,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,胺碘酮合理使用,“,四要点,”,警惕十四个,“,陷阱,”,1,胺碘酮合理使用“四要点”警惕十四个“陷阱”1,概 述,胺碘酮是目前最常用的抗心律失常药物之一，是以,类抗心律失常作用为主的心脏离子通道阻滞剂。由于胺碘酮的药效学、药理学及药代动力学有诸多复杂的特性，针对不同的心律失常，其用药途径、方法和剂量因人而异，切不可“公式化用药”，在临床应用时有四大注意事项。,2,概 述胺碘酮是目前最常用的抗心律失常药物之一，是以,一全面了解电生理作用机制与药代动力学,1,、胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性，减慢心房、房室结和房室旁路传导，延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，因此具有广泛的抗心律失常作用。,2,、胺碘酮具有高度脂溶性，分布容积大。主要通过肝脏细胞色素,P450,系统代谢，经粪便排泄，几乎不经肾脏清除。,3,一全面了解电生理作用机制与药代动力学1、胺碘酮的电生理作用,一全面了解电生理作用机制与药代动力学,3,、口服起效及清除均慢，需数天至数周起效。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快。,4,、清除半衰期长，终末半衰期可达,13,142,天。,5,、剂型不同，作用不同。静脉使用早期主要表现为,、,、,类抗心律失常作用；口服使用负荷量后，以,类作用为主,1,。,4,一全面了解电生理作用机制与药代动力学3、口服起效及清除均慢，,二 正确掌握适应证及用法用量,胺碘酮使用适应证广泛，静脉可用于除颤无效的室颤,/,室速、血流动力学稳定的室速、不伴,QT,间期延长的多形性室速、“电风暴”辅助用药、房颤的室率控制和节律控制、房扑等。,2013,年,心律失常紧急处理专家共识,2,推荐的用法如表,1,。,5,二 正确掌握适应证及用法用量胺碘酮使用适应证广泛，静脉可用于,表,1.,胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项,1.,室性心律失常（血流动力学稳定的室性心动过速，不伴,QT,间期延长的多形性室性心动过速,2.,心房颤动,/,心房扑动、房性心动过速,负荷量,150mg,，稀释后,10min,静注，继而以,1mg/min,静脉维持输注，若需要，间隔,1015min,，可重复负荷量,150mg,，稀释后缓慢静注，静脉维持剂量根据心律失常情况酌情调整，,24,小时最大静脉用量不超过,1.2,克。也可按照如下用法,:,负荷量,5mg/kg,0.51,小时静脉输注，继而,50mg/h,静脉输注,6,表1.胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项 1.室性心律,表,1.,胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项,3.,心肺复苏,胺碘酮,300mg,或,5mg/kg,稀释后快速静注，静注后应再次以最大电量除颤。如循环未恢复，可再追加一次胺碘酮,150mg,或,2.5/kg,稀释后快速静注。如果循环仍未恢复，不需要静脉输注胺碘酮。如循环恢复，为预防心律失常复发，可以按照上述治疗室性心律失常的方法给予维持量。,7,表1.胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项胺碘酮300mg或,表,1.,胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项,注意事项：,1.,胺碘酮不能用于,QT,间期延长的尖端扭转型室性心动过速。,2.,低血钾、严重心动过缓时易出现促心律失常作用。,8,表1.胺碘酮的适应症及使用方法、注意事项注意事项：8,胺碘酮片剂口服方法,口服片剂可用于房颤复律及维持窦性心律，心衰患者可作为首选以长期维持窦性心律，伴器质性心脏病、无,ICD,植入指征的室性心律失常患者等,3,。,2014,年美国心脏协会（,AHA,）、美国心脏病学会（,ACC,）、美国心律学会（,HRS,）等联合发布的,心房颤动患者管理指南,4,推荐胺碘酮转复房颤及维持窦律需分次给药，具体用法如表,2,。,9,胺碘酮片剂口服方法口服片剂可用于房颤复律及维持窦性心律，心衰,表,2 2014,美国房颤指南胺碘酮应用推荐,适应症,1.,房颤转复,用法及剂量,口服 每日,600,至,800mg,分次给药，达到,10,克的总负荷量，然后每日,200mg,维持,静注,150mg,推注时间大于,10min,，随后,1mg/min,维持,6,小时，随后,0.5mg/min,维持,18,小时或改为口服给药,10,表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐 适,表,2 2014,美国房颤指南胺碘酮应用推荐,2.,房颤转复后,维持窦律,口服 每日,400,至,600mg,分次给药，,2,至,4,周；维持剂量,100,至,200mg,每日一次。,静注,150mg,推注时间大于,10min,，随后,1mg/min,维持,6,小,时，随后,0.5mg/min,维持,18,小时或改为口服给药，,24h,后考虑减少剂量为,0.25mg/min,11,表2 2014美国房颤指南胺碘酮应用推荐 口服 每日4,三 明确疗效与累积量的关系,1.,无论是口服给药还是静脉用药，胺碘酮都需要累积到一定剂量才能发挥药效。累积剂量是指口服维持量之前的总量，包含了静脉推注的负荷量、静脉维持量、口服的负荷量。单纯静脉负荷法适用于短期使用和无法口服的情况；静脉加口服负荷法适用于室性心律失常和反复发作的心律失常；单纯口服负荷方法适用于病情并不紧急和预防的情况。,12,三 明确疗效与累积量的关系 1.无论是,三 明确疗效与累积量的关系,2.,一般而言，恶性心律失常的维持剂量比房颤的维持剂量高。用药早期及减少维持量过程中的心律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮的累积剂量不够。所以，如果临床上确定心律失常早期复发与剂量相关，可以进行再负荷治疗。,13,三 明确疗效与累积量的关系 2.一般而,四,.,正确处理不良反应，加强随访和监测,静脉使用胺碘酮常见的不良反应包括肝损害、静脉炎、低血压、缓慢性心律失常。而甲状腺功能异常、肝损害、肺毒性是长期口服胺碘酮的常见不良反应。,肝损害是静脉使用胺碘酮最常见的不良反应，常发生在静脉治疗后的,3,6,天。出现肝功能损害者，应减量或停药，给予保肝治疗后可在数天内恢复正常。,14,四.正确处理不良反应，加强随访和监测静脉使用胺碘酮常见的不良,四,.,正确处理不良反应，加强随访和监测,胺碘酮使用的最初,3,个月内，由于胺碘酮的碘含量较高，当胺碘酮进入体内后，促甲状腺激素（,TSH,）会有一定程度升高，这是生理反应。所以，在,3,个月内，一般不推荐常规监测甲状腺功能，但在服药前需要对甲状腺功能进行检查，服药,3,个月后，再次进行检查。,长期口服胺碘酮的患者，要特别注意监测血钾浓度，建议血钾应维持在,4mmol/L,左右，以免诱发恶性心律失常。,15,四.正确处理不良反应，加强随访和监测胺碘酮使用的最初3个月内,四,.,正确处理不良反应，加强随访和监测,若患者出现不耐受甚至病情加重，应考虑胺碘酮的严重不良反应。,在使用胺碘酮之前，应常规排除患者有否甲状腺功能亢进病史。,不要忘记房颤的常见病因之一是甲亢性心脏病，尤其快速性房颤应用胺碘酮之后心率更快，心衰加重的，应提高警惕。,16,四.正确处理不良反应，加强随访和监测若患者出现不耐受甚至病情,小 结,胺碘酮合理使用“四要点”,1,全面了解电生理作用机制与药代动力学,1,2,正确掌握适应证及用法用量,3,明确疗效与累积量的关系,4,正确处理不良反应，加强随访和监测,17,小 结胺碘酮合理使用“四要点”17,警惕胺碘酮使用的十四个,“,陷阱,”,胺碘酮绝对是个“万人迷”，好药、安全，似乎既治不好病也治不死人。静脉用法比较简单：,先快：头,10,分钟给药,150 mg,（,15 mg/min,）；,后慢：随后,6,小时给药,360 mg,（,1 mg/min,）；,维持：剩余,18,小时给药,540 mg,（,0.5mg/min,）。,一日口服加静脉总量不超过,1200 mg,。,18,警惕胺碘酮使用的十四个“陷阱”胺碘酮绝对是个“万人迷”，好药,真的是这么简单吗？,让我们先看一则胺碘酮的相关病例：,60,岁，女性，既往风心病史,5,年，反复心悸,3,日，乏力食欲差，下肢水肿入院，心电图心房纤颤，予,150 mg,胺碘酮加入,20 mL,生理盐水缓慢静推，后,300 mg,加入生理盐水,50 mL,，微量泵,5 mL/h,泵入，维持,6,小时后改为,2.5 mL/h,。,19,真的是这么简单吗？让我们先看一则胺碘酮的相关病例：19,陷阱,1,胺碘酮既是复律药物，也是维持心率的药物。房颤超过,48 h,，可以直接复律吗？病人虽复律，但发生了脑栓塞。,房颤是一种常见的心律紊乱，绝大多数发生于有心脏病史的患者，如风心病、冠心病和高血压等。慢性心房颤动时，房内常形成附壁血栓，血栓脱落可引起动脉栓塞。房颤是血栓栓塞事件发生的主要原因之一，此种病例,75%,的患者并发脑血管意外。,20,陷阱1胺碘酮既是复律药物，也是维持心率的药物。房颤超过48,陷阱,2,胺碘酮可以加在生理盐水里吗？不可以！,盐酸胺碘酮注射液要求用,5%,葡萄糖溶液配制（等渗），禁用生理盐水配制。,1.,胺碘酮为苯环上二碘取代物，一般来说，碘取代物不稳定，容易发生自发脱碘降解变质；偏酸的环境可抑制胺碘酮的降解。,2.,由于,NaCl,溶液中的氯离子取代苯环上的碘，易产生沉淀。如果用生理盐水配制，可以看到沉淀物生成，静脉注射时会产生严重后果，故,临床使用胺碘酮注射液时，应使用,5%,的葡萄糖配制。,21,陷阱2胺碘酮可以加在生理盐水里吗？不可以！21,陷阱,3,病人用药后，电解质检查结果：低钾血症，诱发室颤。,使用胺碘酮必须预防低血钾的发生（并纠正低血钾）：应当对,QT,间期进行监测，如果出现“尖端扭转型室性心动过速”，不得使用抗心律失常药物（应给予除颤，静脉给予镁剂）。,22,陷阱3病人用药后，电解质检查结果：低钾血症，诱发室颤。22,陷阱,4,原先心电图,QTC,明显延长，诱发室颤。胺碘酮有致心律失常的作用，有时可致命。,致心律失常作用与药物无效可能表现为心脏病情的加重,二者间的区分很重要，但又非常困难。有条件时应监测胺碘酮血药浓度。胺碘酮有效血药浓度为,12.5 g/mL,，中毒血药浓度,1.83.7 g/mL,及以上。,胺碘酮致心律失常作用的报道较其他抗心律失常药物更为罕见，且通常发生在药物相互作用和,/,或电解质紊乱的情况下。,23,陷阱4原先心电图QTC 明显延长，诱发室颤。胺碘酮有致心律失,陷阱,5,原心电图示预激综合征合并心房颤动。预激并房颤不宜使用胺碘酮；指南上推荐普鲁卡因胺。,诊断快室率房颤并预激综合征应用射频消融疗效确切，建议做射频消融手术，成功率在,95%,左右；药物效果不好，且存在较大风险。,24,陷阱5原心电图示预激综合征合并心房颤动。预激并房颤不宜使用胺,陷阱,6,使用胺碘酮后患者心衰加重，本来血压低，用完休克了,胺碘酮静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病患者，慎用于心力衰竭（可能导致病情恶化）患者。,25,陷阱6使用胺碘酮后患者心衰加重，本来血压低，用完休克了2,陷阱,7,如果患者甲亢并发房颤，胺碘酮可能会引起甲亢危象。,甲状腺机能亢进，可发生在胺碘酮停药后。除突眼征以外可出现的典型甲亢征象外，也可出现新发心律失常。发病率约,2%,，停药数周至数月后可完全消失，少数患者需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。,26,陷阱7如果患者甲亢并发房颤，胺碘酮可能会引起甲亢危象。26,陷阱,8,肝功异常患者，使用胺碘酮可发生肝衰竭,建议在治疗开始时密切监测肝功能（转氨酶），并在治疗期间定期监测。开始静脉给予胺碘酮的第一个,24,小时内，可能出现急性肝损害（包括重度肝细胞损伤或肝衰竭，有时为致死性）及慢性肝损害。因此，当转氨酶升高超过正常值的,3,倍时，应减少胺碘酮的剂量或停止给药。,27,陷阱8肝功异常患者，使用胺碘酮可发生肝衰竭27,陷阱,9,正在口服地高辛，未减量，引起地高辛中毒。,胺碘酮可增加血清地高辛浓度，也可能增高