,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,兰索拉唑片,Lansoprazole Tablets,产品介绍及市场分析,苏州东瑞制药有限公司,主要内容如下,1,.,兰索拉唑产品资料,3,.,临床疗效,2,.,药理作用,4,.,安全性,6,.,市场定位,5,.,市场概况,7,.,同类厂家,1.,兰索拉唑产品资料,3,.,临床疗效,2,.,药理作用,4,.,安全性,6,.,市场定位,5,.,市场概况,7,.,同类厂家,1,.,兰索拉唑产品资料,通 用 名：,兰索拉唑,英 文 名：,Lansoprazole,化学结构：,C,16,H,14,F,3,N,3,O,2,S,规 格：,15mg,包 装：,7,粒,/,盒、,14,粒,/,盒,适 应 症：,胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎,卓,-,艾综合症,(Zollinger-Ellison,综合症,),。,用法用量：,每日一次，一次,30mg,1.1,兰索拉唑处方资料,1.2,兰索拉唑概述,苏州东瑞制药有限公司兰索拉唑片（肠溶片）于,2010,年,2,月获得国家食品药物监督管理局批准生产，包装为,7,片和,14,片两种。,新一代质子泵抑制剂,国家医保乙类产品,胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎的首选用药，并应用于普外科、儿科等多科室,2,.,药理作用,1,.,兰索拉唑产品资料,3,.,临床疗效,4,.,安全性,6,.,市场定位,5,.,市场概况,7,.,同类厂家,2.,药理作用,2.1,质子泵抑制剂（,PPI,）作用机制,PPI,即,H+/K+-ATP,酶抑制剂，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。,抑制,H+/K+-ATP,酶的药物必须具有,3,个结构部分：吡啶环、,SO,基和苯并咪唑环。,目前几种上市的,PPIs,多为苯并咪唑类衍生物，都是通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。,2.2,兰索拉唑概述,兰索拉唑,（,Lansoprazole,）是继奥美拉唑之后的第二个质子泵抑制剂型的抗溃疡药，结构上与奥美拉唑类似，由于,兰索拉唑创造性的在苯并咪唑环的碳,4,上引入一个三氟乙氧基,，由于氟元素的引入，其抑酸作用更强。在化学稳定性和治疗作用上都优于奥美拉唑。,本品,1992,年由日本武田制药公司开发，并在法国首先上市；我国也于,1994,年批准上市。,2.3,独创氟元素导入机制，药理活性增强,2.4,兰索拉唑胶囊优秀的药理作用,分子结构中导入氟元素,1),首剂量生物利用度为,85%,，高于奥美拉唑,30%,所有,PPIs,的,不是生物等效的，,兰索拉唑,具有最高的生物利用度,和,抗胃酸分泌作用,首 剂量,后,具有,85%,生物,利用度。,1,2),更快地形成活性体,3),更高的脂溶性，使它可以快速通过壁细胞膜，抑制质子泵,4),对幽门螺杆菌,(Hp),的体外抑菌活性实验，是奥美拉唑的,4,倍,1,Tolman,et al,J Clin Gastroenterol,1997;,24,:6570.,2.5,PPI首剂量下,的生物利用度,生 物,利用度,(%),85,90,80,70,60,50,40,30,20,10,0,兰,索拉唑,潘妥拉唑,埃索美拉唑,雷贝拉唑,奥美拉唑,77,64,52,40,3,.,临床疗效,1,.,兰索拉唑产品资料,2,.,药理作用,4,.,安全性,6,.,市场定位,5,.,市场概况,7,.,同类厂家,3,.,临床疗效,3.1,兰索拉唑卓越的临床疗效,1,黄云峻，新一代质子泵抑制剂兰索拉唑的药理与临床应用新进展,J,中国新药杂志，,1997,6(2),：,107,兰索拉唑抑制胃酸分泌、促进溃疡愈合比其他质子泵抑制剂更快、作用更强、持续时间更长,兰索拉唑及其代谢产物对,HP,有很强的抑制作用,1,。,采用本品进行一周三联疗法，是根除,HP,的一线选择。,本品对反流性食管炎及卓艾综合征有明显疗效,3.2 PPI,产生的抑酸分泌作用的效应速度,平均,24-h,胃,pH,5,治疗前,第,1,天,第,5,天,4,2,0,兰索拉唑,30,mg,每天一次,奥美拉唑,20,mg,每天一次,对,14,位健康受试者的双盲交叉实验,3,1,Tolman,et al.,J Clin Gastroenterol,1997;24:6570.,兰索拉唑和雷贝拉唑对,24,小时胃内,pH,值影响作用分析,兰索拉唑,30mg qd,雷贝拉唑,20mg qd,第,1,天 整个,24,小时,0-5,小时 整个,24,小时,0-5,小时,平均,PH 3.80 3.61*3.76 3.01,pH3,时间,%54.81 56.78*52.66 38.48,pH4,时间,%44.91 43.65*42.48 24.76,pH5,时间,%29.31 20.07*29.70 9.81,第,5,天,平均,PH 4.35 4.73*4.46 4.19,pH3,时间,%66.35 81.90*68.37 68.45,pH4,时间,%55.92 71.61*58.59 55.20,pH5,时间,%39.77 45.25*40.89 29.92,3.3,兰索拉唑,30mg VS,雷贝拉唑,20mg,Ref:Tolman Md.Vol.95 No.9.2000 American Journal of Gastroenterology,起效速度更快,抗酸作用更强,平均,时间,达,pH 4,(,分钟,),差异,(,分钟,),兰索拉唑,30 mg,8,9,-7,埃索美拉唑,40 mg,8,2,兰索拉唑,15 mg,1,1,0,16,埃索美拉唑,20 mg,12,6,3.4,抑,酸作用开始速度的等效性,Eriksson,et al.,Scand J Gastroenterol,2001;,36,(Suppl 233):49.,*,p4(%),兰索拉唑,30mg qd,泮托拉唑,40mg qd,50,61,31,56,0,50,100,1,天,5,天,Huang et al.Gastroenlterology 1999;116:4192,*,p0.001 n=36,3.7,治疗,GERD,各种,PPI,的,治愈率,Petite,et al.,L30/O20,Castell,et al.,L30/O20,Mee,et al.,L30/O20,Mulder,et al.,L30/O40,Mossner,et al.,P40/O20,Corinaldesi,et al.,P40/O20,Hotz,et al.,P40/O20,Vicari,et al.,P40/O20,Thjodleifsson,et al.,R20/O20,Dekkers,et al.,R20/O20,020406080100,8,周治愈病人百分数,(%),P=,泮托拉唑,L=,兰索拉唑,R=,雷贝拉唑,O=,奥美拉唑,30=30 mg/,天,20=20,mg/,天,40=40,mg/,天,Thomson,Curr Gastroenterol Rep 2000;2:48293.,3.8,缓解,GERD,烧心症状比较,兰索拉唑,30mg VS,埃索美拉唑,40mg,随机、双盲、多中心研究，,n=3034,1,天,3,天,1,周,2,周,白天,/,夜间烧心缓解率,%,兰索拉唑,30mg qd,46/48,53/53,60/58,64/62,埃索美拉唑,40mg qd,45/47,51/52,57/57,62/61,白天,/,夜间严重程度,兰索拉唑,30mg qd,0.84,0.69(0.77),0.59(0.69),0.52(0.52),埃索美拉唑,40mg qd,0.86,0.74(0.80),0.63(0.71),0.56(0.65),Clin drug invest 2003,23(2),*兰索拉唑,30mg,与埃索美拉唑,40mg,比较，无明显不同,3.9,儿童,GERD PPI,治疗研究结果,Hassall,Gastroenterology 2000;118:A658,Andersson,Am J Gastroenterol 2000;95:3101,Gunasekaran,J Pediatr 1993;123:148,Hassall,J Pediatr 2000;137:800,治愈严重的糜烂性食道炎，包括那些其他药物难以控制和外科手术失败的病例,消除改善绝大部分由,GERD,引起的症状,用于短期治疗和维护是安全且有效的,剂量范围大,以每公斤体重算，儿童需要的剂量高于成年人，,特别是小儿（岁），因为他们的代谢能力更强,3.10,对于老年人,GERD,的维持治疗,06122436,复,发,率,100,80,60,40,20,8.5,维持治疗,无维持治疗,20.7,11.7,8.3,p 65,岁,月,月,月,3.11,幽门螺杆菌与上胃肠道疾病,幽门螺杆菌（,Hp,）是许多上胃肠道疾病发生发展过程中一个重要的致病因子。,慢性胃炎,消化性溃疡,胃癌,粘膜相关性淋巴样组织 （,MALT,）淋巴瘤,3,.,12,兰索拉唑一周三联疗法,Hp,根除率,85%,n,L:,兰索拉唑,C:,克拉霉素,A:,阿莫西林,RI:,利福林,M:,甲硝唑,RO:,罗红霉素,T:,四环素,60,92,63,80,114,109,60,53,100,177,184,148,25,Jaup et,.,199,6,Spini,et al,.,1997,Toeiner,et al,.,1997,Van Oljen,et al,.,1997,Misiewicz,et al,.,1997,Misiewicz,et al,.,1997,Jaup,et al,.,199,7,Sierra,et al,.,1999,Jaup,et al,.,199,7,Ohlin,et al,.,2002,B,raz J,et al,.,2001,MuraKami K,et al,.,2002,Book H,et al.,2000,L 30mg bid+C250mg bid+T300mg bid,L 30mg bid+C500mg bid+A1g bid,L 30mg bid+RO300mg bid+M400mg bid,L 30mg bid+,C500mg bid+A500mg,b,id,L 30mg bid+C250mg bid+A1g bid,L 30mg bid+C250mg bid+M400mg bid,L 30mg bid+C250mg bid+M400mg bid,L 30mg bid+C500mg bid+A1g bid,L 30mg bid+C250mg bid+M400mg bid,L 30mg bid+C500mg bid+A1g bid,L 30mg bid+C500mg bid+A1g bid,L 30mg bid+C200mg bid+A0.75g bid,L 30mg bid+A1g bid+R I150 mg bid,根 除 率,%,40,50,60,70,80,90,100,4.,兰索拉唑安全性,1,.,兰索拉唑产品资料,3.,临床疗效,2,.,药理作用,6.,市场定位,5,.,市场概况,7,.,同类厂家,4,.,安全性,4,.,兰索拉唑,安全性,历时,14,年之久、,98,个国家超过,1,亿病人参与的全球实验,3281,病人参与兰索拉唑短期和长期的对比临床实验（每天使用剂量超过,180mg,）,一旦有副反应事件产生则中断治疗，因为其副反应同,H2,受体拮抗剂副反应相似,除了,胃泌激素,之外在实验室中其他没有改变趋势,胃部肠嗜铬细胞生长没有明显改变,没有证据表明出现,发育异常,或,肿瘤形成,专家,和,全科医生,观察,10,008,例,病人,耐受性很好,1 Data on file,Takeda Japan.,2 Freston,Am J