单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,氨基糖苷类抗生素,学习目标,1.,熟悉氨基糖苷类的共性、不良反应、用药注意,2.,比较常用药物的特点,氨基糖苷类抗生素,天然来源,链霉素,(streptomycin),，庆大霉素,(gentamicin),妥布霉素,(tobramycin),，卡那霉素,(kanamycin),小诺米星,(micronomicin),西索米星,(sisomicin),半合成品,阿米卡星,(amikacin),，奈替米星,(netilmicin),，,氨基糖苷类,共同特点,1,抗菌谱较广 对,G,-,杆菌作用强；对,G,-,球菌仅大观霉素有效；对,G,+,球菌敏感；对结核杆菌则链霉素、阿米卡星敏感。,2,抗菌作用机制 即抑制菌体蛋白质合成的多个环节而杀菌，属静止期杀菌药。碱性环境可增效。有部分或完全交叉抗药性。,3.,药动学 口服难吸收，难于透过血,-,脑屏障，易透过胎盘屏障故孕妇慎用。主要以原形经肾排泄而有利于治疗泌尿系感染。,4.,不良反应 耳毒性,肾毒性,过敏反应,阻断神经肌肉接头,2.,肾毒性,虽可逆，但可,加重耳毒性,3.,过敏反应,4.,神经肌肉阻断,（可用新斯得明解救）,故疗程须在,1,周之内，且老年人及肾功能减退者慎用，儿童禁用。,1.,耳毒性,前庭功能损害：,眩晕、恶心、呕吐、平衡失调,症状出现早,停药可恢复,耳蜗神经损害：,耳鸣、耳聋、听力减退,症状出现晚,停药仍可发展,不宜与易于损害听力的呋塞米合用,氨基糖苷类的不良反应,链霉素：,鼠疫首选,与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎,与其他抗结核药合用治疗结核病,庆大霉素：,严重的,G,-,杆菌感染,（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）,首选,与,青霉素,合用治疗肠球菌性心内膜炎，,不宜混合滴注,与,羧苄西林、头孢菌素,合用治疗原因不明的,G,-,杆菌致混合感染，,不宜混合滴注,肠道消毒,氨基糖苷类,妥布霉素,tobramycin,用途,：,用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染,也用于严重的,G,-,杆菌感染，但不作首选,阿米卡星,amikacin,是,抗菌谱最广的氨基糖苷类,，对,G,-,杆菌和金葡菌均有较强的活性。,大观霉素：,用于治疗无并发症的淋病，但限用于对,青霉素,耐药菌株引起的淋病或,青霉素过敏,的淋病患者,氨基糖苷类,目 标 检 测,一、选择题,1.,庆大霉素对哪种疾病无效,(),A,结核病,B,细菌性痢疾,C,大肠杆菌性泌尿道感染,D,铜绿假单胞菌感染,E,细菌性脑膜炎,2.,庆大霉素与呋塞米合用有可能引起,(),A,作用增强,B,耳毒性加重,C,肾毒性减轻,D,作用时间延长,E,过敏反性发生率增加,3.,氨基糖苷类治疗泌尿系感染时加用碳酸氢钠的目的是,（）,A,减轻肾损害,B,减轻第,对脑神经损害,C,增强抗菌作用,D,促进药物吸收,E,避免细菌耐药,A,B,C,4.,淋球菌性尿道炎的首选药是,(),A,大观霉素,B,庆大霉素,C,氯霉素,D,阿奇霉素,E,红霉素,5,氨基糖苷类的共同不良反应除外,(),A,肾毒性,B,肝毒性,C,耳毒性,D,过敏反应,E,神经肌肉阻滞,6,治疗革兰氏阴性杆菌引起的泌尿道感染选用,(),A,青霉素,G B,庆大霉素,C,苯唑西林,D,克林霉素,E,红霉素,7,鼠疫的首选药之一是,(),A,红霉素,B,氯霉素,C,链霉素,D,霉素,G E,头孢唑啉,A,B,B,C,大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素常用药：,红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、,麦迪霉素、麦白霉素、吉他霉素,交沙霉素、克拉霉素、阿奇霉素,学习目标,1,、掌握红霉素的应用及用药注意,2,、熟悉其他大环内酯类作用特点、不良反应,【,药动学,】,红霉素,erythromycin,红霉素是由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素，,1952,年发现，,1953,年首次上市。,可口服,易被胃酸破坏，肠溶衣片。,易扩散至细胞内液，组织中浓度高。,痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。,除脑及脑脊液外，所有部位均可达抗菌浓度。,对,需氧,G,+,球菌,和,杆菌,有强大抗菌作用。在,G,+,菌中浓度为,G,-,菌的,100,倍。,对大多数,G,-,杆菌无效。,对部分,G,-,细菌抑制作用。,快速抑菌剂,，,高浓度下，对非常敏感的细菌也有杀菌作用,【,抗菌谱,】,流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌梅毒螺旋体、百日咳杆菌及嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体,【,作用机制,】,抑制细菌蛋白质合成,大环内酯类抗生素之间有部分或完全交叉耐药性,【,耐药性,】,红霉素,erythromycin,【,临床应用,】,首选药,支原体肺炎,白喉（急性、慢性感染及带菌状态）,百日咳带菌者（预防用）,衣原体感染（妊娠期泌尿生殖道感染,婴儿衣原体肺炎,新生儿衣原体眼炎）,嗜肺军团菌,替换药,青霉素,过敏,患者,链球菌、破伤风感染治疗,拔牙或术后、细菌性心内膜炎的预防,红霉素,erythromycin,【,不良反应及用药注意,】,胃肠道反应,过敏反应,血栓性静脉炎：静注时,肝损害，如无味红霉素，引起转氨酶升高,注意：,1.,口服易被胃酸破坏，不宜嚼碎,2.,注射用红霉素不能用生理盐水做溶媒,红霉素,erythromycin,克拉霉素,1.,对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌，克拉霉素的作用较红霉素更强。,2.,对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌仅中等活性。,3.,对肺炎衣原体、嗜肺军团菌、肺炎支原体活性好,罗红霉素,抗菌谱与红霉素相似，生物利用度高，对酸稳定性好,阿奇霉素,1.G,+,细菌（链球菌和肠球菌）抗菌活性较红霉素低,2.,对,G,-,细菌的抗菌活性有明显改善，保留了典型红霉素的抗菌谱。,3.,对肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌、淋病奈瑟球菌抗菌活性强。,4.,治疗无并发症的非淋病性尿道炎（沙眼衣原体引起）及沙眼只需口服单次剂量，病人依从性好。,乙酰螺旋霉素：,acetylspiramycin,抗菌谱与红霉素相似,抗菌活性较弱,耐酸，可口服，吸收后释放出螺旋霉素，组织浓度高，维持时间长,用于,G,+,细菌引起的呼吸道和软组织感染,学习目标,熟悉林可霉素类、四环素类、氯霉素的作用特点、不良反应及用药注意,其他类,林可霉素及克林霉素,口服吸收好,分布广泛,包括骨组织骨髓中,不宜透过血脑屏障,林可霉素,lincomycin,【,药动学,】,克林霉素,clindymycin,为林可霉素的衍生物，抗菌作用更强,【,抗菌谱,】,林可霉素及克林霉素,与红霉素相似,（,1,）有效：链球菌、大多数金葡菌、大多数厌氧菌。,（,2,）无效：,G,-,杆菌、肺炎支原体。,【,临床应用,】,用于,厌氧菌,引起的腹腔、盆腔感染。,氨基糖苷类联合应用消除需氧病原菌。,敏感的,G,+,引发的呼吸道，关节，软组织，骨组织，胆道等感染及败血症，心内膜炎等。,金黄色葡萄球菌感染引起的急、慢性骨髓炎。,首选药,胃肠道反应，腹泻,假膜性肠炎，严重者可致死。,【,不良反应,】,林可霉素及克林霉素,四环素类,四环素,（,tetracycline,）为天然品,多西环素,（,doxycycline,）、,米诺环素,（,minocycline,）为半合成品。,【,抗菌作用与机制,】,抑制菌体蛋白质合成，属快效抑菌药,【,用途,】,立克次体感染如斑疹伤寒、恙虫病时为首选；,支原体和衣原体所致肺部感染、非淋球菌性尿道炎首选；,布鲁氏杆菌病首选；,对青霉素过敏者可作为替代品。,【,不良反应,】,1.,二重感染,2.,骨骼与牙齿生长发育异常,3.,局部刺激,4,.,维生素,K,及维生素,B,缺乏,5.,消化道反应 食物牛奶等会影响吸收,此外，长期过量可致肝、肾损害；少见过敏反,应等。,四环素类,氯霉素（,chloramphenicol,）,与四环素类相似，对,G-,菌较,G,+,菌强，尤其是流感嗜血杆菌、,脑膜炎球菌、淋球菌等。,【,抗菌谱,】,【,用途,】,适量、短程可用于敏感菌所致细菌性脑膜炎、斑疹伤寒，眼科感染常用。,【,体内过程,】,脑脊液中浓度较高。需在肝中解毒属强效肝药酶抑制剂。,【,不良反应,】,1.,骨髓造血功能抑制,2.,灰婴综合征,3.,其它 可致中毒性精神病、二重感染等。,目 标 检 测,一、选择题,(),1.,属于大环内酯类的药物有,A,红霉素,B,罗红霉素,C,利君沙,D,阿奇霉素,E,以上均是,2.,红霉素的主要不良反应是,(),A,胃肠刺激性,B,肾损害,C,灰婴综合征,D,骨髓抑制,E,过敏反应,3.,不是四环素类的药物是,(),A,四环素,B,多西环素,C,米诺环素,D,克林霉素,E,土霉素,E,A,D,4.,氯霉素应用受限的原因是,(),A,骨髓抑制,B,二重感染,C,骨骼发育异常,D,胃肠刺激性,E,灰婴综合征,5.,肺炎支原体感染的首选药,(),A,青霉素,B,庆大霉素,C,头孢菌素,D,四环素类,E,半合成霉素,6.,忌与牛奶同服的药物是,(),A,阿莫西林,B,罗红霉素,C,四环素,D,红霉素,E,庆大霉素,7,斑疹伤寒可选用,(),A,米诺环素,B,阿米卡星,C,氨苄西林,D,头孢拉定,E,罗红霉素,A,D,C,A,