单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,镇静催眠药,镇静催眠药,一、镇静催眠药的概念,对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的药物,评价标准：是否接近生理性睡眠,该类药特点：剂量小大,作用弱强,镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉,一、镇静催眠药的概念,二、药物分类,第一代：巴比妥类,1903,年,第二代：苯二氮类,1960s,第三代：忆梦返,思诺思,其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮,二、药物分类,苯二氮卓类的分类,长效类：地西泮（安定）、氟西泮,中效类：氯氮卓、奥沙西泮、硝西泮（硝基安定）,短效类：三唑仑、艾司唑仑,苯二氮卓类的分类长效类：地西泮（安定）、氟西泮,一、结构和分类,短效类：三唑仑,中效类：劳拉西泮,长效类：,地西泮,苯二氮卓类,一、结构和分类短效类：三唑仑 苯二氮卓类,二、药理作用和临床应用,、抗焦虑作用,：小于镇静剂量时，用于焦虑症，地西泮、氯氮,。,、镇静催眠作用,:,缩短睡眠潜伏期，延长,2,期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药,地西泮。,、抗惊厥作用,：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态：首选地西泮,(iv),。,、中枢性肌肉松弛作用,二、药理作用和临床应用,三、体内过程,口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，,iv,显效快速。,脂溶性高，易在脂肪组织蓄积,药物作用时间与半衰期不平衡,三、体内过程口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显,五、不良反应,、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。,、大剂量：共济失调。,、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。,、与其他中枢抑制药有协同作用。,、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断症状。,五、不良反应、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。,脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济失调为主要症状的常染色体显性遗传性疾病，病理改变以,小脑、脊髓、脑干变性,为主，临床主要特征为小脑性共济失调，可伴有构音障碍、震颤、锥体束征以及痴呆等,共济失调,脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济失调为主要症状的常染色体显性,第二节巴比妥类,一、分类：,长效：巴比妥、苯巴比妥,6,8h,中效：戊巴比妥、异戊巴比妥,3,6h,短效：司可巴比妥,2,3h,超短效：硫喷妥钠,0.25h,第二节巴比妥类 一、分类：,二、药理作用,、镇静催眠,、抗惊厥、抗癫痫,、麻醉,二、药理作用、镇静催眠,三、临床应用,、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类）,、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）,三、临床应用、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类）,第三节其他镇静催眠药,丁螺环酮,、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。,、起效慢，服药后,1,2,周才显现。,、非苯二氮 类，,抗焦虑。,唑吡坦：,1,、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠,第三节其他镇静催眠药 丁螺环酮,“,理想的”安眠药,1.,能够很快催眠，服后,30min,内即可入睡。,2.,不引起睡眠结构紊乱。,3.,没有宿醉作用。,4.,无呼吸抑制。,5.,不引起药物依赖。,6.,和其他药物没有相互作用。,“理想的”安眠药,抗震颤麻痹药,帕金森病（,PD,）是锥体外系运动功能失控性疾病,15,抗震颤麻痹药 帕金森病（PD）是锥体外系运动功能失控,2,、,病因：,黑质,-,纹状体缺乏多巴胺所致,黑质,-,纹状体功能由两种,N,原调节,多巴胺能,N,原,释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑制作用。,胆碱能,N,原,释放,Ach,，与胆碱受体结合，对脊髓前角运动,N,原产生兴奋作用。,2、病因：,当纹状体中的多巴胺能,N,原病变时，多巴胺,抑制性功能降低；,胆碱能,N,原占优势,兴奋性功能加强，,兴奋性功能抑制性功能,产生帕金森病,17,当纹状体中的多巴胺能N原病变时，多巴胺,3,、,抗帕金森病药的作用原理,增加多巴胺含量,阻断胆碱受体,4,、抗帕金森病药分类,拟多巴胺药：,左旋多巴、卡比多巴,中枢性抗胆碱药：,苯海索,3、抗帕金森病药的作用原理,苯海索,中枢抗胆碱药,一、作用与用途,抗帕金森病,1,、特点：,疗效小于左旋多巴。,可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动作迟缓较差，,19,苯海索中枢抗胆碱药 19,2,、原理：,阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体,Ach,的兴奋作用。外周抗胆碱作用,阿托品,二、不良反应,与阿托品相似，但较弱。口干、视力模糊、便秘等。,20,2、原理：20,3,、用途：,不能耐受左旋多巴不良反应的患者,抗精神病药引起的锥体外系症状,轻症患者,21,21,金刚烷胺,一、,作用特点,:,快：用药数天即可获最大疗效,弱：,苯海索,短：连续用药,6,8,周，疗效逐渐减弱,。,22,金刚烷胺一、作用特点:22,二、,作用原理：,1,、促进纹状体中残存的多巴能,N,释放,DA,2,、抑制,DA,再摄取,DA,3,、直接激动,DA,受体,4,、抗胆碱作用（弱）,三、用途,不能耐受左旋多巴的帕金森病人,23,二、作用原理：23,四、不良反应,1,、皮肤网状青斑,常见与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放，引起外周血管收缩所致,2,、中枢症状：,失眠、精神不安、运动失调，偶见惊厥,大剂量,300mg/,日 可出现。,24,四、不良反应24,中枢神经系统疾病用药课件,左旋多巴,一、药动学,特点：,1,、易吸收，但透过血脑屏障量少（,1%,）,2,、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基,多巴胺,发挥抗帕金森病,作用。,26,左旋多巴一、药动学26,与多巴脱羧酶抑制药合用,转为多巴胺,透过血脑屏障量,疗效,，外周的不良反应,。,使用注意：,不宜与,B,6,合用,-,加强外周副作用,利血平合用,-,纹状体中的,DA,降低药效,27,与多巴脱羧酶抑制药合用转为多巴胺透过血,二、药理作用与用途,1,、抗帕金森病,可缓解症状，对肌肉僵直和运动困难较好，对肌肉震颤较差。,特点,：,显效缓慢,疗效与剂量和疗程有关,对抗精神病药引起的锥体外系症状无效,28,二、药理作用与用途28,2,、治疗肝昏迷,药后,3,4h,即可使患者从昏迷转,变为清醒，但不能根治。,原因：,进入中枢转变为,DA,及,NA,，改善,脑内、外周突触传导功能。,29,2、治疗肝昏迷29,三、不良反应,1,、胃肠反应,偶见溃疡穿孔,出血溃疡病慎用。,2,、血管反应,1/3,出现,BP,下降，心律失常,-,与兴奋,受体有关。,30,三、不良反应30,3,、中枢,N,系统症状,不自主异常运动,长期用药可引起不随意运动。,“,开关现象,”,精神障碍：,不安、焦虑、激动、失眠等,31,3、中枢N系统症状31,溴隐亭,、,培高利特,一、作用与用途,1,、抗帕金森病,原理：,激动结节漏斗部和黑质,-,纹状体通路的,DA,受体。,用于治疗帕金森病，疗效与左旋多巴相近。,32,溴隐亭、培高利特一、作用与用途32,2,、,减少催乳素和生长激素的释放,用于：停乳或催乳素分泌增多症,二、,不良反应,与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，较少引起运动障碍。,33,2、减少催乳素和生长激素的释放33,