,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药剂学,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药剂学,*,2024/11/15,1,软膏剂、眼膏剂与 凝胶剂,2023/10/81软膏剂、眼膏剂与 凝胶剂,2024/11/15,2,定义：,药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。,分类：,溶液型,（,按分散系统分,）,混悬型,乳剂型,（,O/W,，,W/O,）,软 膏 剂,2023/10/82定义：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的,2024/11/15,3,概 述,特点：,局部作用：,保护创面、润滑皮肤、局部治疗；,全身作用,：药物经透皮吸收,内病外治,TTS,(Transdermal Therapeutic System),2023/10/83概 述特点：,2024/11/15,4,概 述,质量要求,均匀、,细腻,粘稠性,适当，易于涂布,性质稳定,：无酸败、异臭等变质现象,无刺激性,及其他不良反应,用于溃疡创面的应,无菌,2023/10/84概 述质量要求,2024/11/15,5,软膏基质,基质,软膏的赋型剂，,药物的载体，,制备优良软膏的关键,分类,油脂性,水溶性,乳剂型（,W/O,，,O/W,）,2023/10/85软膏基质基质 软膏的赋型剂，,一、油脂性基质,特点：,油腻,、润滑、无刺激性，理化性质稳定，,很少单独应用。,促进皮肤,水合作用,，,可保护、软化皮肤，,释药性差,，,适,用于,遇水不稳定药物，,不适用于,有渗出液的皮损，,不易洗除。,加表面活性剂以增加吸水量或制成,乳剂型基质,。,一、油脂性基质特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少,2024/11/15,7,一、油脂性基质,1,、烃类,凡士林（,vaselin,）,石蜡（,paraffin,）,二甲硅油（,俗称硅油,dimethicone,）,液体烃与固体烃的半固体混合物，,分为黄、白两种，,性质稳定、无刺激性，,仅能吸收本身重量,5%,的水分（,加羊毛脂、表面活性剂提高吸水性,）,分固体和液体石蜡两种，,主要用于,调节软膏的稠度,润滑作用好，,对皮肤无刺激，,对眼有刺激。,2023/10/87一、油脂性基质1、烃类液体烃与固体烃的,2024/11/15,8,一、油脂性基质,2,、类脂,有乳化作用，可吸收较多量的水,羊毛脂（,wool fat,）,蜂蜡（,beeswax,）,鲸蜡（,spermaceti,）,淡黄色粘稠半固体，,有较强的吸水性，,可吸收本身重量,2,倍左右的水，而形成,W/O,型乳剂。,2023/10/88一、油脂性基质2、类脂 淡黄色粘稠半,2024/11/15,9,二、水溶性基质,由天然或合成的,水溶性高分子物质,所组成。常用：,不同分子量,聚乙二醇（,PEG,）,能吸收组织渗出液，易洗除，不适用于遇水不稳定的药物，需加,保湿剂、防腐剂，,有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。,2023/10/89二、水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子,2024/11/15,10,三、乳剂型基质,固体,的,油相,加热液化后与,水相,借,乳化剂,的作用在一定温度下混合乳化，在室温下形成为,半固体,的基质。,类型,：,O/W,（,雪花膏），,W/O,（,冷霜）,2023/10/810三、乳剂型基质固体的油相加热液化后与水,2024/11/15,11,三、乳剂型基质,特点：,稠度适中，易涂布，,需加,防腐剂,（,O/W,）、,保湿剂,（甘油、丙二醇、），,对油、水都有一定的亲和力，,药物的释放、透皮吸收较快，,不影响皮肤的正常功能。,2023/10/811三、乳剂型基质特点：,2024/11/15,12,三、乳剂型基质,特点,：,适用于,多数药物，,不适用于,遇水不稳定的药物。,适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，,不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症,。,2023/10/812三、乳剂型基质特点：,2024/11/15,13,三、乳剂型基质,组成,（与乳剂相似）,水相,油相,水、可溶于水的成分，,保湿剂,（甘油、丙二醇、山梨醇等）,防腐剂,（尼泊金类、三氯叔丁醇、山梨酸）,油脂性基质,、,硬脂酸、,石蜡、蜂蜡、,高级脂肪醇、,液状石蜡、凡士林（调节稠度）,半固体、固体物质,。,2023/10/813三、乳剂型基质组成（与乳剂相似）水、可,2024/11/15,14,三、乳剂型基质,乳化剂,肥皂类,高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类,多元醇酯类,吐温与司盘类,其它,1.,一价皂（,O/W,型）,形成的基质易被酸、碱、钙等离子或电解质破坏。,例：三乙醇胺,+,硬脂酸,三乙醇胺皂,2.,多价皂（,W/O,型）,脂肪酸的钙、镁等高价金属盐。,1.,高级脂肪醇,十六醇、十八醇（,W/O,型）,2.,月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）,O/W,型,单与双硬脂酸甘油酯的混合物；常用单硬脂酸甘油酯，,W/O,型辅助乳化剂，与一价皂等主要乳化剂合用，得,O/W,型乳剂基质；,Tweens-20,、,60,、,80,（,O/W,型）,Spans-40,、,60,、,80,（,W/O,型）等,平平加,O,、卖泽,52,等,2023/10/814三、乳剂型基质乳化剂1.一价皂（O/W,2024/11/15,15,软膏剂的制备,1,）,研磨法,基质为,半固体,状态。,常温,下将药物与基质,等量递加,研合均匀。,小量：,软膏板，乳钵。,大量：,电动研钵。,2023/10/815软膏剂的制备1）研磨法,2024/11/15,16,2,）熔融法,（普遍使用）,基质,加热熔化,加入,研细药粉,混匀,搅拌至冷凝,。,适用于熔点不同的,油脂性,基质大量制备。,软膏剂的制备,2023/10/8162）熔融法（普遍使用）软膏剂的制备,2024/11/15,17,软膏剂的制备,3,、乳化法,（乳剂型基质）,油相,水相,（加热至,80,）,（加热至,80,）,混合，,搅拌至冷,凝,2023/10/817软膏剂的制备3、乳化法（乳剂型基质）,2024/11/15,18,软膏剂的制备,4,、药物的加入方法,可溶解于基质中的,不溶性的,直接溶入基质中,：如薄荷油直接溶入油脂性基质中。,将药物,研磨成细粉，,过六号筛（,150,m,以下），眼膏过九号筛（,75,m,以下），,与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。,2023/10/818软膏剂的制备4、药物的加入方法直接溶入,2024/11/15,19,软膏剂的制备,4,、药物的加入方法,可溶于基质某组分,半固体、粘稠性的,中药软膏剂：药材先行处理（流浸膏）；制备方法与一般软膏剂基本相同。,先,用少量溶剂溶解,，再加至基质混匀。,如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸收后，与其他基质混匀。,与适宜的基质或溶剂混匀,成糊状,，再加入到其余基质中。,2023/10/819软膏剂的制备4、药物的加入方法先用少量,2024/11/15,20,质量检查与包装,质量评定,物理外观：,熔程 黏度 流变性,主药含量,刺激性、,酸碱度,稳定性,药物释放、穿透及吸收的测定（体外、体内）,2023/10/820质量检查与包装质量评定,2024/11/15,21,质量检查与包装,包装：,软膏管,（锡管、铝管或塑料管），,密封性好，使用方便，不易污染,贮存：,遮光、密闭容器，,阴凉干燥处，温度不宜过高或过低，,30,。,2023/10/821质量检查与包装包装：贮存：,2024/11/15,22,第二节 眼膏剂,眼膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成的供,眼用,的膏状制剂。,性状、常用基质、制备方法等基本与,软膏剂一致,，但必须在,净化条件,下进行。,基质与药物必须,纯净、无菌,，必要时可加抑菌剂。,细腻,（过九号筛，,180-200,目）。,2023/10/822第二节 眼膏剂眼膏剂是指药物与适宜,2024/11/15,23,第三节 凝 胶 剂,一、概述,凝胶剂（,gels,）,系指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。,凝胶剂按分散系统分为单相凝胶和双相凝胶；按基质分为水性凝胶与油性凝胶。临床上应用得较多的是,水性凝胶,，属于单相凝胶。,2023/10/823第三节 凝 胶 剂,2024/11/15,24,水性凝胶基质,构成水性凝胶基质的高分子材料可分,3,类，天然高分子、半合成高分子和合成高分子。,卡波沫（,carbomer,）又称卡波普（,carbopol,）,分子中存在大量的羧酸基团，具亲水性，在水中迅速溶胀，但不溶解，粘度较低。用,碱（三乙醇胺、氢氧化钠等）中和,时，在水、醇和甘油中逐渐溶解，粘度很快增大，低浓度时形成澄明溶液，浓度大时形成半透明的凝胶。卡波姆形成的凝胶在,pH6,11,时稠度最大，卡波姆常用浓度,0.5%,1.5%,。,2023/10/824 水性凝胶基质,