单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,杀菌剂的杀菌作用原理,1,杀菌剂的杀菌作用原理1,一、杀菌剂的作用方式,1.作用方式常见的为,杀菌作用和抑菌作用。,2.杀菌剂对菌类毒性的表现是多方面的,通常是影响菌丝生长、孢子生长、各种子实体,和附着胞的形成、细胞膨胀，细胞原生质和线粒体,的瓦解以及细胞壁，细胞膜的破坏等。有的影响到,菌的生物合成，有的影响菌的生物氧化。这些中毒,症状，有的是由于杀菌剂起了杀菌作用；而另一方,面则是起抑菌作用。,2,一、杀菌剂的作用方式1.作用方式常见的为杀菌作用和抑菌作用。,静菌作用:,在植物病害防治中使用杀菌剂，使菌类生命活动的某一过程受抑制，使其不能正常地进行代谢，当取消了杀菌剂或加入生理活性物质后，菌类又可恢复正常。,3,静菌作用:3,含有一些重金属元素的杀菌剂，如铜汞等制剂，主要是起杀菌作用的，它们可以破坏菌体的细胞结构，使菌体的蛋白质凝固，而这种反应是不可逆的。,有人把能够影响菌体内生物氧化的，抑制孢子萌发的认为是起杀菌作用的杀菌剂，而把能影响菌体内生物合成的，抑制菌丝生长的认为是起抑菌作用的杀菌剂，但是这两种作用不是能截然分开的。,4,含有一些重金属元素的杀菌剂，如铜汞等制剂，主要是起杀菌作用的,有些杀菌剂在低浓度或短时间内可以抑制菌丝生长，但对孢子萌发不产生影响，这是只起了抑菌作用；但是当浓度高到某一值，作用时间长到某一时期，它就又可以抑制孢子的萌发了，成为起杀菌作用的药剂了。,例如，5ppm 的苯来特可抑制一些白粉病菌丝的生长，而高过500ppm 就可影响孢子萌发；,10ppm 的涕必灵可抑制黑霉菌的生长而对孢子萌发没有影响，但作用时间延长到1hr后则会杀死孢子；,20ppm 地茂散不会抑制立枯病菌的呼吸作用，而8ppm 则足以影响 DNA 的合成。,5,有些杀菌剂在低浓度或短时间内可以抑制菌丝生长，但对孢子萌发不,3.抑菌作用的实践意义：,首先，由于菌体在受抑制的时间里会逐,渐老熟，失去萌发力，与此同时作物受药剂,的影响不大，可以正常地生长，避过感病，,免于发病。,第二，内吸杀菌剂大部分是起抑菌作用,的，这样为其能在实际上广泛应用提供了理,论依据，在病害防治上越来越显示出重要性,与优越性。,6,3.抑菌作用的实践意义：6,二、杀菌剂的作用机理,杀菌剂一旦进入菌体之后，就进行一系列的代谢反应，其活性结构在其他因素的配合下，寻找作用点，以达到抑菌或杀菌的目的，这个过程称为作用机制。,7,二、杀菌剂的作用机理7,（一）研究杀菌剂作用机制的意义,迄今为止杀菌剂的发展历史经历了三大阶段：,1.40年代初之前是无机化合物应用时期；,2.1940-1970年代初为有机化合物应用时期；,3.70年代初-今，是典型的内吸杀菌剂研制成功,并广泛应用的时期。,其作用机理也相继发生变化，逐步由多作用点向少作用点发展，即从较少选择性到较高的选择性发展。,8,（一）研究杀菌剂作用机制的意义8,为什么同一杀菌剂对某些菌类有效，而对其他菌类无效呢？为什么对同一菌体，很多杀菌剂对它有效呢？这就要从作用机制的理论来进行分析。,经研究证实，上述第一种情况是菌体之间的差异导致对同一杀菌剂有不同的反应;,在第二种情况下，不同杀菌剂对同一菌体虽有效，但各自作用点并不相同。,从理论上弄清活性结构所起作用的原理，可以指导我们正确地使用杀菌剂，有助于寻找，筛选更理想的杀菌剂，同时也推动了农药基础理论的不断深入发展。,9,为什么同一杀菌剂对某些菌类有效，而对其他菌类无,（二）杀菌剂作用机理的类型,杀菌剂的作用方式是多种多样的，我们可以从不同的角度区分，根据其作用部位（或代谢环节）是单一的，还是多个的，可以分为专化性（单作用点）和多作用点两大类。,前者选择性强，但病菌易产生抗药性，后者选择性弱。,归纳起来，它的作用方式主要有以下几种类型：,10,（二）杀菌剂作用机理的类型10,1.破坏细胞的结构,真菌的细胞壁和细胞膜在维持细胞正常的生命活动，新陈代谢过程中起着极为重要的作用，有多种杀菌剂是通过对细胞壁、细胞膜等结构的破坏而达到杀菌目的的。,（1）破坏菌体的细胞壁（主要表现在两个方面）,目前应用的杀菌剂主要是阻碍菌体细胞壁的形成。细胞,壁形成受阻的中毒症状是真菌孢子芽管粗糙，末端膨大或扭曲变形，菌丝过度分枝；细菌的中毒表现为原生质裸露，继而瓦解。,A.溶解和破坏菌体细胞壁组成的部分物质,B.抑制细胞壁附近的一些酶（如糖酶）的活性,11,1.破坏细胞的结构11,A.溶解和破坏菌体细胞壁组成的部分物质,a.对真菌细胞壁的影响,真菌细胞壁的主要成分是几丁质和纤维素，此外还有色素，多糖物质，少量果酸，蛋白质和微量的碳水化合物，脂肪，矿物质，其中几丁质受损是药剂对细胞壁功能最严重的破坏。不同类的真菌，细胞壁的组分不同。不同的药剂的作用点也不同。,如稻瘟灵影响几丁质以外的其他细胞壁成分的合成，这些物质主要是脂肪酸，甘油酯和一些磷酯。如50ug/ml的稻瘟灵可以使稻瘟菌菌丝对糖的摄取受阻，从而影响细胞壁的形成。药剂处理的稻瘟菌菌丝表现粗大，比对照大2-3倍。,12,A.溶解和破坏菌体细胞壁组成的部分物质12,b.对细菌细胞壁形成的影响,细菌细胞壁总的分为两大类，即革兰氏染色阳性和阴性，这二类细菌细胞中都含有胞壁质粘肽（肽多糖），是一种由多聚糖和多肽交叉连结而成的复杂化合物。,一些干扰细胞壁质生成的抗菌素都能起到破坏细菌细胞壁的杀菌作用。如,青霉素,的结构与细胞壁质的末端部分D-丙氨酰的结构相似，可以竞争性地与转肽酶结合，从而抑制了转肽酶与肽多糖的结合。,13,b.对细菌细胞壁形成的影响13,（2）破坏菌体的细胞膜,菌体细胞膜是由许多亚单位组成，每个亚单位主要含有类脂质，蛋白质，甾醇和一些盐类。亚单位是由金属桥和疏水键连结起来。,A.膜上的亚单位连结点的疏水键和金属桥被杀菌剂击断，使膜出现裂缝或孔隙，如,多果定,；还有一些杀菌剂能与膜中的一些金属桥形成络合物，正常的金属桥受破坏，使膜失去生理功能，导致细胞死亡。,B.使细胞膜上的酶受影响，作用在此点的主要是有机磷化合物和含铜、汞金属化合物。,含铜汞的化合物，由于其阳离子的活力可与菌体内许多物质起反应，引起蛋白质沉淀，打击目标是细胞膜上与三磷酸腺苷水解酶有关的-SH基，从而改变膜的透性。,有机磷化合物主要是抑制酶的活性。,14,（2）破坏菌体的细胞膜14,C.对细胞膜组分甾醇的破坏,这类杀菌剂的作用主要是影响菌体细胞膜生物合成中由,鱼鲨烯形成甾醇的阶段，药剂通称为甾醇抑制剂，包括吗啉,类、哌嗪类、吡啶类、嘧啶类、二氮唑类与三氮唑类等，但,作用位点不同。,吗啉类是抑制甾醇生物合成过程,8,-,7,的双键异构,化，打击点是,14,异构酶；而其它5类都是抑制甾醇生物合成,过程中由多功能氧化酶细胞色素P,450,催化进行的甾醇C,14,上的,脱甲基，使真菌麦角甾醇脱甲基不能进行。,15,C.对细胞膜组分甾醇的破坏15,（3）杀菌剂破坏菌体内多种细胞器或其他结构,杀菌剂破坏细胞器如线粒体，核糖体或其他细胞结构如纺锤体等，这些细胞器和细胞结构的破坏是各种杀菌剂不同作用的不同结果，这些作用会导致菌体细胞代谢的深刻变化，与药剂对代谢过程的干扰有密切的关系。,16,（3）杀菌剂破坏菌体内多种细胞器或其他结构16,2.抑制能量的生成-干扰生物氧化,病原真菌是一类寄生生物，为了完成自身的生长、发育，繁殖，新陈代谢全过程，它们必须依赖寄主植物，从寄主那里获得营养，能量。在生命过程中，真菌能量的来源主要是糖，脂肪的氧化，在一个细胞内，能的形成主要是在线粒体上进行，线粒体上有许多生物氧化需要的酶类，一旦酶受到抑制，或线粒体结构遭到破坏，生物氧化就要受到严重影响，能量形成就会受到阻碍。,17,2.抑制能量的生成-干扰生物氧化17,大多数常规性多作用点的杀菌剂选择性小，容易造成药害，这是因为在病菌线粒体上进行物质氧化的酶系，与植物上有很大的相似性，杀菌的同时对植物也有威胁，但线粒体上的酶系不论种类或数量或线粒体的结构，在不同生物中也不完全一样，一般选择性高的药剂，就可利用线粒体上的这些差异性针对性地抑制菌类的呼吸，使菌类生物氧化不能正常进行，起到杀菌作用。,18,大多数常规性多作用点的杀菌剂选择性小，容易造成,能量的来源,在菌类主要是通过糖，脂肪的生物氧化。,糖的氧化主要有三条通道，有氧氧化通路，无氧氧化（糖酵解）通路，磷酸戊糖通路。,由于糖酵解提供的能量很少，杀菌剂干扰这个代谢途径对防治植物病害的不大，与杀菌剂作用有关的则主要是三羧酸循环以后的电子传递的整个有氧氧化通路，从现有材料来看，杀菌剂对菌体内物质氧化的影响有以下几方面：,19,能量的来源19,（1）对乙酰辅酶A的影响,糖酵解在细胞质中进行的，它产生丙酮酸透入线粒体，在丙酮酸脱氢酶系的作用下形成乙酰辅酶A，然后进入三羧酸循环进行有氧氧化。如克菌丹，可影响丙酮酸脱羧作用时的一种辅酶，即硫胺素焦磷酸的活性，使丙酮酸转化为乙酰辅酶A的过程受阻，以下反应则无法进行。,20,（1）对乙酰辅酶A的影响20,（2）对脂肪氧化的影响,脂肪是菌体内能量的重要来源之一，也是一种重要的供能代谢物质，对脂质氧化的影响也是杀菌剂作用机理之一。杀菌剂作用于生物体中饱和脂肪酸的氧化分解，即-氧化（不需氧氧化），氧化整个过程均需乙酰辅酶A参与，杀菌剂如,克菌丹，,代森类等使得乙酰辅酶A活性受阻，使得氧化过程中脱氢与碳链不能降解，从而影响脂肪的氧化。,21,（2）对脂肪氧化的影响21,（3）对三羧酸循环的影响,三羧酸循环是在线粒体内进行的，参与三羧酸循环的每个过程的作用酶都分布在线粒体膜、基质和液泡中，因而杀菌剂对三羧酸循环的影响主要是对这些关键酶活性的抑制，使代谢过程不能进行。,如,克菌丹,可以使辅酶A失活；有机硫代森类杀菌剂会与菌体三羧酸循环中的乌头酸酶鏊合，使酶失活；,含铜杀菌剂会抑制延胡索酸酶的活性。,22,（3）对三羧酸循环的影响22,（4）对呼吸链电子传递的影响,ATP是生物体能量贮存库，在生物体中ATP主要在呼吸链中三个位点形成，因此，对呼吸链中电子传递的干扰是杀菌剂的重要作用机理之一。目前的资料认为：呼吸链的复合物1.2.3.4四个部位都有杀菌剂的作用点。,例如，,敌克松,会强烈地抑制辅酶,（NADH）与细胞色素C之间的电子传递，萎锈灵是作用于复合物2中琥珀酸脱氢酶系到辅酶Q之间的非血红铁硫蛋白。,23,（4）对呼吸链电子传递的影响23,3.干扰病原菌的生物合成,病菌的生长，繁殖，需要许多特定的物质，以便形成新细胞，这是病原菌生命过程的基本活动，有许多杀菌剂可干扰病原菌的生物合成过程。,主要影响有：对细胞壁组分合成的影响；对细胞膜上甾醇合成的影响；对核酸合成的影响；对蛋白质合成的影响。,24,3.干扰病原菌的生物合成24,（1）对核酸合成的影响,A.掺假核酸的作用,杀菌剂与菌体内核酸碱基化学结构相似，因而代替了核苷酸的碱基，造成所谓“掺假核酸”。,如,多菌灵,，,苯来特,的结构与嘌呤很相似，因而干扰了磷酸腺苷或磷酸鸟苷的合成，起到“掺假核酸”的作用。,25,（1）对核酸合成的影响25,N,H,N,N,N,N,H,N,N,N,NH,2,N,H,N,HN,N,O,H,2,N,嘌 呤 腺嘌呤（A）鸟嘌呤（G）,N,CONHC,4,H,9,N,C,NH,COOCH,3,N,H,N,C,NH,COOCH,3,多菌灵 苯来特,26,NHNNNNHNNN NH2NHNHNNOH2N 嘌,B.杀菌剂与形成碱基的组分结构相似,因而竞争性抑制干扰了核酸合成过程中的某一个反应，使核酸合成不能完成。,如6-N杂尿嘧啶是阻制了尿嘧啶合成过程中的尿嘧啶-6-甲酸核苷-5-磷酸的脱羧作用，这里的脱羧作用受阻抑，是6-氮杂尿嘧啶在菌体内转变为6-氮杂尿嘧啶核苷酸后，竞争性抑制了乳清酸核苷-5-磷酸的作用，使菌体嘧啶生物合成受到影响。,27,B.杀菌剂与形成碱基的组分结构相似27,C.杀菌剂通过影响菌体叶酸而干扰核酸的合成,叶酸在核酸合成过程中起很大的作用，