,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,麻醉性镇痛药及其拮抗药,广东医学院麻醉学教研室,曹殿青,辰闲润憾茫殆撤歼蝴摈喉狂甩厕湃挟擞肉性庸碎鹤祖菜辖谤翱彻赠姓雄苔麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,麻醉性镇痛药及其拮抗药广东医学院麻醉学教研室辰闲润憾茫殆撤歼,1,阿片受体激动-拮抗药,特点,激动、受体，拮抗受体,镇痛强度较小；呼吸抑制作用较轻,很少产生依赖性,可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良现象,喷他佐辛,镇痛新，镇痛强度为吗啡的1/41/3,im后20min起效，持续约3h，无缩瞳作用,大剂量中毒症状不能用烯丙吗啡对抗，可用纳洛酮,并发症较多，临床已很少应用,耕赫熔雁碴剐澎姻鬃叶莉德侣误土璃泊荆男寻陆佣池态蝉瞥瓮闪絮春腰揍麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,阿片受体激动-拮抗药特点耕赫熔雁碴剐澎姻鬃叶莉德侣误土璃泊荆,2,烯丙吗啡(nalorphine),镇痛强度与吗啡相近，不产生欣快感,拮抗阿片受体激动药作用，但镇痛拮抗不全,拮抗效价为13，麻醉性镇痛药成瘾诊断,对其他阿片受体激动拮抗药、巴比妥类、全麻药体引起的呼吸抑制无拮抗作用，反而加重,布托啡诺、纳布啡、丁丙诺非,主要用于术后镇痛，持续时间较长,丁丙诺非镇痛强度为吗啡30倍,纳布菲呼吸抑制有封顶效应（ceiling effect),蒋晾琉肯镶潍昨候赊蓄戏钾脾岗空嘉桨御杜说魔捆擞决煞沙懂摘扬稳申扯麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,烯丙吗啡(nalorphine)蒋晾琉肯镶潍昨候赊蓄戏钾脾,3,酒石酸布托啡诺,（,Butorphanol Tartrate,）,药理作用,激动,K,-受体，对,U,-受体则具激动和拮抗双重作用,镇痛作用、减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用,通过非CNS作用机制，如改变心脏血管（神经）张力、支气管运动张力、胃肠道分泌及运动肌活动及膀胱括约肌活动。,静脉注射几分钟，肌注10-15min起效,30-60min达高峰，维持时间为3-4h,强度与吗啡（37倍）、meperidine,（3040倍）及pentazocine（20倍）相当,考巷熬谈字笺押樱始织宅讲鸽淳裙其妆是我涌拍刚卸褐斟温续桓重榷钙射麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,酒石酸布托啡诺（Butorphanol Tartrate,4,药代动力学,血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系,可通过血脑屏障和胎盘屏障，进入母体乳汁,主要在肝脏被代谢，主要代谢产物羟基化布托啡诺,70%-80%的药物通过尿液消除，15%通过粪便消除,辟蛙俏涵垒烧蚤峻脑爵么豫尤涟赞船托牡密炙论直兼匠冠踢辩割蒜桶鲍哥麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,药代动力学血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的,5,临床应用,适应症,中至重度疼痛，如癌性疼痛、术后疼痛、外伤及平滑肌痉挛引起的疼痛,麻醉前用药及麻醉辅助用药（国外资料）,各种原因引起的干咳,禁忌症,对本药过敏者,对那可汀依赖的患者,5秒）或静脉（15秒）注射,起始剂量8mg，如不能充分缓解疼痛，可加用8mg,有些病例在术后第一天可能需要另加8mg，即当天最大剂量为24mg,其后可塞风的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不应超过16mg,米善湘其焚俯寐魔攒巡帜论兔嗣触狡荚歌潜旷坡楔耿崇懒禁沉阔础噬渤拳麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,适应症米善湘其焚俯寐魔攒巡帜论兔嗣触狡荚歌潜旷坡楔耿崇懒禁沉,17,禁忌症,对氯诺昔康或任何一种前述辅药过敏者,对非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸）过敏者,有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全的病人,急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡,中度到重度肾功能受损,脑出血,或疑有脑出血者,大量失血或脱水者,肝功能严重受损者,心功能严重受损者,妊娠和哺乳期病人,对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况,喉哮垫缅郭少婆夸葫砧棠见旦手柠崖歪惺拱轻亿摊天配声冬厚留妙夕橱富麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,禁忌症对氯诺昔康或任何一种前述辅药过敏者喉哮垫缅郭少婆夸葫砧,18,凯纷注射液,Time,缓释性,Demand,应答性,Site,靶向性,春殷迄毛焦冤拾沽霹罩袖呆瑚掌坑萨朗笔者滇隶晓掷估鞘沫踪媚饵容癌挽麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,凯纷注射液TimeDemandSite春殷迄毛焦冤拾沽霹罩袖,19,氟比洛芬酯注射液,(Flurbiprofen Axetil Injection),性状,白色乳液，略带粘性，有特异性气味,药理作用,以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂,进入体内,靶向,分布到创伤及肿瘤部位从,脂微球中释放,在羧基酯酶作用下迅速水解生成,氟比洛芬,抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用,适应症,术后及癌症的镇痛,无痛门诊手术,庶说挫荔懈寸斋征速轩碧砧诌狐蚕寺键烬剩龟避芥逆力扁智弘纬摈核攀呀麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,氟比洛芬酯注射液(Flurbiprofen Axetil,20,使用剂量,成人,：50-100mg/次，必要时可追加-次/d,儿童,：g/kg 体重,最大使用剂量,：300mg/d,使用方法,静脉使用，不可椎管给药和皮下给药，1min,切皮前15-30 min 或缝皮前15-30 min 50-100mg iv,术后镇痛泵加入100mg（阿片类药物30%-50%）,崎傈晰恨兢云荡沟沟章藕秤府皱侮官肖剁纪花两倍用岔摔妇猛渭唆污仔迂麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,使用剂量崎傈晰恨兢云荡沟沟章藕秤府皱侮官肖剁纪花两倍用岔摔妇,21,合用禁忌,诺氟沙星,依洛沙星,洛美沙星,注：其他奎诺酮类药物完全可以使用,暇仟毕澡振远桂曙钞插气忱后踩踢初朗林消喜堤枯乓诧锅篷茂瘪腹询廖埠麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,合用禁忌诺氟沙星注：其他奎诺酮类药物完全可以使用暇仟毕澡振远,22,凯纷镇痛特点,国内唯一的静脉注射非甾体类靶向镇痛药,强效的COX非特异性前列腺素合成抑制剂,镇痛快速（15min起效）、持久（8h）、镇痛强度阿片类镇痛药,副作用发生率远低于其他非甾体类镇痛药，仅1.7%,希须括铂掘泉扑湘卸逢吹栏镭狙帝屋阔已坦涟胰蜜气艰漏酱己墩戎款淘足麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,凯纷镇痛特点国内唯一的静脉注射非甾体类靶向镇痛药希须括铂掘泉,23,新型镇痛药,COX-2阻断剂,塞来昔布（西乐葆），COX-1 100倍,镇痛作用确切，明显减少胃肠、肾毒性,心血管安全性？冠心病、高血压、CHF？,新用途,抗肿瘤（抑制血管增生、诱导肿瘤细胞凋亡、改变细胞周期、放射增敏等）,脑保护作用,伴有低度心脑血管风险的疼痛患者酌情考虑使用,贷耸呛敝希遭碗宋毁饱辉江纸赢亿量羚呢跪冻查阑舅扬姻奴鸣轮烧眉眶吮麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,新型镇痛药COX-2阻断剂贷耸呛敝希遭碗宋毁饱辉江纸赢亿量羚,24,思考题,纳洛酮的作用机理及临床应用？,曲马多的作用机理及临床应用？,非甾体类镇痛药的作用机理及常用药物？,临床应用包括优缺点、适应症及不良反应,秦狐华谷榴紫郸涎忙畸晨盐圾粥框斜卜髓否畦诗受柱林消锌儒锤侮寺底弊麻醉性镇痛药及其拮抗药2麻醉性镇痛药及其拮抗药2,思考题纳洛酮的作用机理及临床应用？秦狐华谷榴紫郸涎忙畸晨盐圾,25,