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博璞青,Click to edit Master text styles,Second level,博璞青,Click to edit Master text styles,Second level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,低子量肝素的临床应用,内容概述,低分子肝素,概述,药理作用,药代动力学,与普通肝素的比较,低分子量肝素产品概述,低分子量肝素(,LMWH,),制备方法:,普通肝素解聚精制而成,化学结构:,硫酸氨基葡聚糖盐,上市时间:,1985,年法国,,1987,年美国,中国上市:,1995,年,分类:,低分子量肝素,钙,/,钠,剂型:,水针,/,粉针,4,凝血机理,X(sturat)因子,Xa,(活性因子),内源性因素,外源性因素,IIa(凝血酶),I(纤维蛋白原),I,(可溶性的纤维蛋白),I,”,(难溶性纤维蛋白),XIIIa,XIII(纤维蛋白 稳定因子),II(凝血酶原),4,1,肝素、低分子肝素,低分子肝素药代动力学,生物利用度:,皮下注射,98%,最大抗,Xa,作用:,皮下注射,3 h,,持续,18h,半衰期,:皮下注射,4h,,静脉注射,2h,代谢途径:,肝脏内代谢、肾脏排泄,不能通过胎盘屏障,7,低分子量肝素与肝素作用异同,作用机制方面:,8,低分子量肝素与肝素作用异同,肝素抗,Xa,因子和抗,IIa,因子活性随着分子量的变化而改变,对,Xa、a作用:,10,低分子量肝素与肝素作用异同,_,_,_,1.0,时间(小时),半衰期延长两倍,普通肝素,低分子量肝素,|,|,|,|,|,|,1,2,3,4,5,6,0.1,0.5,血浆抗 浓度(,IU/ml),a,半衰期方面:,11,低分子量肝素与肝素作用异同,|,_,_,_,|,|,|,5,20,30,0,70,时间(分钟),对血小板粘附聚集功能的影响,血小板聚集率,%,10,_,_,_,_,60,50,40,30,20,10,普通肝素,低分子肝素,注射前,注射后,对血小板影响:,低分子量肝素与肝素作用异同,更安全,减少了出血、血小板减少等不良反应发生的可能性。,更经济,无须常规监测,节省患者的监测和诊治费用。,更方便,皮下注射,,1-2,次,/,日,动脉粥样硬化血栓病,ACS,急性冠脉综合征;TIA,一过性脑缺血发作,正常,脂肪条纹,纤维斑块,粥样硬化斑块,斑块破溃,/裂隙和血栓形成,心肌梗死,缺血性中风/TIA,危重的,下肢缺血,临床无症状,年龄增长,心血管 稳定性心绞痛,外周血管 间歇性跛行,不稳定性,心绞痛,ACS,形成过程:,低分子肝素的临床应用范围,预防和治疗血栓栓塞性疾病的首选药物,血液透析时做为体外循环抗凝剂,治疗急性冠状动脉综合症,预防和治疗深部静脉血栓,/,肺栓塞,治疗缺血性脑血管病,弥散性血管内凝血(,DIC,),肾病综合征,各种原因引起的高凝状态等,禁忌症,已知对低分子肝素或肝素过敏,有低分子肝素引起的血小板减少症病史,已有出血的器质性病变,严重的凝血系统疾病,,DIC,除外,急性细菌性心内膜炎,脑血管出血性意外,注意事项,下列情况应谨慎使用:,不能用于肌肉注射,出现过量情况时,可用盐酸,/,硫酸鱼精蛋白中和本品。,1,单位盐酸鱼精蛋白中和本品,1.64,抗,a,因子国际单位,即,0.6 ml,鱼精蛋白(,625,抗肝素单位)中和本品,0.1 ml,(,1000IU,),。,20,结论,有效地预防和治疗血栓栓塞性疾病,良好的耐受性,出血危险性低,最少的实验室监测,应用简单方便,低分子量肝素钙注射液,谢 谢,
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