澳抒达,（,环酯红霉素干混悬剂,）,抗菌消炎，高效安全！,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗菌消炎高效安全,专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素,抗菌消炎高效安全专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素,大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类有1216碳内酯环共同化学结构的弱碱性抗生素。因具有共同的内脂环化学结构而得名。1952年发现代表品种红霉素，目前市场上畅销的大环内酯类抗生素阿齐霉素、罗红霉素和克拉霉素都是其衍生物：,O,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,O,O,O,H,O,H,O,O,O,O,H,C,H,3,C,H,3,O,H,N,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,C,H,3,O,H,C,H,3,红霉素化学结构式,一、大环内酯类抗生素,内酯环,大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类有121,（1）.早期开发的主要大环内酯类抗生素：,红霉素乙基琥珀酸酯(中国，英国，美国，日本药典有记载)；依托红霉素(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素乳糖酸盐(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素抗坏血酸盐；红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载)；红霉素碳酸乙酯等。,（2）.近年来开发的主要大环内酯类抗生素,罗红霉素(Roxithromycin)、阿齐霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)、环酯红霉素（Davercin）,。,（1）.早期开发的主要大环内酯类抗生素：,1、大环内酯类抗生素,按化学结构分为：,（,1）.14,元大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、,环酯红霉素、,（,2）.15,元大环内酯类：阿齐霉素,（,3）.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、,罗他霉素,O,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,O,O,O,H,O,H,O,O,O,O,H,C,H,3,C,H,3,O,H,N,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,C,H,3,O,H,C,H,3,红霉素化学结构式,1、大环内酯类抗生素按化学结构分为：OCH3CH3,抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。（1）、过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、磺胺类等抗生素。（2）、肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、林可霉素等。,2、各大类抗生素的主要不良反应：,（3）、肾损害：大多数抗生素均以原形或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最容易受其损害。主要有氨基甙类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。,抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全,（4）、白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。（5）、恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应：较多见于四环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头孢氨苯等。（6）、神经系统损害：可表现为头痛、失眠、抑郁、耳鸣、耳聋、头晕以及多发性神经炎，甚至神经肌肉传导阻滞。多见于氨基威类抗生素，如链霉素、卡那霉素等，以及新霉素，多粘菌素B等。,（7）、产生耐药：目前国内金黄色葡萄球菌对青霉素G耐药率可达8090，伤寒杆菌对氯霉素耐药可达90以上，革兰氏阴性杆菌对链霉素、庆大霉素耐药率达75以上。,因此，应严格掌握抗生素的适应症，避免不合理滥用抗生素。,（4）、白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍,3、大环内酯类抗生素的主要不良反应：,（1）对肝脏的副作用：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复；,（2）对前庭系统的影响：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复；（3）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药；（4）胃肠道反应：部分药物可引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；（5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射；（6）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素等。因此，孕妇和哺乳妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。,大,环内酯类抗生素，适用于轻中度感染，但相对于其它类的抗生素，是为目前最安全的抗生素之一。,3、大环内酯类抗生素的主要不良反应：大环内酯类抗生素,对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；,对支原体、衣原体等作用明显增强；,耐酸、生物利用度高、血药浓高、t,1/2,延长。,4、新一代大环内酯类抗生素的特点,对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；4、新一代大环内酯类,类别,代表药物,优势,不良反应,耐药,性,主要科室,治疗,领域,青霉素类,抗生素,阿莫西林、,氨苄西林、,青霉素V钾,主要作用于革兰氏阳性菌和部,分革兰氏阴性菌，抗菌谱广，,安全性高，毒副反应是所有抗,菌药中最少的，杀菌活性高、,疗效好,首次使用青霉素需要皮试，偶有皮疹和消化,道反应,耳鼻喉科、,妇科、消,化科,轻、中、,重度感,染,喹诺酮类,抗生素,左氧沙星、,环丙沙星、,氧氟沙星,主要作用于革兰氏阴性、阳性,菌，抗菌谱广、抗菌活性强、,不须做皮试、给药方便、与常,用抗菌药物无交叉耐药性,不良反应越来越得到关注，其中最为典型也,倍受关注的不良反应主要为肝毒性、光毒性,和心脏毒性。第四代喹诺酮类药物中甲磺酸,曲伐沙星就因肝毒性而限制了其在临床的使,用，最终在全球范围撤出市场（,2019,年）；,盐酸克林沙星则因光毒性和低血糖而在注册,前阶段终止开发（,2019,年）。,而且儿童不,能用。,泌尿、消,化呼吸、,轻、中、,重度感,染,头孢类,抗生素,头孢拉定、,头孢呋辛、,头孢克洛,主要作用于革兰氏阴性菌，抗,菌谱广，抗菌活性强，口服吸,收好，,对各种细菌产生的,内酰胺酶稳定、过敏反应发生,率低和临床使用安全等特点,耐药性非常严重，肝肾毒性比较严重，对肝,肾功能损害大，特别是对肝肾功能不全的患,者，头孢类要慎用。对厌氧菌感染、淋病等,球菌感染疗效较差，对肾功能不全的患者使,用，需监测肾小球排泄率。,呼吸、外,科、妇科、,儿科,轻、中,度感染,新型大环内,酯类抗生素,环酯红霉素、,阿奇霉素、,罗红霉素、,克拉霉素,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有,效，尤其是支原体、衣原体和,青霉素耐药菌株感染，副反应,低，,长效，生物利用度好,不良反应轻微，主要是胃肠道，停药即可消失，目前暂无耐药报道,呼吸、妇,科、儿科,泌尿、消,化、皮肤,轻、中、,重度感,染,5、新型大环内酯类抗生素与其它常用抗生素比较,类别代表药物优势不良反应耐药主要科室治疗青霉素类阿莫西林、主,6、国内常用大环内酯类抗生素比较,药品名称,商品或,商标名,抗菌活性,抗菌谱,不良反应,t1/2（h）,环酯红霉素,澳抒达,抗菌活性强，对照试验表明,环,酯红霉素具有比阿齐霉素、克,拉霉素和罗红霉素更优良的抗,菌素活性,对革兰氏阳性菌及阴,性菌均有较强作用,对,支原体、衣原体、螺,旋体、军团菌属有较,好的疗效,不良反应较少,且轻微,主要为,胃肠道反应,10,阿齐霉素,舒美特,抗菌活性强，血药浓度高，对,酸稳定,对革兰氏阳性菌及阴,性菌均有较强作用,对,某些菌有杀菌作用,不良反应较少,且轻微,主要为,胃肠道反应,40,克拉霉素,克拉仙,抗菌活性较强，血药浓度高,对革兰氏阳性菌有较,强的作用,对某些阴性,菌也有作用,恶心、呕吐、,腹痛、腹泻、,头痛、皮疹,3.5,罗红霉素,罗得力,抗菌活性较强,对革兰氏阳性菌及阴,性菌均有作用,体外抗,菌作用较弱,恶心、呕吐、,腹痛、腹泻,11,琥乙红霉素,利君沙,抗菌活性较强,对酸较稳定,对革兰氏阳性菌和阴,性菌作用均有作用,恶心、呕吐、,腹痛、腹泻,6,6、国内常用大环内酯类抗生素比较药品名称商品或抗菌活性抗菌谱,7、主要大环内酯类抗生素市场概况,（1）、国内主要抗生素制剂销售构成：,最近四年国内市场上抗生素的销售额呈明显的上升趋势，统计数据显示，2019年全国市场上抗生素制剂的销售额为230亿元，2019年销售额是250亿元，2019年销售额为290亿元，2019年全年的销售额预计为330亿元人民币。2019年1季度的数据统计中，头孢类抗生素的销售额最高，占据41%的市场份额；其次是喹诺酮类抗生素，占13%的份额；大环内酯类抗生素占8%的份额。,主要类别抗生素制剂销售金额构成图(2019年1季度),7、主要大环内酯类抗生素市场概况 主要类别抗生素制剂销售金额,（2）、大环内酯类抗生素市场概况,自1952年，美国礼来公司推出了大环内酯类抗生素第一代产品-红霉素以来，大环内酯类的药品不断扩充，包括红霉素及其衍生物引起了世界各国医药界的重视，由于其特有的疗效，新产品的不断开发，应用领域的拓宽和发展，在当前各种-内酰胺及喹诺酮类药物纷纷崛起时，其在抗感染药物市场中仍然保持较高的增长率。,国内近年来大环内酯类抗生素发展形势很好，据SFDA南方医药经济研究所医院用药数据库显示，2019年1季度的数据统计中，大环内酯类抗生素占8%的份额，抗生素销售排名第三，2019年更比2019年增长10.9%，其医院市场规模达到了17亿元人民币，而且每年都有继续扩大的趋势。,在我国大环内酯类抗生素市场上，红霉素用量正在逐步减少，而其一系列衍生物如罗红霉素、阿奇霉素，克拉霉素，由于较好地解决了副作用，在临床上使用日益广泛。目前国内企业竞相开发这三个品种，造成了激烈竞争的局面，使得生产能力过剩，价格竞争加剧，不利于市场的规范发展。而传统的乙酰螺旋霉素和红霉素已经成为普药，使用量逐渐下降，其市场更多地将被后起之秀取代。,（2）、大环内酯类抗生素市场概况,（3）、大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序,大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的80%以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已排在第6位，且增长迅速,市场潜力极大。,序号,产品名称,2019年,2019年1季度,1,阿奇霉素,47.08%,47.08%,2,克拉霉素,24.59%,24.03%,3,罗红霉素,9.10%,9.73%,4,红霉素,6.14%,6.84%,5,地红霉素,3.30%,3.66%,6,环酯红霉素,3.46%,4.18%,7,吉他霉素,1.94%,1.40%,8,交沙霉素,1.34%,0.96%,9,依托红霉素,0.71%,0.50%,10,琥乙红霉素,0.88%,0.49%,11,麦迪霉素,0.47%,0.80%,12,螺旋霉素,0.77%,0.26%,13,麦迪霉素A1/吉他霉素A6,0.23%,0.08%,合计,100.00%,100.00%,大环内脂类抗生素主要产品销售份额统计表,（3）、大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序 大环,8、大环内酯类抗生素发展前景,据分析，今后红霉素及其衍生物系列产品的市场仍有较大的拓展空间，销售额还将不断增加，理由为：,（1）、红霉素特别是其衍生物疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性强，既可口服，又可注射，不良反应小，对一些细菌感染的疾病有独特的疗效，如对军团菌肺炎和支原体肺炎、泌尿生殖系统感染（包括性病）等。此外，近几年我国革兰氏阳性菌的感染率又有所抬头，患病率增高，红霉素及其衍生物对该菌疗效尤为优良，后市用量将不断增长；,（2）、红霉素及其衍生物长期以来一直占大环内酯类抗生素市场份额的80左右，正处于销售成熟期。全国有红霉素及其衍生物的制剂生产厂200多家，剂型全面，有稳定的市场，有固定的销售渠道，有一些叫得响的品牌，有价格低廉的优势，市场有望稳步上升。据预测，2009年大环内酯类