,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第31章 作用于呼吸系统的药物,第31章 作用于呼吸系统的药物,1,呼吸系统疾病是常见病、多发病。,常见症状：,咳、痰、喘,。,平喘、镇咳、祛痰,药属于对症治疗药，只能缓解症状，必要时要,合用对因治疗药。,呼吸系统疾病是常见病、多发病。,2,第一节 平喘药,(Drugs used in the treatment of asthma),平喘药可缓解,支气管哮喘,（由过敏或非过敏引起）,表现,：炎症介质（,组胺、肝素、白三烯,B,4,、,血栓素,A,2,等）释放，炎症细胞侵润，粘膜下水肿，平滑肌增生，上皮脱落，气道变窄，呼吸困难，反应亢进。,外因性（吸入性）,:吸入特异性抗原，引起型变态反应。,内因性,:非特异性刺激（冷空气、烟尘、异味等）。,3,作用于呼吸系统的药物课件,4,一、肾上腺素受体激动药,(,-Adrenergic Receptor Agonists),1.,激动,、,受体药物,肾上腺素,起效快，强大，皮下几分钟起效，维持12,h。,激动,2,受体,平喘；,激动,受体,收缩粘膜血管，缓解粘膜水肿，,收缩支气管弱。,激动,1,受体,兴奋心脏（心率，心耗氧，异位,自律性）。,应用：,控制急性发作,一、肾上腺素受体激动药,5,麻黄碱,（,ephedrine,）,激动,，,受体（较弱）,平喘,：缓慢、温和、持久（维持3,h）,应用,：治疗轻症哮喘；预防发作。,不良反应,：兴奋中枢，易产生快速耐受性。,2.,激动,受体药物,异丙肾上腺素(激动,1,，,2,受体),平喘,：强大、迅速；气雾剂1,min,见效，舌下起,效快；口服无效。,应用,：,控制急性发作,，舌下治疗或预防，易产,生耐受性（疗效）；可引起,心律失常,。,6,3.,2,受体激动药,沙丁胺醇（,salbutamol,，,舒喘灵,选择性激动,2,受体受体强，对,1,受体弱，对心脏影响小,;,为异丙肾上腺素的1/10。过量可引起心悸，手指震颤等,特点,：1）可口服，30,min,起效，维持4-6,h。,气雾剂：5,min,起效，维持3-4,h，,药量小。,2）平喘作用强（相当异丙肾上腺素），,对心脏影响小。,应用,：,控制急性发作,，包括,急症抢救,。,3.2受体激动药,7,克伦特罗,平喘作用是沙丁胺醇100倍，,口服:30,min,见效，维持4-6,h。,气雾剂：5-10,min,见效，维持4-6,h。,特布他林,作用与沙丁胺醇相似，可口服；,皮下注射：5-15,min,见效，维持1.5-5,h。,福莫,长效药物，作用强而持久，兼有抗炎作用，并抑制炎症介质释放。,气雾剂：2,min,起效，2,h,达高峰，维持12,h。,应用,：,慢性哮喘、慢性阻塞性肺病（尤适于夜间发作）,。,克伦特罗,8,二、茶碱类,茶碱能,兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌,，对,支气管作用,突出。,氨茶碱,（,aminophylline）,【,作用,】,1.,平喘,：,短期使用促进,AD,释放；,阻断腺苷受体（腺苷收缩支气管）,抑制,IL-5,介导嗜酸性粒细胞积聚，产,生抗炎作用。,高浓度抑制磷酸二酯酶，,cAMP,临床难达此浓度。,2,强心、扩血管、利尿、兴奋中枢,。,9,【,应用,】,：治疗,支气管哮喘；心源性哮喘,。,平喘,：对急症不如,AD，,但,AD,无效，该药常有效。,合用小剂量激素比单用大 剂量激素吸入效果好。,静脉：重症哮喘，稀释后缓慢给药10,min,口服：治疗轻症哮喘；预防发作。,【,不良反应,】,口服：碱性大刺激胃肠，宜饭后。,静脉：给药缓慢，以免血压，心律失常。,兴奋中枢：失眠、烦躁、惊厥。,【应用】：治疗支气管哮喘；心源性哮喘。,10,三、,M,受体阻断药,Ach,在哮喘的发病中起重要作用，,哮喘病人对,Ach,的敏感性比正常人大100倍。,阿托品副作用多，不适合用于哮喘。,异丙基阿托品,(,ipratropine),气雾剂用量小，5,min,起效，维持5-6,h.,松弛,支气管强,（相当,异丙肾上腺素,），对腺体、心脏影响小（1/10阿托品），不良反应少。,应用,：,喘息型支气管炎,（疗效相当沙丁胺醇）,支气管哮喘（,不如沙丁胺醇）。,三,11,四、肥大细胞膜稳定药,色甘酸钠（咽泰）,口服基本不吸收（1%），粉末吸入。,作用,：,稳定肥大细胞膜，阻滞过敏介质释放。,可预防,I,型变态反应、其他刺激的哮喘。,应用,：,1.,预防哮喘,（外因性好），起效慢，提前1周给药，药后2-3,天支气管反应性；无治疗作用。,2.,其他过敏性疾病,：,过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。,不良反应,：毒性低，少数人可致呛咳、诱发 哮喘，,合用,少量异丙肾上腺素,预防。,12,奈多罗米,1.,作用,：抑制支气管粘摸释放炎症介质，比色甘酸钠强。,2.,应用,：预防支气管哮喘；喘息型支气管炎。,13,五、肾上腺皮质激素,（,Glucocorticoids,）,糖皮质激素：如氢化可的松、泼尼松等。,特点：,1.,具有强大的,抗炎、抗过敏,作用，是治疗哮喘,最有效的药物之一，是,抢救重症、哮喘持续状态,的重要药物。,2.,激素全身给药易产生依赖性，气雾剂用量小，可避免。,五、肾上腺皮质激素,14,【作用】,1.,抗过敏,：减少过敏介质（,组胺、白三烯、前列腺,素等）释放。,2.,抗炎,：减少炎症渗出，缓解症状。,3.,提高,受体激动药松弛支气管作用。,【适用症】,1.,危重病人、哮喘的持续状态,，其他药物无效者，,可静脉给药。,2.反复发作的,顽固哮喘,。,【作用】,15,倍氯米松,为地塞米松的衍生物，抗炎强于地塞米松,500,倍。,特点：,（1）治疗,中、重度哮喘,，但起效慢，不宜急症的,抢救。,（2）吸入药量小全身不良反应少，对皮质功能无,抑制,作用，可,长期低剂量或短期高剂量,使用。,（3）长期使用可致,霉菌感染,（抑制免疫）,。,16,平喘药的临床使用,1.,中、重度急症发作,：,吸入,2,受体激动药,，可合用,异丙基阿托品,（协同）,无效改用,口服或注射剂,；,再无效,激素全身给药,。,2.,慢性：预防为主减少发作次数,。,轻症,：间歇吸入,2,受体激动药,。,中度,：吸入,小剂量激素或色甘酸钠,（明确抗原），,又有症状加用,2,激动药,；效果不好加大,激素,吸用量，或用,氨茶碱,。,重度,：,吸入高剂量激素+口服长效扩支气管药+长效,2,激动药,。,平喘药的临床使用,17,第二节 镇咳药,分为,中枢性镇咳药；外周性镇咳药,。,可待因,(,codeine),是阿片中含生物碱，又称甲基吗啡。,【,作用,】,：相似吗啡，弱于吗啡。,1.,镇咳,：抑制咳嗽中枢，1/4吗啡，维持4-6,h。,2.,镇痛,：1/7-10 吗啡，成瘾性吗啡。,【,应用,】,：1.,激烈干咳，,如胸膜炎干咳、胸痛。,2.,镇痛,（中度疼痛）,【,不良反应,】,：,久用成瘾,。,18,右美沙芬（右甲吗南）,1.,作用,：,中枢镇咳,，强度相当可待因，不镇痛.,2.,应用,：,干咳,，无成瘾性。,喷托维林（咳必清）,1.,作用,1.中枢镇咳，强度1/3可待因，无成瘾性。,2.轻度阿托品样解痉作用（支气管）,3.局麻作用（减少刺激）,2.,应用,：,少痰干咳,3.,不良反应,：,口干，,青光眼禁用（阿托品样作用）,右美沙芬（右甲吗南,19,苯丙哌林,作用,1.中枢镇咳,2.抑制外周牵张感受器,3.松弛支气管平滑肌。,特点,：,强可待因2-4倍；起效快（口服10-20,min）,维持4-7,h，,不成瘾。,应用,：,各种原因的干咳。,苯佐钠酯（退嗽露）,局麻药的衍生物，有局麻作用。,作用,：,抑制肺牵张感受器，外周镇咳，弱于可待因,应用,：,干咳、阵咳。,不良反应,：,嗜睡，恶心等。,20,第三节 祛痰药,祛痰药能稀释粘痰，易于排痰。,氯化铵,为恶心性祛痰药,作用：,口服,刺激胃粘摸，反射兴奋迷走促进支气管分泌,使痰变稀,。,应用,：,用于粘痰不易咳出，复方使用。,21,乙酰半胱氨酸（痰易净）,为,粘痰溶解药,作用,：药物含游离巯基（-,SH）,能打断痰粘蛋白的,二硫键（-,S-S-）,稀释粘痰。,应用,：用于,粘痰（栓塞）,，呼吸困难。,使用,：雾化吸入法，用于粘痰多，呼吸困难。,气管滴入法，用于痰栓塞危急病人，但需有吸,痰器以防窒息。,注意,1.合用,异丙肾上腺素,以防,呛咳、支气管痉挛,。,2.用玻璃、塑料（非金属、橡胶）喷雾装置。,3.禁与,青霉素、头孢菌素类、四环素,混合。,乙酰半胱氨酸（痰易净）为粘痰溶解药,22,溴乙新（溴乙胺）,作用,1.,溶解粘痰,（裂解粘多糖）。,2.,抑制粘痰合成,（抑制粘多糖合成）。,3.,祛痰,（促支气管分泌）；,镇咳,。,应用,：,气管炎、哮喘,痰不易咳出者。,不良反应,：,偶见转氨酶升高。,溴乙新（,23,小 结,平喘药物的分类,肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱,异丙肾上腺素、沙丁胺醇,氨茶碱,异丙基阿托品,色甘酸钠,糖皮质激素：倍氯米松等,镇咳药可待因、喷妥维林镇咳作用及应用。,祛痰药氯化铵、乙酸半胱氨酸、溴己新的作用及应用。,小 结,24,