单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十章 肾上腺素受体激动药（,拟肾上腺素,）,第一节,分类及代表药,1.,a,受体激动药,a,1,a,2,受体激动药,NA,间羟胺,a,1,受体激动药,甲氧明,a,2,受体激动药,可乐定,第十章 肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素）,1,上节内容简介,阿托品 阻断M受体，产生M受体兴奋时相反的效应。654-2 对血管解痉选择性高，外周及中枢不良反应少。,2,2,.,受体激动药,b,1,2,受体激动药,异丙肾上腺素,1,受体激动药,多巴酚丁胺,2,受体激动药,沙丁胺醇,3,.,a,受体激动药,AD 麻黄碱,4,.,a,DA,受体激动药,多巴胺,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,3,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,4,第二节,受体激动药,去甲肾上腺素,(,NA,Noradrenaline、正肾),作用,1.心脏,:(+)激动,1,受体,心缩力增加,传导加速.,在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢.,2.血管和血压,:(+)激动受体,血管收缩,收缩压和舒张压均显著升高.,见表,+,a,b,1,A,D,见表+a b1AD,5,应用,1.休克和低血压:,仅限于某些休克如 早期神经原性休克 和 药物中毒,腰麻等引起的低血压.以2mg+5%G500ml静滴，速度4-8,m,g，使收缩压维持在90mmHg。,2.上消化道出血,(1-3 mg适当稀释后口服),肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,6,不良反应,1.局部组织缺血坏死:,因静滴过久,药液浓度过高或外漏,用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗.,2.急性肾功能衰竭,:因用药过大过久,使肾血管收缩.,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,7,间羟胺,(,阿拉明,Metaraminol),作用,1.,直接,激动,受体,对,受体作用,弱,2.促进神经末梢,释放,NA.,3.,兴,奋,心,脏,收,缩,血,管,升压,作用,弱,而持,久,.收缩,肾血管较弱,，（不引起组织坏死）很少见肾功衰竭。久用可见耐受性，加少量NA可恢复其敏感性。,应用,常,代替NA,用于各型休克,早,期和药物中毒或腰麻引起的,低血压,.,a,b,1,b,2,NA,ab1b2 NA,8,去氧肾上腺素,(新福林、苯肾上腺素),和甲,氧明,（甲氧明）,作用,与NA相似而,较弱,但,新福林使肾血流量减少比NA,更明显,；兴奋虹膜,受体,应用,1.,阵发,性,室上,性心动过,速,.,2.新福林用于,扩瞳,检查眼底:较阿托品,弱,而,短,不升高眼压。3、现很少用于休克和预防麻醉低血压。4、可也用于鼻塞,a,1,间,去氧肾上腺素(新福林、苯肾上腺素),和甲氧明（甲氧明）,9,.,第三节,受体激动药,肾上腺,(,adrenaline,AD、副肾,),作用,1.,（兴奋）,心脏:,激动心脏,1,受体,心肌收缩力,心率,传导,心输出量.,兴奋心脏正位、异位节律点。,见表,a,b,1,b,2,NA,.第三节,受体激动药肾上腺 (adrenali,10,2.,（收缩）,血管,:,1),皮,肤、粘,膜,和腹腔,内脏,血管收,缩,(,受体占,优势,).,2),骨,骼肌,和,冠,脉血管,舒张,(,2,受体占优势).,a,b2,ab,2,ab2ab2,11,3.,血压,(,升高）,1),小剂量,:收缩压,舒张压变化不明显或略下降(,1,受体对低浓度AD较敏感)。脉压增大 2),大剂量,:收缩压和舒张均(,a,1,受体对高浓度AD较敏感).,麻醉学证明：10-30ng/kg/分时，比强心苷、多巴胺每搏量多、且心率不增加。1-2,m,g/分主,b,2,受体；2-10m,g/分主要兴奋,b,1，,兼b,2,、a；10-20m,g主要兴奋,a,受体。,也可兴奋肾小球旁细胞,b1受体，使肾素释放，血管紧张素增大，血管收缩。,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,12,3、,松弛支气管,:,舒张平滑肌，消除水肿,1）,激动支气管的,2,受体，舒张平滑肌；,2）,抑制过敏性物质释放,3）,受体兴奋,4、,促进代谢,:,促进脂肪（兴奋,a、b,2,）,和 肝糖原分解（兴奋,b,1,b,2,）,;机体代谢和耗氧量，使血糖、乳酸增高；血中游离脂肪酸增高。,3、松弛支气管:舒张平滑肌，消除水肿,13,休息与练习,A型 1、阿托品不用于：,A、心动过缓 B、盗汗,C、虹膜睫状体炎 D、青光眼,E、有机磷酸酯中毒,C型 阿托品抢救有机磷酸酯中毒应,A、主要用于中、重度病人,B、大量用至阿托品化,C、,重症病人应与解磷定合用,D,、,反复用药,E、出现口干、心率加快应停药,休息与练习,14,应用,1.,心跳骤停（首选）,:用于溺水,严重疾病、药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射).老三联针：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素；新三联针：肾上腺素、阿托品、利多卡因。目前，单一AD用于心跳骤停的剂量已由以往1mg改为大计量，,应用 1.心跳骤停（首选）:用于溺水,严重疾病,15,据情况调整滴速。有研究表明，0.01mg/kg时，复苏率40%，0.1mg/kg为90%，大剂量0.1-0.2mg/kg）不但比标准剂量（0.02mg/kg）显著改善血流动力学，且显著提高复苏率，而0.2mg/kg后则脑血流减少、严重高血压、心动过速、死亡率增加。,国内报道，首次1mg静注，以后以5分2mg剂量递增，直至循环恢复（或剂量达15mg，即0.2mg/kg），同时可用Ad1mg+5%G250ml，成人1,m,g/分静滴，,据情况调整滴速。有研究表明，0.01mg/kg时，复,16,2.抗,过敏性休克,:为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药.可用0.5-1mg肌注或皮下，也可0.1-0.5mg+生理盐水10ml缓慢静注，如效果不佳可用48mg+5%G 500-1000ml静点。,2.抗过敏性休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和破伤风抗毒,17,3.,支气管哮喘,发作及其他,速发型变态反应性疾病,如荨麻疹和血管神经性水肿.AD作用迅速、强、但维持时间短，可用0.3-0.5mg皮下、肌注；或加生理盐水10ml缓慢静注；效果差时，如上法静点。,4、,与局麻药配伍或局部止血,。鼻黏膜和齿龈出血,18,5、,青光眼。,1-2%滴眼液缓慢作用，可促进房水回流（虽兴奋,a受体），机制不明，但应用有效。,不良反应,心悸,血压升高,心律失常等.,禁用:,于器质性心脏病,高血压,冠心病,脑血管硬化.,5、青光眼。1-2%滴眼液缓慢作用，可促进房水回流（虽兴奋a,19,.,.DA受体激动药,多巴胺,(Dopamine),作用,1.兴奋心脏,1),直接激动,1,受体，（对,b,2,受体作用不明显）,2),促进神经末梢释放 NA.本药在低浓度,（10mg/kg/分）主要兴奋D,1,受体，高浓度（20mg/kg/分）主要兴奋,b,1,受体，而,20mg/kg/分主要兴奋,a,1,受体。,见表,a,b,1,D,1,。a,NA，b NA,见表ab 1 D 1 。a NA，b N,20,2.血管和血压,1)小剂量以,激动D,1,受体为主，肾.肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张。,而,激动受体较弱,故皮肤粘膜及骨骼血管收缩也较弱，结果，收缩压升高,舒张压略升高或不变，脉压增大,2）剂量20,m,g/kg/分时（即较大量时），肠系膜、肾血管、其他外周血管均收缩，收缩压明显升高，脉压变小。,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,21,3、利尿、扩肾血管,具有排钠利尿作用，兴奋肾血,D,1,受体肾血管扩张。此为其他缩血管药不具备的。但高浓度反使血管收缩、尿量减少。,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,22,应用,1.休克,:感染性.心源性和出血性休克,尤适于心输出量降低.肾功能不全.尿量少的休克,是最常用的抗休克药.,2.急性肾功能衰竭,:常与利尿药合用.,3.急性心力衰竭,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,23,.,不良反应,滴注过快，作用延伸,。,也应注意药液漏出血管外引起局部缺血坏死,处理同NA外渗.,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,24,麻黄碱,(Ephedrine,),作用,直,接激动,1、2,（均AD）,受体,间接拟肾上腺素作用：,促,进神经 末梢,释,NA.,1.对,心血管和支气管,的作用与NA,相似,但起效,慢,作用,弱,而,持久,.,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,25,应用,1.,支气管哮喘,:轻症和预防发作,2.,充血性,鼻塞,3.,防治某些,低血压,状态如腰麻引起的低血压,2.对,中枢,神经系统的,兴奋,作用较NA,强,.,应用 1.支气管哮喘:轻症和预防发作,26,4.,某些,变态反应,疾病如荨麻疹.,不良反应,失眠,头痛等.本药可产生耐受性、依赖性、甚成瘾性；是制造冰毒、摇头丸的原料，报道乡村用本药加苯甲酸钠咖啡因（兽用）而家家成瘾。,4.某些变态反应疾病如荨麻疹.不良反应,27,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,28,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,29,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,30,第三节,受体激动药,异丙肾上腺素,(Isoprenaline),作用,激动,1,和,2,受体,对,受体几无作用.,1.心脏,兴奋心脏（正位节律点）,心输出量显著加.加快心率和传导作用明显。对心肌自律性影响较小，引起心律时常较AD少。,见表,b,1,b,2,A,D,31,3.血压,治疗量（5-10,m,g/分）,时心输出量增加，收缩压,升,高,外周血管扩张，舒张压,略下降,脉压增大。大计量时外周血管明显扩张，血压下降。,4.支气管,舒张 兴奋支气管平滑肌,b,2,受体，,迅速、强、较短。也抑制过敏物质释放。,2.血管舒张,兴奋冠状血管及骨骼肌和腹腔內脏血管的,b,2，,但以骨骼肌血管扩张明显。,3.血压 治疗量（5-10mg/分）时心输出量增加，,32,应用,1.心跳骤停:心内注射，可与AD交替应用，或于间羟胺合用。用途AD相同，以及心室自律缓慢、高度房室传导阻滞、窦房功能低下引起者。2.II.III度房室传导阻滞（舌下、静脉）,5.促进,糖原（,ab,2,）,.脂肪,分解,（,b,1,b,3,）,，,增加,组织,耗氧,量,应用 1.心跳骤停:心内注射，可与A,33,3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力较高的休克。但现在应用较少，（对内脏血管作用弱、耗氧明显）。,不良反应,1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性,肾上腺素受体激动药拟肾上腺素课件,34,多巴酚丁胺,作用,选择性地激动,1,受体,对心脏有强大的正性肌力作用,心输出量增加.特点是正性肌力强于正性频率。较少引起心率和耗氧增加。,应用,1.心源性休克 如心脏手术后所致的心排血量降低的休克.优于异丙肾。2.急性心肌梗塞心力衰竭.优于DA。,见表,b,1,a,1,b,2，,ab1,DA，,b=a,多巴酚丁胺,35,