单击此处编辑母版标题样式,编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2019-5-10,#,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2019-5-10,#,钙离子通道阻滞剂,POWERPOINT TEMPLATE,汇报人：,王智勇,2019,年,5,月,11,日,同类药物之间的,比较以及常见组合,禁忌症、用药,交代,用法,用量,、不良反应,药理作用、适应症,contents,目 录,PART 01,药理作用、适应症,钙离子,：,细胞的信使之一，参与集体多种生理功能的调节，如心肌活动、平滑肌张力、神经递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。,钙通道,：,是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择性的允许钙离子的通过。,钙离子通道拮抗剂：,又称钙离子通道阻滞剂，能与通道蛋白结合，阻止钙离子内流进细胞，降低胞质内钙离子的浓度，抑制钙离子所调节的细胞功能。,L,型钙通道,高阈值、高电压激活钙通道,。,是细胞兴奋时，,细胞外钙离子内流的主要通道,。,因二氢吡啶类,(DHPS),选择作用于此型通道，,故又称,DHPS,敏感的钙通道。,广泛分布于血管平滑肌、心肌,组织、,慢反应细胞,0,相去,极化,依赖于,L,型钙通道调控的细胞外,Ca,2,+,离子内流。,L,型钙通道阻滞剂的药理机制,1,对心肌的作用：负性肌力作用，降低心肌耗氧量；降低窦房结自律性而减慢心率。,2,对平滑肌的作用：主要舒张动脉血管；也可松弛支气管平滑肌。,3,抗动脉粥样硬化作用：减轻动脉壁损害；增加血管壁顺应性；保护内皮细胞；可降低细胞内胆固醇水平。,4,对红细胞和血小板结构与功能的影响：减轻钙离子对红细胞的损伤；对血小板活化的抑制作用,5,对肾脏功能的影响：无水、钠潴留作用。,药理作用,高血压：治疗高血压已得到肯定,心绞痛：对各型心绞痛都有不同程度的疗效,心律失常：室上性心动过速及后除极触发活动所致心律失常,脑血管疾病：脑血管痉挛及脑栓塞,其他：如预防动脉粥样硬化的发生,适应症（临床应用）,钙离子通道阻滞剂分类,（1）二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、贝尼地平,（2）苯并噻氮卓类：地尔硫卓,（3）苯烷胺类：维拉帕米,PART 02,用法用量、不良反应,硝苯地平控释片,30-60,mg，qd，晨起、餐前服用,苯磺酸左旋氨氯地平,2.,5mg ，qd，晨起、餐前服用，最大剂量,5mg/,天,尼群地平 成人首次口服,20mg,，每日,1,次，以后可根据情况调整为,40mg,，分,2,次服用。,拉西地平 成人每次,4mg,，每日一次。可根据情况曾至,8mg/,天。,盐酸地尔硫卓胶囊 成人,90-360,mg，每日,1-2,次。,盐酸维拉帕米片 成人40,-,120mg/,次，,一日,3-4,次。维持剂量,40mg,，一日,3,次。,常见,CCB,用法用量,面色潮红、心跳加速,头痛、眩晕,恶心、便秘、脚踝水肿等,The user can demonstrate on a projector or computer,不良反应,维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有房室传导阻滞、低血压及心功能抑制,作用广泛、选择性相对较低,PART 03,禁忌症、用药交代,二氢吡啶类,CCB,没有绝对禁忌症,对该类药物过敏的患者,代偿性心衰的患者,非稳定性心绞痛的患者,妊娠期的妇女,急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用硝苯地平,禁忌症,1,、,CCB,类扩血管降压，短、中效,CCB,在扩血管的同时，由于降压速度快，会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动病抵抗其降压作用，故应尽量使用,长效制剂,，以达到降压平稳持久有效，同时不良反应小，患者耐受性好，依从性高。,2,、非二氢吡啶类,CCB-,维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应避免用于,左心室收缩功能不全,的高血压患者。,3,、非二氢吡啶类,CCB,有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者慎用维拉帕米、地尔硫卓、同时，非二氢吡啶类,CCB+,受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。,用药交代,PART 4,同类药物,比较以及常见组合,类别,第一代,第二代,第三代,（特异性）,二氢吡啶类,（动脉,心脏）,新活性成分和,/,或,新剂型,新活性成分,硝苯地平,尼卡地平,硝苯地平,缓释,/,控释,非洛地平缓释,尼卡地平控释,贝尼地平,依拉地平,美尼地平,尼莫地平,尼群地平,尼索地平,氨氯地平,拉西地平,苯并噻氮卓类,地,尔硫卓,地,尔硫卓控释片,（动脉,=,心脏）,苯烷基胺类,（动脉,心脏）,维拉帕米,维拉帕米控释,加洛帕米,点击输入正文,常用钙离子通道阻滞剂比较,吸收,生物利用 度,产生作用时间,t1/2,分布,消除,维拉帕米,硝苯地平,地尔硫卓,90,口服,90,（口,服,舌下）,7090,（口服）,20-35%,45-70%,40-65%,1.5min,（,i.v,）,30min,（口服）,1min,（,i.v,）,5-20min,（口服,舌下）,3min,（,i.v,）,30min(,口服,),6h,4h,3-4h,90,与血浆蛋白结合,90,与血浆蛋白结合,70-80,与血浆蛋白结合,70,肾脏排出；,15%,胃肠道消除,肝脏代谢,80%,原药及代谢产物由尿排出,肝脏灭活后由粪便排出,CCB,心血管作用强度比较,常见,CCB,主要作用部位、特点、临床应用,常用药物,作用部位,作用特点,临床应用,硝苯地平,外周血管（包括冠脉）,对心脏无明显影响，降压作用强而迅速，但不稳定。控释剂相对较好,高血压、心绞痛、急性左心衰、雷诺病,氨氯地平,外周血管（尤其是冠脉）,作用慢而稳定，维持时间长（,QD,）,副作用少,高血压、心绞痛、慢性心衰,尼群地平,外周血管,与硝苯地平类似，但更强而持久。,高血压,尼莫地平,脑血管,脂溶性高，可迅速通过血脑屏障，改善脑循环，保护脑细胞,脑血管疾病（蛛网膜下腔出血、脑缺血等）,维拉帕米及地尔硫卓,心脏,抑制心脏慢反应细胞的自律性，传导性和兴奋性强，扩血管作用稍弱。,室上性心律失常、心绞痛、轻中度高血压、肥厚性心肌病等,我院现有钙离子通道阻滞剂种类,药品名称,商品名,规格（片）,生产厂家,单价（元）,盐酸地尔硫卓片,合心爽,30mg*50,天津田边,28.14,硝苯地平片,10mg*100,山东方明,1.5,硝苯地平控释片,拜新同,30mg*7,拜耳医药保健,30.9,硝苯地平缓释片,尼福达,20mg*30,青岛制药,17.86,尼莫地平片,20mg*20,正大青春宝,10,马来酸左旋氨氯地平片,2.5mg*14,石药集团,37.1,非洛地平缓释片,波依定,2.5mg*14,阿斯利康,21.84,马来酸氨氯地平片,5mg*14,陕西超群,17,苯磺酸左旋氨氯地平片,施慧达,2.5mg*14,施慧达药业,27.24,降压作用强、临床效果好,治疗老年收缩期高血压、降低脑卒中危险疗效显著,抗心绞痛作用,对血脂、血糖代谢及水电解质无不良影响,疗效不受非甾体类抗炎药物的影响,无绝对禁忌证,患者顺从性好，长期使用仍然有效,CCB,在治疗高血压中的优势,钙离子通道阻滞剂 的常用组合,CCB+,受体阻断剂,:,高血压伴冠心病心绞痛患者的合理选择,CCB+ACEI,或,ARB:,保护靶器官，对糖、脂代谢无不良影响，是控制血压，提高生活质量的最佳方案。,CCB+,利尿剂,:,降低收缩压效果好，适用于老年性单纯性收缩高血压，尤其是盐敏感性高的患者,常见组合的优点,CCB+ACEI,类 两者为优先组合，能更有效地减少高血压对心、肾等器官的损害。在扩血管方面，,CCB,有直接扩张动脉作用，而,ACEI,通过阻断,RAAS,降低交感神经活性，扩张动、静脉，因此产生协同降压作用。,ACEI,扩张静脉作用，可抵消二氢吡啶类钙拮抗药常见的足部水肿不良反应。,CCB+,受体阻滞剂 两者合用是优先推荐的组合，,CCB(,二氢吡啶类,),可引起心率加快，而,受体阻断药可减轻这一不良反应，亦可减少由血压下降，心率加快引起反射性交感神经紧张的作用。有报道，长期使用非洛地平加美托洛尔治疗肾性急进性恶性高血压，可降低血清肌酐而改善肾功能。,CCB+,利尿剂,CCB,长期应用可出现水肿，应用小剂量利尿药可消除或减轻水肿，并有协同降压作用。,除此之外，,CCB,还可根据患者的不同情况与,ATI,拮抗药等联用，甚至三联用药。,感谢您的观看,POWERPOINT TEMPLATE,汇报人：王智勇,