,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,*,酒石酸美托洛尔片说明书,酒石酸美托洛尔片说明书,【,性状,】,本品为白色片。,【,适应症,】,用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。,【,规格,】50mg 25mg,。,【性状】本品为白色片。,【,用法用量,】,治疗高血压,100,200mg/,次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔,100mg/,次，一日一次，在血液动力学稳定后立即使用。,急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗塞范围、降低短期,(15,天,),死亡率,(,此作用在用药后,24,小时既出现,),。在已经溶栓的患者中可降低再梗塞率与再缺血率，若在,2,小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔,2.5,5mg/,次,(2,分钟内,),，每,5,分钟一次共,3,次,10,15mg,。之后,15,分钟开始口服,25,50mg,，每,6,12,小时一次，共,24,48,小时，然后口服,50,100mg/,次，一日,2,次。,不稳定型心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。,【用法用量】治疗高血压100200mg/次，一日两次,心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般,50,100mg/,次，一日,2,次。,在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般,25,50mg/,次，一日,2,3,次，或,100mg/,次，一日,2,次。,心力衰竭：应在使用洋地黄和,/,或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初,6.25mg/,次，一日,2,3,次，以后视临床情况每数日至一周增加,6.25,12.5mg/,次，一日,2,3,次，最大剂量可用至,50,100mg/,次，一日,2,次。最大剂量不应超过,300mg,400mg/,天。,心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降,【,不良反应,】,1,、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。,2,、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占,10%,，抑郁占,5%,，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。,3,、消化系统：恶心、胃痛、便秘,1%,、腹泻占,5%,，但不严重，很少影响用药。,4,、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。,【不良反应】1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心,【,禁忌,】,低血压、显著心动过缓,(,心率,45/,分钟,),、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、,度或,度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。,【禁忌】低血压、显著心动过缓(心率45/分钟)、心源,【,注意事项,】,普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性,1,-,受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用,-,阻滞剂时，其,-,受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性,1,-,受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性,-,受体阻断药。,长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于,7,10,天内撤除，至少也要经过,3,天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。,大手术之前是否停用,-,阻滞剂意见尚不一致，,-,受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前,48,小时停用。,【注意事项】普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选,用于嗜铬细胞瘤时应先行使用,-,受体阻断药。,低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。,慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用,2,受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。,对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和,/,或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见,用法与用量,。,不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。,在治疗胰岛素依赖型糖尿病,(IDDM),患者时须小心观察。,运动员慎用。,用于嗜铬细胞瘤时应先行使用-受体阻断药。低血压、,【,孕妇及哺乳期妇女用药,】,妊娠期使用,-,阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。,-,受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。,【,儿童用药,】,未进行该项实验且无可靠参考文献。,【,老年用药,】,未进行该项实验且无可靠参考文献。,【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期使用-阻滞剂可引起各种胎儿,【,药物相互作用,】,1,、与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。,2,、与洋地黄合用，可发生房屋传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。,3,、与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。,4,、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房屋传导阻滞。,5,、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。,6,、与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。,7,、与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。,8,、酒精可减缓本品吸收速率。,9,、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。,10,、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。,11,、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。,12,、与甲状腺素合用导致,T3,浓度的降低。,13,、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度,14,、可影响血糖水平，故与降糖药合用时，需调整后者的剂量。,【药物相互作用】1、与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用,【,药物过量,】:,过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射,1,2mg,阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。,药理毒理,】,本药属于,2A,类即无部分激动活性的,1,-,受体阻断药,(,心脏选择性,-,受体阻断药,),。它对,1,-,受体有选择性阻断作用，无,PAA(,部分激动活性,),，无膜稳定作用。其阻断,-,受体的作用约与普萘洛尔（,PP,）相等，对,1,-,受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（,AT,）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与,PP,、,AT,相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较,PP,为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于,AT,。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用本品,2,年，,800mg/,天未发现良性及恶性新生物。,【药物过量】:过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静,【,药代动力学,】,美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（,PP,）与阿替洛尔（,AT,）之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于,90%,，但肝脏代谢率达,95%,，首过效应为,25,60%,，故生物利用度仅为,40,75%,，与,AT,相近。口服血浆浓度高峰时间一般在,1.5,小时，最大作用时间为,1,2,小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。,【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔（PP）与阿替洛尔,在白种人中,90%,为快代谢型，,t,1/2,为,3,4,小时；,10%,为慢代谢型，,t,1/2,可达,7.55,小时。血浆高峰浓度的个体差异可达,20,倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量,(5%),为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服,1,2,小时达有效血浓度，,3,4,天后达稳态，生物利用度为普通片的,96%,。与普萘洛尔（,PP,）相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为,5.6L/kg,，血浆蛋白结合率约,12%,，可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服,200mg/,日，脑中浓度为,1.5g/g,，比,PP,略低，比,AT,高,10,倍。仅,3,10%,以原形经肾脏排出。,【,贮藏,】,遮光，密闭保存。,【,有效期,】36,个月。,在白种人中90%为快代谢型，t1/2为34小时；10%为慢,谢 谢 ！,谢 谢 ！,