单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第,4,章 影响中药药理作用的因素,药物的因素,药材,品种和产地：同名异种，来源混杂,青蒿,菊科黄花蒿,-,青蒿素（抗疟）,青蒿,-,无青蒿素,甘草,豆科植物甘草,(,药典收载,),含甘草次酸,7.2,甘草甜素,11.1,光果甘草（药典收载）含甘草次酸,3.4,甘草甜素,4.02,粗毛甘草（非药典收载）含甘草次酸,0.72,甘草甜素,-,大黄,掌叶、唐古特等正品大黄,ED,50,：,326mg.kg,-1,华北、天山等大黄：,ED,50,：,3500mg.kg,-1,相差,10,倍,本草纲目,“,一物有谬，便性命及之”,关木通与广木通,产地,金钱草,江西、江苏,-,利尿,四川,-,利胆,广西,-,利尿和利胆。,金银花,-,绿原酸含量,河南,-4,山东,-7.5,非道地产：小于,3,道地药材或定点产药材（云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。,采收季节,茎：未老浆汁充溢；,花：将开、含苞待放,-,槐花、金银花,果实成熟后；少数如青皮，未成熟时采；,叶：新生未老，花前,-,青蒿、银杏叶,根：秋后。,树皮类（杜仲、厚朴等）春夏季采取，树汁较多。,最佳采收时间,:,人参：,8,月,青蒿：,8,月,臭梧桐：,5,月,贮藏,宜干燥、低温、避光贮藏,三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降,54.1,和,39.83,刺五加、见光、高温（,40,60,）高湿（相对湿度,74,）存放,6,个月。丁香苷几乎完全损失。,炮制,消除或降低药物的毒副作用,乌头碱（加热）乌头次碱（加热）乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的,1/200,1/4000,）,马钱子（砂炒）毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）,苦杏仁（加热）苦杏仁酶破坏（苦杏仁苷水解成氢氰酸）,增强疗效,延胡索（醋炮制）生物碱溶出量药效增强。,杜仲 （炮制）胶质破坏有效成分溶出率上升药效提高。,改变药物的性能与功效,麻黄生用辛散，解表作用较强，蜜制后辛散作用缓和，止咳平喘作用增强。,生大黄泻下作用强，制大黄抗菌作用强。,蒲黄生用活血化瘀，炒炭后可止血。,生首乌泻下作用强，制首乌补益作用强,制剂,剂型,-,决定给药方法、途径,可导致药效性质的差别。,青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使,BP,升高抗休克。,吸收速度和程度：吸入,舌下,直肠,肌内,皮下,口服,皮肤。,制剂工艺,-,有效成分得率、崩解度,牛黄解毒片的释放速度是牛黄解毒丸的,2,3,倍。,葛根黄豆苷元胶囊：生物利用度，分散型为普通型的,5,倍；最高血浓度为普通型的,12,倍。,煎煮方法,先煎、后下,龙骨、牡蛎先煎久煎，,砂仁、豆蔻后下，,马钱子不入煎剂。,分煎合煎,生脉散（人参、麦冬、五味子）合煎，通过化学研究，发现了新的成分：,5-,羟甲基,-2-,糖糠。,剂量,特点：中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。,甘草,3,6g,起调和诸药作用；,9,15g,起温胃养心，清肺利咽；,15,30g,有肾上腺皮质激素样作用，解毒作用。,配伍,-,增强疗效，降低毒性,七情配伍,单行：一种药物单独使用。,相须：两种功用相同的药物配合使用，增强疗效,石膏（退热快，作用短而弱）知母（起效缓，作用持久）作用快、强、持久。,相使：两种功效不同的药伍用，相互提高疗效。,黄芪（补气）茯苓（祛湿）利水、补气作用,相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除,生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除,相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性,甘草减轻乌头、附子毒性,绿豆减轻巴豆的毒性,相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失,人参莱菔子合煎,Rg1,煎出率减少，耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。,黄连、黄柏五陪子合煎生物碱溶出率降低。,相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用,芫花甘草毒性（,LD,50,减小）。,相须、相使：协同、增效；,相畏、相杀：减低或消除毒副作用；,上述为用药之所求。,相恶：药效拮抗；,相反：毒副作用上升,为用药之所忌。,十八反、十九畏，研究结果不一致。其科学性有待深入观察。,机体的因素,生理因素,年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用，剂量相应减少。,性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。,情志精神状况：,遗传：高效性，耐受性。,妊娠用药禁忌：,禁用,-,毒性大、药性峻烈药,莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。,慎用,-,破气、行滞、活血化瘀、攻下药,大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等,半夏：致畸。,病理因素,肝肾功能下降,药物代谢排泄率下降,蓄积可能性升高。,机能状况不同,对药物反应性不同。,当归对松弛状态子宫呈收缩，对痉挛状况子宫呈舒张。,桂枝汤，对高温动物有解热降温作用，对低温动物可升高体温。,肠道内微生态环境,肠道菌对中药有代谢作用。,黄芩苷分解为黄芩素,抗过敏作用增强。,番泻苷,A,，,B,分解为大黄酸蒽酮，产生泻下活性。,栀子苷转化为京尼平，促进胆汁分泌作用增强。,环境因素,地理、气候、饮食、时辰等。,乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午,12,点 死亡率最高。,青藤碱相同剂量（,100mg/kg,iv,）,7:00,给药，血浓度高于,19,：,00,给药。,复习题,影响中药药理作用的药物因素有哪些,?,试对每种因素举例说明。,