单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,二级,三级,四级,五级,可编辑ppt,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,二级,三级,四级,五级,可编辑ppt,*,亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较,1,可编辑ppt,亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较1可编辑ppt,目录,碳青霉烯的发展史,1,碳青霉烯的分类与特点,2,亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较,3,参考文献,4,2,可编辑ppt,目录碳青霉烯的发展史1碳青霉烯的分类与特点2 亚胺培南、美罗,碳青霉烯发展史,3,可编辑ppt,碳青霉烯发展史3可编辑ppt,碳青霉烯发展史,Thienamycin,硫霉素,(1976),(,Streptomyces cattleya,链霉菌,),谢启恩等,.,碳青霉烯类抗生素的研究进展,.,北方药学,2011:8(2):51-54,4,可编辑ppt,碳青霉烯发展史Thienamycin硫霉素 (1976,碳青霉烯发展史,第一代 亚胺培南/西司他丁,帕尼培南/倍他米隆,第二代 美罗培南,厄他培南,第三代 抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南,抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南）,口服剂型,5,可编辑ppt,碳青霉烯发展史第一代 亚胺培南/西司他丁5可编辑ppt,碳青霉烯发展史,品种,国外上市时间,国内上市时间,亚胺培南,1985,2007,帕尼培南,1994,2002,美罗培南,1995,1999,厄他培南,2002,2005,比阿培南,2002,2008,6,可编辑ppt,碳青霉烯发展史品种国外上市时间国内上市时间亚胺培南19852,碳青霉烯的分类与特点,7,可编辑ppt,碳青霉烯的分类与特点7可编辑ppt,碳青霉烯的分类,分类,抗菌谱,针对感染类型,药物,第1类,广谱抗菌药物，但对非发酵菌如铜绿假单胞菌、不动杆菌的抗菌活性有限,社区获得性感染,厄他培南,第2类,广谱抗菌药物，对非发酵G,-,菌具有抗菌活性,医院获得性感染,亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,比阿培南,多利培南,第3类,广谱抗菌药物，对MRSA具有抗菌活性,PZ-601 (药物尚在研发中),Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897,8,可编辑ppt,碳青霉烯的分类分类抗菌谱针对感染类型药物 第1类广谱抗菌药物,共同特点,(包括ESBLs),(PAE),抗生素后效应,对多数细菌产生的,-内酰胺酶高度稳定,抗菌作用强,迅速杀菌,减少内毒素的释放,、,厌氧菌,对真菌无效,抗菌谱广,9,可编辑ppt,共同特点 抗生素后效应对多数细菌产生的-内酰,亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较,10,可编辑ppt,亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较10可编辑ppt,作用机制,使用剂量,退热时间,抗菌活性,安全性,耐药机制,VS,11,可编辑ppt,作用机制使用剂量退热时间抗菌活性安全性耐药机制VS11可编辑,作用机制比较,亚胺培南,美罗培南,比阿培南,共 性,抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀灭细菌，对宿主毒性小,个 性,PBP2的亲和力很强,能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主要是与PBP2和PBP3结合,PBP1b和PBP2的亲和力强,Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897,12,可编辑ppt,作用机制比较亚胺培南美罗培南比阿培南共 性抑制细胞壁粘肽合,作用机制比较,1A 1B,2,3,4,5,6,亚胺培南,美罗培南,PBPs,比阿培南,LBP,多,少,大肠杆菌活性,铜绿假单胞菌活性,王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.J河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.,13,可编辑ppt,作用机制比较,退热时间比较,体温（）,亚胺培南,美罗培南,（35例）,（31例）,治疗前,治疗后,退热时间,（d）,平均疗程,（d）,39.2,0.83,38.9,0.76,3.2,0.9,7.8,1.8,1.9,0.7,6.6,2.3,37.2,0.71,37.1,0.63,p,0.05,0.05,0.002,0.036,细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较,姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临床对照研究.J中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878.,14,可编辑ppt,退热时间比较体温（）亚胺培南美罗培南（35例）（31例）治,退热时间比较,病原学清除率,亚胺培南,比阿培南,（29/35）,退热时间,（d）,平均疗程,（d）,82.0%,82.8%,2.0,0.8,3.2,0.5,7.4,2.2,8.7,1.6,p,0.05,化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较,（32/39）,0.01,32,2,8,32,0.25,0.06,32,2,8,32,0.25,0.06,128,不动杆菌属,0.25,0.25,1,8,64,肠杆菌属,0.25,1,0.12,128,128,克雷伯菌属,0.25,0.25,0.06,1,4,大肠埃希菌,0.25,0.25,0.03,0.25,0.12,流感嗜血杆菌,1,2,0.12,0.06,0.008,Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377384,19,可编辑ppt,抗菌活性比较 敏感,亚胺培南,美罗培南,比阿培南,帕尼培南,厄他培南,G+,+,+,+,+,+,肠球菌（粪肠）,+,+,+,+,+,肠杆菌科,+,+,+,+,+,绿脓杆菌,+,+,+,+,鲍曼不动 杆菌,+,+,+,+,厌氧菌,+,+,+,+,+,Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111,抗菌活性比较,20,可编辑ppt,亚胺培南 美罗培南比阿培南帕尼培南 厄他培南 G+,抗菌活性比较小结,抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌,亚胺培南比阿培南美罗培南,对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属,美罗培南有较强的抗菌活性,对铜绿假单胞菌,比阿培南美罗培南亚胺培南,对鲍曼不动杆菌,比阿培南亚胺培南美罗培南,21,可编辑ppt,抗菌活性比较小结抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌对大肠杆菌、肺,耐药机制比较,亚胺培南,美罗培南,比阿培南,AmpC/ESBLs,碳青霉烯酶,(金属-内酰胺酶等),PBP亲和力降低,ND,孔蛋白通道减少,ND,外排泵机制的上调,ND,Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111,22,可编辑ppt,耐药机制比较亚胺培南美罗培南比阿培南 AmpC/ES,孔蛋白和外排泵机制,美罗培南,被泵出细,胞外，但,亚胺培南,不受影响,主动泵出系统,流出通道,(OprM),外膜,胞浆周围间隙,连接脂蛋白,(Mex A),胞浆膜,流出泵系统,(Mex B),膜孔蛋白,亚胺培南,和美罗培,南由此进,入,23,可编辑ppt,孔蛋白和外排泵机制美罗培南主动泵出系统外膜胞浆周围间隙连接脂,耐药情况,比较,24,可编辑ppt,耐药情况比较24可编辑ppt,耐药情况,比较,25,可编辑ppt,耐药情况比较25可编辑ppt,耐药情况,比较,26,可编辑ppt,耐药情况比较26可编辑ppt,药动学及不良反应比较,特点,配伍,半衰期,CSF浓度,胃肠道反应,癫痫,CNS感染,亚胺培南,西司他丁,0.95h,低,较多,0.4%-1.5%,不适用,美罗培南,无,0.95h,达治疗浓度,少,0.08%,适用,比阿培南,无,1h,达治疗浓度,少,NA,适用,27,可编辑ppt,药动学及不良反应比较特点配伍半衰期CSF浓度胃肠道反应癫痫C,正常给药剂量,美罗培南,亚胺培南,比阿培南,日剂量,16g,14g,0.61.2g,单次用量,肺炎、尿路、妇科,0.5g，q8h,0.5g，q6h,铜绿假单胞：1g，q6h8h,0.3g，bid,HAP,1g，q8h,脑膜炎,2g，q8h,28,可编辑ppt,正常给药剂量美罗培南亚胺培南 比阿培南日剂量16g14g,肾功能异常给药剂量,药物名称,方法,肾脏衰竭时的剂量调整,肌酐清除率估测值（CrCl）（ml/min）,血液透析,腹膜透析,5090,1050,10,美罗培南,减量和延长给药间隔,1g，q8h,1g，q12h,CRRT剂量相同,0.5g，qd,透析后给药,按CrCl10给药,亚胺培南,减量和延长给药间隔,250500mg，q68h,250mg，q612h，CRRT剂量：0.51g，bid,125250mg，q12h,透析后给药,按CrCl10给药,比阿培南,肾毒性几乎为零,29,可编辑ppt,肾功能异常给药剂量药物名称方法肾脏衰竭时的剂量调整血液透析,1谢启恩等,.,碳青霉烯类抗生素的研究进展,.,J北方药学，,2011,，,8(2):51-54,2王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验性研究.J河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.,3金浩等.比阿培南和亚胺培南、美罗培南对铜绿假单胞菌,体外抗菌活性分析,.J河北医药，2011,33(14):2205-2206.,4王进等.碳青霉烯类药物对铜绿假单胞菌体外抗菌行为比较.J中国临床药理学与治疗学，2009,14(12):1356-1360.,5李明艳等.比阿培南研究进展J医药导报，2014,33(3):352-354.,6刘文静等.比阿培南等3种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌活性.J中国感染与化疗杂志，2010,10(6):468-471.,参考文献,30,可编辑ppt,参考文献30可编辑ppt,谢谢！,31,可编辑ppt,谢谢！31可编辑ppt,此课件下载可自行编辑修改，供参考！,感谢您的支持，我们努力做得更好！,32,可编辑ppt,此课件下载可自行编辑修改，供参考！32可编辑ppt,此课件下载可自行编辑修改，此课件供参考！,部分内容来源于网络，如有侵权请与我联系删除！感谢你的观看！,此课件下载可自行编辑修改，此课件供参考！,