妥布霉素：对角膜上皮损伤愈合影响小Nelson,J.D.et,几种氨基糖苷类药物的耐药性比较,耐药性,李家泰,中国抗生素杂志,2019,年,10,月第,23,卷第,5,期,371-376,几种氨基糖苷类药物的耐药性比较耐药性李家泰中国抗生素杂志,N:,细胞形态正常,新霉素及多粘菌素,B,角膜上皮细胞毒性,眼科新进展,1989,年第,9,卷第,2,期,p4-6,（兔模型）,N:细胞形态正常新霉素及多粘菌素B角膜上皮细胞毒性眼科新进,曾平，刘金陵编译,药物毒副作用的眼部表现,p22,新霉素,：,耳、肾毒性及强致敏性,是氨基糖苷类药物中最易造成肾及听神经损害的抗生素,即使出现首发症状后立即停药，也将出现不可逆耳聋,不但易引起眼睑，结膜等过敏，还可引起眼周皮肤的,接触性皮炎,曾于,50-60,年代广泛用于眼科，因其全身毒副作用，,局部致敏性、耐药性，及角膜上皮毒性等副作用，,目前临床已少见单方的新霉素滴眼液,李继光 译,抗生素及化学药物治疗,p164,曾平，刘金陵编译药物毒副作用的眼部表现p22新霉素：耳、,新霉素可能的致敏机制,白介素（,IL-1a,）是一种重要炎症因子，可导致过敏及炎症反应症状及体征出现,新霉素可引起白介素在皮肤及粘膜上皮聚集,新霉素对,白介素,（,IL-1,a,）,的影响呈现,明显的浓度依赖效应,0,0.004,0.16,0.32,1,2,3,4,硫酸新霉素浓度（,%,）,FD Chem Toxic.Vol.33.No.1.p57-68.2019,白介素,（,IL-Ia,）,P0.01,P200,200,300,300,地塞米松：,强效糖皮质激素,地塞米松 25-30 倍于氢化可的松.陈祖基实用眼科,甲基强的松龙,地塞米松,强的松龙,强的松,氢化可的松,可的松,氟羟强的松龙,氟米龙,地塞米松,：角膜渗透性强,常用糖皮质激素的角膜渗透性比较：,.,陈祖基,实用眼科药理学,增 强,甲基强的松龙地塞米松：角膜渗透性强常用糖皮质激素的角膜渗透性,R,OH,R,OPONa,ONa,O,R,OCCH,3,O,醇型,磷酸盐型,醋酸酯型,三种不同类型地塞米松化学结构,R OHROPONaONaOROCCH3O醇,典必殊,中地塞米松的优势,均衡双亲特性,提高渗透力,微粉技术提高,生物利用度,典必殊中地塞米松的优势,醇型及磷酸盐型地塞米松抗炎效果比较,磷酸盐型地塞米松的抗炎强度为,18.7%,醇型（典必殊,）,地塞米松的抗炎强度,则高达,39.9%.,39.9%,因此：典必殊,能非常有效地控制眼内炎症,18.7%,醇型及磷酸盐型地塞米松抗炎效果比较磷酸盐型地塞米松的抗炎强度,7.5,分钟角膜浓度达高峰,30-40,分钟房水和虹膜浓度达高峰,.,陈祖基,实用眼科药理学,地塞米松：,起效快速,0.1%,地塞米松混悬液点眼后眼内各组织的药物浓度,时间,(,分,),75,15,30,40,50,60,120,240,角膜,(g/g),14.75,12.56,8.12,13.00,10.28,7.63,5.73,1.86,房水,(g/g),0.31,0.58,0.69,0.97,0.96,0.82,0.70,0.31,虹膜,(g/g),0.40,0.31,0.85,0.61,0.59,0.13,0.16,0.14,7.5分钟角膜浓度达高峰.陈祖基实用眼科药理学地塞米,地塞米松卓越的临床效果,醇型制剂，极易渗透,舒适度高，安全性好,地塞米松,强效、快速的抗炎效果,微粉制剂，生物利用度高,地塞米松卓越的临床效果醇型制剂，极易渗透舒适度高，安全性好地,复方制剂的优势,一滴药液二种成分，可提供累加的治疗效果,减少冲刷现象，保证药物的正确供给量,患者使用更方便，提高了患者的顺应性,复方制剂的优势 一滴药液二种成分，可提供累加的治疗效果,首选用药,眼部术后：,屈光手术、白内障术后、青光眼术后、玻璃体视网,膜术后、斜视矫正术、胬肉切除术、羊膜移植术等,非特异性感染：,慢性结膜炎、急性泪腺炎,眼表过敏性疾病：,接触性皮炎、过敏性结膜炎、泡性结膜炎、春卡,免疫性角膜病：,角膜移植术后排斥反应、角膜基质炎、角膜内,皮炎、角膜碱烧伤、酒糟鼻性角膜炎,其他免疫性眼病：,非坏死性巩膜炎、虹膜睫状体炎,典必殊,的适应症,首选用药典必殊的适应症,选择用药,细菌性角膜炎恢复期：,上皮完整、感染控制,眼表创伤修复期：,角膜上皮完整,免疫性角膜炎：,溃疡基底部有新生血管进入或上皮完整者,青光眼睫状体炎综合征：,合用降眼压药物,眼内炎玻璃体切除术后,典必殊,的适应症,选择用药典必殊的适应症,眼表急性感染,急性细菌性结膜炎、滤泡性结膜炎,角膜溃疡：细菌性、真菌性、原虫性,树枝状或地图状角膜炎,急性坏死性巩膜炎,角膜溶解：,溶解处无新生血管进入,有上皮缺损的角膜创伤，角膜异物,青光眼术前,对本品过敏者,典必殊,的禁忌症,眼表急性感染典必殊的禁忌症,长期使用糖皮质激素可能会,有以下现象发生：,眼压升高 视神经受损,二重感染 角膜穿孔,典必殊,的注意事项,长期使用糖皮质激素可能会 眼压升高 视神经受损典必殊的,含精选羊毛脂,医生：提高药物生物利用度,患者：用后更舒适,超凡吸收效果,医生：保证药物疗效,第二天换药，创面干净清爽,患者：晨起不粘连,术后恢复得更快、更好,典必殊,眼膏,获得医生患者的一致青睐,含精选羊毛脂典必殊眼膏 获得医生患者的一致青睐,典必殊,治疗细菌性角膜炎,金葡菌感染，治疗前,1,滴,/4,小时，,5,天,典必殊治疗细菌性角膜炎金葡菌感染，治疗前1滴/4 小时，5,典必殊,治疗过敏性结膜炎,1,滴,/6,小时,8,天,过敏性结膜炎,铺路石样乳头、充血、水肿等,典必殊治疗过敏性结膜炎1滴/6小时,8天过敏性结膜炎,预防、治疗术后感染与炎症反应,满意,很满意,术后天数,0,20,40,60,80,100,1,4,7,14,21,N=32,N=27,N=29,N=30,N=32,32,例白内障摘除术病人，术前,3,天及术后,21,天使用典必殊,情况,%,Smith,J.P.Efficacy and Safety of Tobramycin-Dexamethasone solution.,Alcon Clinical monrtors Summaries 099-011:3432:0384,1985,满意率,预防、治疗术后感染与炎症反应满意术后天数0204060801,典必殊,白内障术后用药临床观察,北京同仁医院白内障中心 施玉英等,典必殊白内障术后用药临床观察北京同仁医院白内障中心,典必殊,白内障术后临床用药观察,研究对象,白内障患者,50,例,男,27,例 女,23,例,手术方法,超声乳化白内障摘除联合人工晶体植入术（,P+IOL,）,用药方法,术毕结膜囊内涂典必殊,眼膏,术后,1-3,天,q2h,每次,2,滴,术后,4-14,天,q4h,每次,1,滴 晚上用典必殊,眼膏,术前术后每天测眼压,典必殊白内障术后临床用药观察研究对象,用药后疗效评估标准,无效,用药前后体征无变化,好转,用药后,7,天与术后第,1,天相比，,体征减轻,1,级,显效,用药后,7,天与术后第,1,天相比，,体征减轻,2,级以上,有效率,=,好转率,+,显效率,/,总观察人数,用药后疗效评估标准无效 用药前后体征无变化,结论：,明显改善症状和体征,有效预防感染减少炎症,液膏合用，起效更快，疗效更好,52%,94%,100%,有效率,P+IOL,术后局部滴用典必殊,疗效观察,%,结论：52%94%100%有效率P+IOL术后局部滴用典必殊,P+IOL,术后滴用典必殊,不良反应,术后,1,例 不适主诉,1,例 眼压升高,分析,：,与手术有直接关系而与用药关系不大，,未经特殊治疗，第七天均已正常。,结论：,P+IOL,术后用典必殊,安全可靠,P+IOL术后滴用典必殊不良反应 术后,白内障术后,用典必殊,替代结膜下或球后注射,可同样达到预防感染,控制炎症反应的效果,.,避免眼部注射造成的副作用,免除了病人的痛苦,因此：典必殊,是白内障术后最理想用药,总 结,白内障术后用典必殊替代结膜下或球后注射总 结,典必殊,的安全性得到一致认同,已被载入美国药典,在全球,90,多个国家广泛应用,与中国人种类似的亚洲国家也广泛应用,国内,1500,多家医院临床应用已,4-6,年,销售金额占全国眼用复方制剂,75%,以上,典必殊,眼用复方制剂第一品牌,典必殊的安全性得到一致认同 已被载入美国药典典必殊眼,任何糖皮质激素眼用,均可引起眼压的变化,任何糖皮质激素眼用,激素性青光眼的产生原因主要与,个体因素,关系密切,升压反应类别,低反应,中等反应,高反应,眼压升高程度,基因配对,随机样本的发生率,预计总样本发生率,15mmHg,P,H,P,H,5%,4%,陈祖基,实用眼科药理学,激素性青光眼的产生原因主要与个体因素关系密切升压反应类别低,以下患者疑为激素的高反应人群,青光眼,高眼压,低流畅系数,高度近视眼,青少年糖尿病,外伤性青光眼,青光眼家族史,激素高反应家族史,陈祖基,实用眼科药理学,以下患者疑为激素的高反应人群青光眼青少年糖尿病陈祖基,典必殊,的安全性,625,名接受激素青光眼激发试验,的志愿者，没有一例因为试验而,出现视功能的永久性改变,。,LeBlance RP,Stewart RH,Becker“Corticosteroid,provocative testing”,invest Ophthalmol 1970.9.946,典必殊的安全性 625名接受激素青光眼激发试验LeBla,即使是激素敏感人群，典必殊,用药,3,周内眼压也是安全的,0.1%,地塞米松对眼压的影响,IOP,对,0.1%,地塞米松的平均反应影响为,22.7,天（,3.5,天）,Robert H.Stewart,et al“Ocular pressurereponse to flu