,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗心绞痛药,Antianginal Drugs,学,习,要,点,1,熟悉,抗心绞痛药的分类。,2,熟悉,硝酸酯类、,-,受体阻断药、钙通道阻,滞药的抗心绞痛作用机制。,3,掌握,各类抗心绞痛药的临床应用。,一、概念,心绞痛：,各种原因引起的,暂时性心肌缺血,所导致的心前区剧痛症候群，最常见原因是,动脉粥样硬化,。,1.,劳累性心绞痛：,2.,自发性心绞痛：,3.,混合性心绞痛：,第一节 概述,室,内,压,室,内,容,积,二、心肌供氧与需氧的关系,冠脉血流,心肌收缩力,心 率,心室壁张力,Arrhythmias,心肌缺血,胸 痛,LV Dysfunction,O,2,demand,O,2,supply,灌注压,血流量,侧支循环,三、抗心绞痛药作用机制,舒张外周血管、心率、左室舒张末压,耗氧,。,舒张冠脉，促进侧支循环,/,血流重分布,冠脉供血,供氧。,改善心肌代谢：,促进脂代谢转化为糖代谢,四、抗心绞痛药物,1.,硝酸酯及亚硝酸酯类：,如硝酸甘油等,2.,受体阻断药：,如普萘洛尔等,3.,钙通道阻滞药：,如硝苯吡啶、硫氮卓酮等,硝酸甘油nitroglycerin,【药理作用】药理学根底：扩张血管,1.扩张外周血管，改变血流动力学,舒张V回心血量前负荷室壁张力,舒张大A 左室后负荷、作功,2.扩张冠脉，增加缺血区供血,选择性扩张心外膜较大输送血管、开放侧支循环、增加心内膜下血供,3.抑制血小板聚集和粘附，抗血栓形成,耗氧量,第二节 硝酸酯类,非缺血区,缺血区,对 照,硝酸酯类的效应,非缺血区,缺血区,输送血管,阻力血管,非缺血区,缺血区,对 照,输送血管,阻力血管,非缺血区,缺血区,双嘧达莫的效应,松弛血管机制,Ca,2+,血管平滑肌舒张,NO,cGMP,依赖的蛋白激酶,鸟苷酸环化酶GC,cGMP,硝酸酯,类药物,硝酸甘油Nitroglycerin,【体内过程】,舌下含服：口腔黏膜吸收生物利用度80%口服10%，且可防止“首过效应,不同类型心绞痛选用不同制剂。,【临床应用】,1各型心绞痛：稳定型首选,发作频繁，静滴；,2急性心肌堵塞：早期应用,3CHF：急性静脉给药，慢性长效制剂+强心药,局 部,全 身,【不良反响】血管舒张所致,面、颈皮肤潮红,BP,反射性心悸,诱发心绞痛,头晕、搏动性头痛,颅内压,长期大剂量可致高铁血红蛋白血症,眼内压（？）,体位性,BP,晕厥,本卷须知：耐受性，可能与细胞内生成NO过程中需SH，使胞内SH氧化，致SH衰竭有关。可间歇给药，或减小剂量。,舌下含服取坐位，既能预防也应急。,剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。,第三节,受体阻断药,降低心肌耗氧量：阻断-R心率及收缩力耗氧 收缩力射血时间相对心室容积 耗氧缺点。,改善缺血区血供:,心率、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。,3改善心肌代谢：FFA，糖代谢，促进氧合血红蛋白解离组织供氧。,总耗氧,第三节,-,受体阻断药,稳定型心绞痛：,可用,不稳定型心绞痛：,慎用,变异型心绞痛：,忌用,有效量个体差异较大，应从小量开始。,久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。,心动过缓、低血压、严重心功能不全者,哮喘,/,慢阻肺,适应证,注 意,事 项,禁忌证,第三节 钙通道阻滞药,增加缺血区血供：,扩张冠脉、侧支循环，解除冠脉痉挛,冠脉和缺血区血流量；,2,降低心肌耗氧量：,舒张血管，降低外周阻力，后负荷,心率，收缩力；,3,保护缺血心肌,:,Ca,2+,超载；组织,ATP,分解，氧自由基产生,4,其他：,抑制血小板聚集，,NO,【,药理作用,】,对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。,对伴有哮喘和阻塞性肺病更适宜。,硝苯地平：变异性心绞痛,维拉帕米：伴心律失常的不稳定/稳定心绞痛,地尔硫卓：冠脉痉挛所致变异型心绞痛,【,临床应用,】,联合用药,硝酸酯类和,受体阻断药合用：,协同降低耗氧量，,受体,阻断药,可取消硝酸甘油所致反射性心率，而硝酸甘油可缩小,受体,阻断药,所致心室容积扩大和外周阻力。,硝酸酯类和,CCB,合用：,扩血管作用增加，硝酸酯类主要作用于,V,，,CCB,主要扩张小,A,，,且又有较强的扩张冠脉作用。,受体阻断药和,CCB,合用：,硝苯地平,+,心得安,硝酸酯类与,受体阻断药合用治疗心绞痛的效应,作用,硝酸酯类,受体,阻断药,硝酸酯,+,受体阻断药,动脉压,心率,（,反射性）,心肌收缩力,（,反射性）,抑制,/,不变,射血时间,缩短,延长,不变,舒张期灌流时间,缩短,延长,延长,左室舒张末压,不变,/,降低,心脏容积,不变,/,缩小,思考题,抗心绞痛药有哪三个类型，各有何特点？,试述抗心绞痛药物联合应用的优、缺点？,