单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,抗精神药物的发展,典型抗精神病药,非典型抗精神病药,又称,传统、经典、老一代,新型、非典型,举例,氯丙嗪、,氟哌啶醇,硫必利,氯氮平、舒必利,利培酮、阿立哌唑,作用机制,与边缘系统和纹状体,D,2,受体的阻断有关,选择性作用，,5-HT,2,受体高亲和力,药物作用,抗精神病作用和锥体外系反应,锥体外系反应弱,临床应用,治疗精神分裂症、躁狂症、继发性幻觉、妄想、激越、精神运动性兴奋等精神病性症状,抗精神药物的发展典型抗精神病药非典型抗精神病药又称传统、经典,1,典型抗精神病药,低效价药物,高效价药物,药物,氯丙嗪、硫必利,奋乃静、氟哌啶醇,剂量,有效剂量高,有效剂量低,镇静,镇静作用强,镇静作用轻,EPS,EPS,反应相对轻,EPS,反应较重,脏器,对心肝等脏器毒副反应较大,对各脏器毒副反应少,典型抗精神病药低效价药物高效价药物药物氯丙嗪、硫必利奋乃静、,2,非典型抗精神病药,非典型抗精神病药：选择性作用，,5-HT,2,受体高亲和力,药理作用分类：,5-HT-D,2,受体拮抗剂：利培酮、齐拉西酮；多受体作用：奥氮平、氯氮平、喹硫平；选择性,D,2,/D,3,拮抗剂；,DA,受体部分激动剂：阿立哌唑,广义概念：动物僵住作用弱，对人产生抗精神病作用的剂量，很少或无,EPS,；迟发性运动障碍少；对某些难治性病例可能有效；,抗精神病作用谱广，包括阳性、阴性、情感症状和认知功能,；不兴奋催乳素分泌，相关副作用少,非典型抗精神病药非典型抗精神病药：选择性作用，5-HT2受体,3,阿立哌唑的归类,阿立哌唑片，商品名“,安律凡,”，属于非典型抗精神病药，,DA,受体部分激动剂,可以用于治疗儿童精神分裂症、儿童抽动障碍、儿童孤独症、心境障碍、躯体疾病所致的精神障碍、脑炎所致的精神障碍、癔症性精神病、破坏性行为障碍,阿立哌唑的归类阿立哌唑片，商品名“安律凡”，属于非典型抗精神,4,阿立哌唑的药理学特点和临床意义,受体,药理学作用,相应临床效应,多巴胺,D,2,D,3,高亲和力,部分激动剂,治疗阳性症状,治疗阴性症状,锥体外系症状可能性小,高泌乳素血症可能小,5HT,1A,高亲和力部分激动剂,治疗阴性症状，有利于改善认知和心境,5HT,2A,高亲和力拮抗剂,EPS,发生可能性小,有利于改善阴性症状和认知功能,1,中等亲和力拮抗剂,体位性低血压可能性小,H,1,中等亲和力拮抗剂,镇静可能性小,胆碱能毒蕈碱,亲和力可忽视,认知损害可能性小,阿立哌唑的药理学特点和临床意义受体药理学作用相应临床效应多巴,5,阿立哌唑（安律凡,）的适应证,适应证,获得时间,获得国家,成人精神分裂症,11/2019,美国、欧洲、亚洲等,60,多个国家和地区,成人双相障碍,09/2019,美国、欧洲、亚洲等,10,多个国家和地区,辅助治疗成人抑郁症,11/2019,美国,青少年精神分裂症,(13,-,17,岁,),05/2019,美国,成人或儿科双相躁狂发作辅助治疗（辅助锂盐或丙戊酸盐治疗）,05/2019,美国,儿科双相躁狂,(10,-,17,岁,),05/2019,美国,儿童孤独症易激惹（,6-17,岁）,11/2009,美国,阿立哌唑（安律凡）的适应证适应证获得时间获得国家成人精神分,6,多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂症,多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂,7,PANSS,总分改变,不良反应发生情况,PANSS总分改变,8,PANSS,总分改变,不良反应发生情况,结论,安律凡能安全有效治疗青少年精神分裂症,PANSS总分改变结论,9,阿立哌唑治疗儿童抽动障碍,阿立哌唑治疗儿童抽动障碍,阿立哌唑治疗儿童孤独症和其他广泛性发育障碍,综述：阿立哌唑治疗儿童精神分裂症及其安全性,阿立哌唑治疗儿童抽动障碍阿立哌唑治疗儿童抽动障碍,10,N=58,（男性,33,，女性,15,）；,平均年龄,10.3,3.5,岁（,6-15,岁）；,符合,DSM-IV,抽动障碍诊断，且,YGTSS,评分,22,分,N=58（男性33，女性15）；,11,试验设计,符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组治疗；,阿立哌唑起始剂量,5mg/,日，每,2,周加一次剂量，最大剂量不超过,20mg/,日，增加幅度,2.5-5mg/,次；,氟哌啶醇组起始剂量,0.75 mg/,日，每两周增加一次剂量，最大剂量不超过,4.5 mg/,日。,治疗观察,8,周，,48,例患者完成研究,试验设计符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组治,12,患者临床特征比较,患者临床特征比较,13,治疗结果,治疗结果,14,疗效及不良反应比较,疗效及不良反应比较,15,氟哌啶醇组不良反应更多见,氟哌啶醇组不良反应更多见,16,阿立哌唑简介-课件资料,17,治疗效果,双盲研究：,2,项大型双盲研究（,8,周）；,研究,1:218,例患者，阿立哌唑剂量,5-15mg/,日；,研究,2,：,98,例患者，阿立哌唑平均剂量,8.6mg/,日,治疗效果双盲研究：2项大型双盲研究（8周）；,18,安全性和结论,安全性和结论,19,明显体重增加（,a,）和每例患者平均增加的体重比较,明显体重增加（a）和每例患者平均增加的体重比较,20,血糖（,a,）和总胆固醇（,b,）的变化,血糖（a）和总胆固醇（b）的变化,21,过度镇静（,a,）和甘油三酯（,c,）的变化,过度镇静（a）和甘油三酯（c）的变化,22,药物的不同不良反应发生状况,药物的不同不良反应发生状况,23,各种抗精神病药在儿童患者中不良反应的发生状况,各种抗精神病药在儿童患者中不良反应的发生状况,24,总 结,阿立哌唑可有效治疗儿童,/,青少年抽动症,1,2,3,阿立哌唑控制,TS,症状疗效快速、显著、持久，且仅伴有少量、轻微的一般不良反应,4,阿立哌唑治疗儿童,/,青少年抽动症耐受性好，常见不良反应包括嗜睡、恶心、头痛等,1,3,4,5,6,1.Yoo,et al.,2019,2.,Duane et al 2019,3.,Lee et al,2019,4.Davies,et al.,2019,5.,Ying-Sheue Chen,（,2019,）,6.Padala et al.(2019),总 结阿立哌唑可有效治疗儿童/青少年抽动症1,2,31.Yo,25,目前临床应用,病例,1,：精神分裂症，女，,12,岁,5,月。,2.5mg/d,后,5mg/d,病例,2,：孤独症，男，,7,岁，,2.5mg/d,病例,3,：抽动障碍，男，,9,岁，,2.5mg/d,后,5mg/d,病例,4,：癔病，男，,8,岁,8,月，,2.5mg/d,目前临床应用病例1：精神分裂症，女，12岁5月。2.5mg/,26,阿立哌唑的处方及用法,阿立哌唑片，安律凡,5mg,10,片,/,盒,起始量,2.5mg/d,，一般,7-14,岁患儿,5mg/d,，年长患儿体重较重,10mg/d,苯海索片,阿立哌唑的处方及用法阿立哌唑片，安律凡,27,谢谢！,谢谢！,28,阿立哌唑简介-课件资料,29,阿立哌唑简介-课件资料,30,