单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,鲁米那、安定药理作用,1,鲁米那、安定药理作用 1,2,鲁米那,?,又称：苯巴比妥钠,?,制剂：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥钠,?,规格：片剂：每片,0.01g,、,0.015g,、,0.03g,、,0.1g,。,注射用苯巴比妥钠：每支,0.1g,。,2 鲁米那?又称：苯巴比妥钠?制剂：苯巴比妥片、注射用苯,3,药理毒理,?,本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇,静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制,现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还,具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多,突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有,关。,3 药理毒理?本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加,4,适应症,?,1.,镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功,能性恶心、小儿幽门痉挛等症。,?,2.,催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等,后遗效应。,?,3.,抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑,炎、脑出血等疾病引起的惊厥。,?,4.,抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于,癫痫持续状态。,?,5.,麻醉前给药。,?,6.,与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。,?,7.,治疗新生儿核黄疸,4 适应症?1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高,5,用法用量,?,小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，过,量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。,?,通常镇静剂量为：成人每次,15,30,毫克，每日,2,3,次口服；,小儿每公斤体重,0,5,2,毫克，每日,2,3,次。催眠剂量为：,成人,60,100,毫克，睡前口服，主要用于入睡困难，小儿一,般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其是癫痫大,发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量：成人每次,15,30,毫,克，每日,3,次，小儿每日每千克体重,2,5,毫克，分,2,4,次口,服。抗惊厥剂量为：成人每次,0,1,0,2,克，肌注或口服；,小儿每次每公斤体重,4,7,毫克。主要用于对抗小儿高热、破,伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。,鲁米那极量为口服和肌注每次,0,25,克，每日,0,5,克。,5 用法用量?小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗,6,不良反应,?,常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等,延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性,肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血，关,节疼痛，骨软化。久用可产生耐受性与依赖,性，突然停药可引起戒断症状，应逐渐减量,停药。,6 不良反应?常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效,7,药物过量,?,中毒症状：,?,1,中枢神经系统。轻度中毒时，有头胀、眩晕、头痛、语,言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度,中毒可有一段兴奋期，病人可发生狂躁、谵妄、幻觉、惊厥、,瞳孔散大,(,有时缩小,),、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失，,昏迷逐渐加深。,?,2,呼吸系统。轻度中毒时，一般呼吸正常或稍缓慢。重度,中毒时，呼吸减慢、变浅不规则，或呈潮式呼吸，严重时可,引起呼吸衰竭。,?,3,循环系统。皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱，少尿或无,尿。血压下降甚至休克。,?,4,黄疸及肝功能损害。,7 药物过量?中毒症状：?1中枢神经系统。轻度中毒时，,8,中毒处理,1,急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。,?,2,服药,5,6,小时内的中毒者立即洗胃。一般可用,1,：,5000,高锰酸钾溶液，将胃内药物尽量洗出；洗胃后可留置硫酸钠,溶液于胃内,(,成人,20,30g),，以促进药物排泄。,?,3,应用利尿剂，加速毒物排泄，一般用,20%,甘露醇注射液,或,25%,山梨醇注射液,200ml,静脉注射或快速滴注，,3,4,小时,后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。,?,4,5%,碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液，加速排泄。,8 中毒处理 1急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗,9,注意事项,?,（,1,）对任一种巴比妥过敏者，可能对本药过敏。,?,（,2,）作为抗癫痫药应用时，可能需,10,30,天才能达到最大,效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，,以达最佳疗效。,?,（,3,）停药阶段应逐渐减量，以免导致癫痫发作，甚至出现,癫痫持续状态。,?,（,4,）肝功能不全者，用量应从小剂量开始医,|,学教育网搜集,整理。,?,（,5,）长期用药可产生精神或躯体依赖性，停药需逐渐减量，,以免引起戒断症状。当用其他抗癫痫药替代本药时，本药用,量应逐渐减小，同时逐渐增加替代药的用量，以控制癫痫发,作。,?,（,6,）静脉注射苯巴比妥时每分钟不应超过,60mg,，注射速度,过快可导致严重呼吸抑制；肌肉和缓慢静脉注射多用于癫痫,持续状态，临用前加适量灭菌注射用水稀释。,9 注意事项?（1）对任一种巴比妥过敏者，可能对本药过敏。,10,安定,通用名称：地西泮注射液,规格：,2ml:10mg,性状：本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。,10 安定 通用名称：地西泮注射液 规格：2ml:10mg,11,药理毒理,?,本品为,苯二氮卓,类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、,抗惊厥、抗,癫痫,及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择,性很强，是,氯氮卓,的,5,倍。较大剂量时可诱导入睡，与,巴比,妥类,催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快,波睡眠几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉,等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的,抗癫痫作用，对,癫痫持续状态,极有效，,静脉注射,时可使,70,一,80,的癫痫得到控制，但对,癫痫小发作,及小儿阵挛性发作,不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其,5,倍，,而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的,10,倍。口服吸收快，约,1,小,时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进,入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次,t1/2,为,20,50,小时。经肝脏代谢为,奥沙西泮,，仍有生物活性，故,连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入,胎儿,体内。主要自,肾,脏,排出，亦可从,乳汁,排泄。,11 药理毒理?本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、,12,适应症,?,焦虑症,及各种神经官能症。,?,失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。,?,癫痫：可与其它,抗癫痫药,合用，治疗癫痫大,发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉,注射。,?,各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、惊,厥等。,?,脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰,肌劳损、内镜检查等所致,肌肉痉挛,。,12 适应症?焦虑症及各种神经官能症。?失眠：尤对焦虑性,13,用法用量,?,成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，,1030mg,。镇静、,催眠或急性酒精戒断，开始,10mg,，以后按需每隔,34,小时加,510mg,。,24,小时总量以,4050mg,为限。癫痫持续状态和严,重频发性癫痫，开始静注,10mg,，每隔,1015,分钟可按需增,加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓,慢，每分钟,25mg,。,?,小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出,生,30,天,5,岁，静注为宜，每,25,分钟,0.20.5mg,，最大限用,量为,5mg,。,5,岁以上每,25,分钟,1mg,，最大限用量,10mg,。如,需要，,24,小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生,30,天到,5,岁,12mg,，必要时,34,小时后可重复注射，,5,岁以上注,射,510mg,。小儿静注宜缓慢，,3,分钟内按体重不超过,0.25mg/kg,，间隔,1530,分钟可重复。新生儿慎用。,13 用法用量?成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10,14,不良反应,?,（,1,）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，,大剂量可有共济失调、震颤。,?,（,2,）罕见的有皮疹，白细胞减少。,?,（,3,）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，,甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。,?,（,4,）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，,停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。,14 不良反应?（1）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，,15,药物过量,?,出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言,不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严,重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是,对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮,受体拮,抗剂氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊,断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。,15 药物过量?出现持续的精神错乱、严重嗜睡,