,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗组胺药在皮肤科的应用,抗组胺药在皮肤科的应用,1,抗组胺药在皮肤科的应用课件,2,第一代抗组胺药,药物和分类,乙醇胺类：,苯海拉明、氯马斯丁,烃胺类：,扑尔敏、克敏,哌啶类：,赛庚啶,哌嗪类：,羟嗪、去氯羟嗪、氯环利嗪,吩噻嗪类：,异丙嗪、美喹他嗪,第一代抗组胺药药物和分类,3,药物的吸收和排泄,多在服药后30分钟起效,12小时疗效明显,一般作用时间为46小时,易于通过血脑屏障,大部分在肝脏代谢失活,药物的吸收和排泄,4,药物不良反应,中枢神经系统抑制作用,胃肠道不良反应,刺激食欲、体重增加,抗胆碱能副作用,致敏作用,血液系统损害,致畸作用,药物不良反应,5,常用第一代抗组胺药的特点、用法及注意事项,类别,药名,作用持续,时间,每片含量,用法,特点及注意事项,乙,醇,胺,类,苯海,拉明,46,25mg/50mg,针剂：,20mg/,支,Tid,抗过敏和抗晕动,青光眼和前列腺肥大禁忌,氯马,斯丁,12,1.34mg,Tid,长效，中枢镇静及抗胆碱作用较苯海拉明轻,烃,胺,类,扑尔敏,4,4mg,针剂：,10mg/,支,Tid,副作用小，适合白天和儿童。个别诱发癫痫，禁用于癫痫患者,克敏,12,2.5mg,Bid,副作用小，长效，适合老人和儿童,哌,啶,类,赛庚啶,46,2mg,Tid,强效抗组胺兼抗,5,HT,，对寒冷性荨麻疹、湿疹效好。镇静作用和抗胆碱作用强，老年体弱者慎用，前列腺肥大、青光眼禁用,常用第一代抗组胺药的特点、用法及注意事项类别药名作用持续每片,6,类别,药名,作持续,时间,每片含量,用法,特点及注意事项,哌,嗪,类,羟嗪,46,25mg,Tid,安定止痒，抗过敏和抗焦虑,中枢作用明显，并有抗胆碱作用，,6,岁以下儿童慎用青光眼和前列腺肥大慎用,去氯,羟嗪,46,25mg,Tid,对血管性水肿、皮肤划痕征有效，对支气管哮喘有辅助治疗作用,氯环,利嗪,12,25mg,Bid,强效抗过敏，作用时间长,吩,噻,嗪,类,异丙嗪,9,12.5mg/25mg,针剂：,25mg/50mg/,支,Qdtid,中枢镇静作用明显，抗胆碱作用强，注意不与其他中枢镇静药、抗抑郁药合用,美喹,他嗪,24,5mg,Bid,长效抗组胺、抗胆碱、调节迷走神经紧张性，治疗慢性荨麻疹，尤其胆碱能性荨麻疹有效，注意同异丙嗪,类别药名作持续每片含量用法特点及注意事项哌羟嗪4625,7,注意事项,禁用于昏睡状态、已服用大量中枢神经系统抑制剂的患者。癫痫、肝肾功能不全者慎用,注意职业,勿与酒精或其他镇静性药物同服,明显具有抗胆碱作用的药物禁用或慎用于青光眼和前列腺肥大者,同时使用两种以上的抗组胺药以加强疗效时，可选用不同类的药物合用，避免不良反应,哌嗪类药物可致动物畸胎，禁用于早期妊娠妇女,为减少药物致敏，一般不使用抗组胺药外用制剂,注意事项,8,第二代抗组胺药,药物特点,较强的抗组胺作用和较高的,H1,受体选择性,不易穿透血脑屏障,无阿托品样的反应,增加了抗炎作用,某些药物还有一定的心脏毒性，与药物间的相互作用有关,第二代抗组胺药药物特点,9,西替利嗪,药物特点,1.,属于哌嗪类，羟嗪的衍生物,2.,抑制噬酸性粒细胞的游走和趋化，动物实验对血 管活性肠肽、,P,物质、,PAF,、,LTB4,及细胞间粘附分子的表达都有一定的抑制,3.,抗过敏和抗炎作用强,4.,口服,30,分钟起效，,血浆半衰期,7.4,小时。主要经肾脏代谢，少量在肝脏代谢,5.,广泛应用于,IgE,介导的各种变态反应性皮肤病,西替利嗪,10,推荐剂量及用法,每片,10mg,成人及,12,岁以上儿童：,10mg,，,qd,6,12,岁：,5mg,，,qdbid,26,岁：,2.5mg,，,qdbid,不良反应及注意事项,药物有轻度的镇静作用，用药期间不宜同服安定类药物及饮酒,偶有轻度的口干、恶心 和胃肠不适,肝肾功能不全者慎用,推荐剂量及用法,11,氯雷他定,药物特点,1.,属于哌啶类，阿扎他定的衍生物,2.,抑制肥大细胞释放介质，抑制变态反应中粘附分子的表达。降低炎症细胞的趋化，抗过敏和抗炎症。,3.,口服吸收迅速，,1,2,小时达血浆峰浓度。血浆半衰期,8,11,小时。活性代谢产物去羧甲基乙氧基氯雷他定为,17,小时，维持药效,24,小时。,4.,肝肾功能损伤，老人对药物清除无明显影响,5.,广泛应用于,IgE,介导的各种变态反应性皮肤病。安全性好。,氯雷他定,12,推荐剂量及用法,每片,10mg,成人及,12,岁以上儿童：,10mg,，,qd,2,12,岁：,30kg,，,10mg,，,qd,24,小时,主要代谢途径通过葡萄糖醛酸化（,65,），少部分经,CYP3A4,途径代谢（,35,）,咪唑斯丁,22,推荐剂量和用法,每片,10mg,。,成人及,12,岁以上儿童：,10mg qd,12,岁以下儿童尚无用药资料。,不良反应和注意事项,无明显心脏毒性，与,CYP,抑制剂很少有相互作用，无活性代谢产 物蓄积,高度集中精神职业者，服药前需检查个体对药物的中枢镇静作用反应,本药不与咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素同用，低血钾、心律失常、,QT,间期延长者禁用,妊娠早期及哺乳期不推荐使用,推荐剂量和用法,23,作用于,H2,受体的抗组胺药,西咪替丁,药物特点,第一个,H2,受体拮抗剂,可逆性抑制组胺,H2,受体，对胃酸分泌有抑制作用,抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，抗变态反应和止痒,具有免疫调节作用，抗病毒、抗肿瘤,抗雄激素样作用,作用于H2受体的抗组胺药西咪替丁,24,适应证,与,H1,受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹、皮肤划痕征、血管性水肿和色素性荨麻疹。,治疗系统性疾病中伴有皮肤瘙痒的病症，如真性红细胞增多症或胰胆道肿瘤伴发的严重瘙痒。,治疗带状疱疹，减少神经痛,女性雄激素性脱发,慢性皮肤念珠菌病等,适应证,25,用法和用量,口服：,200-400mg,tid or qid,静脉滴注：,400mg,加入,500ml,液体，,qd or bid,不良反应和注意事项,常见有头痛、眩晕、口干、肌痛和面部潮红等,少数有肝酶改变，白细胞减少,偶见心律失常和心脏传导阻滞,老年人、肾功能不全者大剂量用药，可出现精神错乱、言语含糊、幻觉等中枢神经系统中毒症状,男性乳房发育、阳痿、女性泌乳,用法和用量,26,不良反应及注意事项,本药为肝药酶抑制剂，可降低肝药酶活性，影响其他药物代谢。,不宜与阿司咪唑、特非那丁合用，以免引起心脏毒性,肝肾功能不全、严重心脏和呼吸系统疾患、器质性脑病慎用，老年和儿童慎用。,用药期间定期检查肝肾功及血常规,孕妇和哺乳期妇女禁用,与抗酸药合用可降低本品的血浓度。,不良反应及注意事项,27,雷尼替丁,药物特点,口服吸收迅速，不受食物和抗酸剂影响,口服后,1,2,和,3,4,小时有,2,次血药浓度高峰，血浆半衰期,2,3,小时，维持作用时间,12,小时。,30,在肝脏代谢，,50,以原型由肾随尿排出,对性激素分泌无影响,对细胞色素,P450,酶亲和力减少，不影响肝药酶活性,选择性强，不良反应减少,雷尼替丁,28,用法和用量,口服：成人：,150mg,bid,不良反应和注意事项,常见为恶心、便秘、腹泻、头痛、皮肤瘙痒和皮疹,少有肝功能异常，停药后可恢复,老年人、肾功能不全者大剂量用药，可出现精神错乱、言语含糊、幻觉等中枢神经系统中毒症状,肝肾功能不良者慎用,孕妇、哺乳期妇女、,8,岁以下儿童禁用,用法和用量,29,谢谢,谢谢,30,