单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第24章,甲状腺激素及抗甲状腺药,苏州卫生职业技术学院,药学教研室：向敏,第24章甲状腺激素及抗甲状腺药苏州卫生职业技术学院,1,青蛙的故事,蝌蚪切除甲状腺之后，无法变成青蛙,但是，在水中加入甲状腺激素后，切除甲状腺的蝌蚪都变成了青蛙。,提示：,甲状腺激素对动物发育起决定性作用。,概述,青蛙的故事概述,2,甲状腺激素(T,3、,T,4,)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。,正常每天分泌:T,3,25ug,T,4,75ug,分泌过少：,甲状腺功能低下,分泌过多：,甲状腺功能亢进,There is an old medical saying that just a few grains of thyroid hormone can make the difference between an idiot and an Einstein.,概述,甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必,3,甲状腺激素(T,3、,T,4,),甲状腺激素(T3、T4),4,第一节 甲状腺激素类药,甲状腺激素,【合成、贮存、分泌与调节】,第一节 甲状腺激素类药,5,血液中,I,-,过氧化物酶,I,。,TG上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧化物酶,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,下丘脑,TRH,腺垂体,TSH,甲状腺激素合成、分泌调节,I,-,碘泵,负反馈,甲状腺细胞,血液中I-过氧化物酶I。TG上的酪氨酸残基MIT 过氧化物,6,【,生理和药理作用,】,【生理和药理作用】,7,【临床应用】,1.呆小病,预防为主、尽早诊治、终身治疗,呆小病,呆、小、聋、哑、瘫,【临床应用】1.呆小病 呆小病呆、小、聋、哑、瘫,8,2.粘液性水肿,粘液性水肿,5555,单纯性甲状腺肿,4.T3抑制试验,摄碘抑制率,50单纯性甲状腺肿,50甲亢,3.单纯性甲状腺肿,预防为主、补充治疗,2.粘液性水肿 粘液性水肿5555单纯性甲状腺肿 4.T,9,【,体内过程,】,T,3,T,4,生物利用度：90%-95%50%-75,血浆蛋白亲和力：低 高,血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%,显效时间：作用快而强 弱而短,【体内过程】,10,【不良反应】,过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用受体阻断剂对抗。,老年人和心脏病人慎用,糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用,【不良反应】,11,第二节 抗甲状腺药,分类,：,硫脲类,碘与碘化物,放射性碘,受体阻断剂,第二节 抗甲状腺药,12,甲亢患者的眼征,Graves病（眼征）,Graves病（眼征）,甲亢患者的眼征Graves病（眼征）,13,Graves病（眼征）,甲状腺肿大,Graves病（眼征）甲状腺肿大,14,一、硫脲类(thioureas),硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶,咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）,卡比马唑（甲亢平）,一、硫脲类(thioureas),15,【药理作用】,1、抑制甲状腺激素的合成,机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化,酪氨酸的缩合,特点：显效慢（用药2周显效）,？,2、抑制外周组织T,4,转变为T,3,丙硫氧嘧啶,一、硫脲类(thioureas),【药理作用】一、硫脲类(thioureas),16,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,硫脲类作,用机制,T,4,外周组织,脱碘酶,需待已合成T,4,及T,3,耗竭后才生效，23周症状缓解，13月基础代谢率恢复正常,迅速降低血清T,3,水平缓解甲状腺危象,抑制,抑制,抑制,血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧活性碘TG上的酪氨酸残基MI,17,【体内过程】,口服：吸收快，2h达峰浓,生物利用度：80%，,血浆蛋白结合率：75%,组织分布特点：甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳,汁，主要经肝脏代谢灭活。,一、硫脲类(thioureas),【体内过程】一、硫脲类(thioureas),18,【临床应用】,1、甲亢的内科治疗,2、甲亢手术治疗的术前准备,目的：,控制甲状腺功能,缺点：,因负反馈减弱，促甲状腺激素（TSH）,，甲状腺体,增生和充血,处理,：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬,3、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂,一、硫脲类(thioureas),【临床应用】一、硫脲类(thioureas),19,【不良反应】,1、过敏反应,2、消化道反应,3、粒细胞缺乏症 定期查血象,4、甲状腺肿、甲状腺功能减退,一、硫脲类(thioureas),【不良反应】一、硫脲类(thioureas),20,【注意事项】,易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用；,结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。,一、硫脲类(thioureas),【注意事项】一、硫脲类(thioureas),21,第24章甲状腺及抗甲亢药ppt课件,22,二、碘和碘化物,碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液,二、碘和碘化物,23,【药理作用】,不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：,1、小剂量：促进甲状腺合成T,3,、T,4,2、大剂量：抗甲状腺作用,特点,：长期应用，碘摄取，胞内I,-,，抗甲状腺,作用减弱，甲亢复发,二、碘和碘化物,【药理作用】不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：二,24,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,小量I,-,大量I,-,抑制释放,大量I,-,促进甲状腺,激素合成,抑制合成,抑制分泌TSH,碘剂作用示意图,血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧活性碘TG上的酪氨酸残基MI,25,【临床应用】,1、防治单纯性甲状腺肿,2、甲状腺机能亢进的手术前准备,3、甲状腺危象的治疗,二、碘和碘化物,【临床应用】二、碘和碘化物,26,【不良反应】,1、急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉,头水肿,2、过敏反应,3、诱发甲状腺功能紊乱,二、碘和碘化物,【不良反应】二、碘和碘化物,27,三、放射性碘（,radioiodine,),131,I,131,I的t,为8天，用后一个月其放射线可消除90%，2个月后可消除99%。,三、放射性碘（radioiodine),28,【药理作用】,1、,131,I 被甲状腺摄取后，可产生的,射线（99%），在,组织内的射程0.52mm，主要破坏甲状腺。,2、,131,I产生,射线（1%），可在体外测得，可用甲状,腺摄碘功能的测定。,三、放射性碘,【药理作用】三、放射性碘,29,【临床应用】,1、甲状腺机能亢进的治疗,2、甲状腺摄碘能力试验 小剂量,131,I,【不良反应】,1、易致甲状腺功能低下,2、可产生异常染色体，有致癌可能,三、放射性碘,【临床应用】三、放射性碘,30,四、肾上腺素受体阻断剂,【作用】,1、其作用通过阻肾上腺素受体,2、抑制甲状腺激素分泌,3、T,4,T,3,【应用】,不宜应用抗甲状腺药物，不宜手术，不宜用,131,I治疗的甲亢患者,四、肾上腺素受体阻断剂,31,病历分析,女性 38岁 主诉：颈部增粗，心悸，体重下降二月 现病史：患者于二月前因精神创伤，逐渐出现颈部增粗，心悸，活动时加重，多食易饥，便频，体重下降20斤，怕热、烦躁易怒，未诊治。,病历分析 女性 38岁 主诉：颈部增粗，心悸，,32,病历分析,查体：突眼，甲状腺II肿大，质中，饱满，可闻及血管杂音，心率128次/分，律齐，手颤（+）。,病历分析 查体：突眼，甲状腺II肿大，质中，,33,病历分析,实验室检查,FT3增高，FT4增高，TSH降低,血常规正常,肝功能正常,病历分析实验室检查,34,病历分析,治疗方案？,病历分析治疗方案？,35,病历分析,1.诊断：弥漫性甲状腺肿伴甲亢,2.鉴别诊断：,3.检查：TGAb、TPOAb、TRAb,甲状腺B超,甲状腺,131,I摄取率+扫描,病历分析1.诊断：弥漫性甲状腺肿伴甲亢,36,病历分析,治疗,1.低碘饮食,2.丙硫氧嘧啶100mg q8h,或甲巯咪唑10mg Tid,3.,-受体阻滞剂,心得安（倍他乐克、康忻）,4.保肝、维生素族。,病历分析治疗,37,思考题,1、,抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前,准备的目的？,2、为什么碘制剂既能治疗单纯性甲状腺肿？,又能治疗甲状腺功能亢进？,思考题1、抗甲状腺药物用于甲状腺功能亢进患者术前,38,