Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second Level,Third Level,Fourth Level,Fifth Level,#,上 海 医 药 高 等 专 科 学 校,Shanghai Institute of Health Sciences,药 理 学Pharmacology,药理教研室,药 理 学Pharmacology药理教研室,1,第二十四章 抗心律失落常药,第二十四章 抗心律失落常药,2,第二十四章 抗心律失落落常药,心率：60-100次/分,心律失落落常 包含心动节律和频率异常，是因为心脏感动构成和传导异常而至，按心博频数不合，分为快速型、缓慢型。,快速型心率失落落常：如窦性心动过速、心房早搏、房扑、房颤、心室早搏、阵发性心动过速室上性、室性、心室纤维寒噤等。,缓慢型心率失落落常有窦性心动过缓60次/分以下、传导阻滞(心房、房室、心室等。,第二十四章 抗心律失落落常药心率：60-100次/分,3,第二十四章 抗心律失落落常药,第一节 抗心律失落落常药的分类,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,第二十四章 抗心律失落落常药第一节 抗心律失落落常药的分类,4,第一节 抗心律失落落常药的分类,凭证药物感染感动的电心理学特点，分四大年夜大年夜类：,类 Na+通道阻滞药：,A类:适度Na+通道阻滞,奎尼丁,B类:轻度Na+通道阻滞,利多卡因,C类:明明Na+通道阻滞,氟卡尼,类 -R拮抗药,普萘洛尔,类 选择性延迟复极历程药,胺碘酮,类 钙拮抗药,维拉帕米,第一节 抗心律失落落常药的分类凭证药物感染感动的电心理学特点,5,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,1、类 Na+通道阻滞药,A类,奎尼丁(Quinidine),药理感染感动,抑制Na+内流大年夜大年夜于抑制K+外流,1、下落自律性 抑制4相Na+内流，下落浦氏纤维、心房肌和心室肌自律性.,2、减慢传导 抑制0相Na+内流.,3、绝对延迟ERP 抑制3相K+外流，延迟复极化历程.,4、阻断受体，血管舒张，血压下落；抑制心肌缩短力。,5、抗胆碱感染感动，延迟心房不应期.,使用,临床上用于各类心律失落落常如心房寒噤，心房扑动及室上性心动过速等.,不良反响,1、金鸡钠反响：耳鸣，听力减退等.,2、奎尼丁晕厥或猝死：意识损失落落、抽搐、呼吸抑制、室颤.,普鲁卡因胺(Procainamide),感染感动与奎尼丁近似而较弱.,临床主要用于室性心律失落落常，也可用于室上性心律失落落常。静注给药合用急救危机病人.,不良反响较奎尼丁少.,第二节 常常使用的抗心律失落落常药1、类 Na+通道阻滞,6,1、类 Na+通道阻滞药,A类,普鲁卡因胺(procainamide),药理感染感动：,感染感动与奎尼丁近似而较弱能自律性，传导速度，ERP和APD，但无明明抗受体及抗胆碱感染感动。,体内历程：,口服1h、肌注0.5-1h、静脉4min血药浓度即达岑岭；肝内代谢产品N-乙酰普鲁卡因胺具有明明的类药物感染感动。,临床用处,临床使用与奎尼丁近似，用于房性、室性的心律失落落常，静注或静滴急救危机病例。对急性心梗而至的室性心律失落落常首选利多卡因。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,1、类 Na+通道阻滞药第二节 常常使用的抗心律失落落常,7,1、类 Na+通道阻滞药,B类,利多卡因(Lidocaine),感染感动,促进K+外流和抑制Na+内流.,1、下落自律性 选择性感染感动于浦氏纤维，促进4相K+外流和抑制Na+内流.,2、相对延迟ERP 促进3相K+外流，缩短浦氏纤维的APD和ERP，ERP相对延迟.,3、高浓度那么抑制传导，使单向传导阻滞转为双向传导阻滞，消弭折返感动。对因受损而局部除极的心肌组织，可消弭单向传导阻滞和折返感动.,使用,1、室性心律失落落常，对室性早搏疗效好.,2、强心甙中毒激起的室性或室上性心律失落落常.,3、急性心肌堵塞激起的室性心律失落落常为首选药.,不良反响,静注速度过快或大年夜大年夜剂量可下落血压、抑制房室传导和抑制呼吸。,苯妥英纳,感染感动与利多卡因近似，主要感染感动浦氏纤维.,主要用于室性心律失落落常，对强心甙中毒激起的快速型室性和室上性心律失落落常(室上性心动过速、房扑、房颤)均有效.,静注大年夜大年夜剂量可激起低血压、心动过缓及房室传导阻滞.,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,1、类 Na+通道阻滞药第二节 常常使用的抗心律失落落常,8,1、类 Na+通道阻滞药,B类,苯妥英phenytoin,大年夜大年夜伦丁,1、药理感染感动及用处与利多卡因近似，抑制失落落活态的钠通道，下落蒲氏纤维的自律性。,2、能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒而至的后除极及触刊动作。,3、主要用于室性心律失落落常，出格是强心苷类药物中毒而至的室性心律失落落常首选,对心肌堵塞、心脏手术、麻醉、电复律等激起的室性心律失落落常也有效，但疗效不及lidocaine。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,1、类 Na+通道阻滞药第二节 常常使用的抗心律失落落常,9,1、类 Na+通道阻滞药,C类,普罗帕酮(propafenone,心律平),1、明明抑制Na+通道，能下落浦氏纤维及心房、心室肌的自律性,减慢传导速度,延迟APD及ERP；,2、有受体阻断感染感动及钙通道阻滞感染感动。,3、用于阵发性室上性心动过速，有效力约90%；室性早搏，有效力约80%；伴发心速和房颤的预激综合征。,4、有消化道反响，偶见粒细胞枯窘、红斑狼疮样综合征等。严重时可致心律失落落常，低BP。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,1、类 Na+通道阻滞药第二节 常常使用的抗心律失落落常,10,1、类 Na+通道阻滞药,C类,氟卡尼(flecainide,氟卡胺),能明明阻滞Na+、K+通道而发挥感染感动。,特点:,1.减慢心房、心室及希浦系统的传导,下落自律性。,2.明明抑制K+通道，能延迟心室肌和浦肯野纤维的ERP、APD。,3.广谱快速抗心律失落落常，对室上性和室性心律失落落常有效，可致心律失落落常，产生率8%，比来几年主张作第二线抗心律失落落常药使用。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,1、类 Na+通道阻滞药第二节 常常使用的抗心律失落落常,11,2、受体阻断药,普萘洛尔,经由历程阻断心肌1受体，下落自律性，抑制房室传导，有效不应期延迟.,临床主要用于室上性快速型心律失落落常如窦性心动过速(首选药)，强心甙中毒而至的房性或室性早搏.,支气管哮喘、心动过缓、心功能不全、重度房室传导阻滞者,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,2、受体阻断药第二节 常常使用的抗心律失落落常药,12,3、延迟动作电位药,胺碘酮,主要延迟心肌细胞APD和ERP，减慢传导.,临床上使用于室上性和室性心律失落落常，对房扑、房颤和阵发性室上性心动过速疗效好.,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,3、延迟动作电位药第二节 常常使用的抗心律失落落常药,13,4、钙转运阻断药,维拉帕米,感染感动,1、延迟ERP 抑制2相Ca+内流,2、下落自律性 抑制慢反响细胞窦房结、房室交壤区4相Ca+内流,3、减慢窦房结和房室结传导速度,使用,主要用于室上性心律失落落常，为医治阵发性室上性心动过速的首选药。,不良反响,因能选择性抑制窦房结、房室结自律性和抑制房室传导，故应避与受体阻断药使用。心力弱竭，、度房室传导阻滞，心源性休克者禁用。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,4、钙转运阻断药第二节 常常使用的抗心律失落落常药,14,一a类 奎尼丁(quinidine),广谱抗心律失落落常药，金鸡纳树皮中所含的生物碱。,药理感染感动,机制：适度抑制Na+通道，对K+及Ca2+通道有一定抑制感染感动；还具有明明的抗胆碱感染感动和受体阻断感染感动。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,一a类 奎尼丁(quinidine)第二节 常常,15,1.4相Na+内流,自律性；,2.0相Na+内流,传导；,3.3相K+外流,Na+通道新生减慢，APD和ERP；,4、Ca2+通道，自律性，传导，还具有负性肌力感染感动；,5、抗M胆碱受体和受体阻断感染感动,是以，在静脉打针常常可激起心动过速和低血压。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,1.4相Na+内流,自律性；第二节 常常使用的抗心律失落,16,临床用处,广谱抗心律失落落常药。可用于各类快速型心律失落落常，包含房颤、房扑；转复和预防室上性和室性心动过速；医治频发性室上性和室性早搏。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,临床用处第二节 常常使用的抗心律失落落常药,17,不良反响 多见，约1/3,胃肠反响,金鸡纳反响：患者经久使用奎尼丁可出现头痛、头晕、恶心、腹痛、耳鸣、目力恍忽等病症；,心脏毒性：中毒浓度可激起房室和室内传导阻滞等；,阻断受体可激起低血压；,抗胆碱感染感动可增加窦性频率，加快房室传导，加快心室率。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,不良反响 多见，约1/3第二节 常常使用的抗心律失落落,18,注 意,用奎尼丁医治房颤、房扑前应先用地高辛、钙拮抗剂或受体阻断剂,苯巴比妥肝药酶勾引剂可奎尼丁感染感动。,奎尼丁与其他血管舒张药合用可致BP,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,注 意第二节 常常使用的抗心律失落落常药,19,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,普鲁卡因胺(procainamide),药理感染感动：,感染感动与奎尼丁近似而较弱能自律性，传导速度，ERP和APD，但无明明抗受体及抗胆碱感染感动。,体内历程：,口服1h、肌注0.5-1h、静脉4min血药浓度即达岑岭；肝内代谢产品N-乙酰普鲁卡因胺具有明明的类药物感染感动。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药普鲁卡因胺(procain,20,临床用处,临床使用与奎尼丁近似，用于房性、室性的心律失落落常，静注或静滴急救危机病例。对急性心梗而至的室性心律失落落常首选利多卡因。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,临床用处第二节 常常使用的抗心律失落落常药,21,二 b类药利多卡因 (lidocaine),窄谱抗心律失落落常药,药理感染感动,特点：,阻滞钠内流，促进钾外流。,对除极化组织阻滞感染感动强，是以对缺血或强心苷中毒而至的除极化心律失落落常抑制感染感动强；,对心房感染感动差，选择性感染感动于浦氏纤维和心室肌；,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,二 b类药利多卡因 (lidocaine)第二节,22,感染感动,下落自律性轻度阻滞钠通道，促进钾外流。,疗养传导速度医治浓度对传导速度没有影响。但心肌缺血部位细胞外K+低时，因促K+外流加快传导；细胞外K+高时，减慢传导避免心梗后室颤的启事。,相对延迟ERP,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,感染感动第二节 常常使用的抗心律失落落常药,23,临床使用,主要用于各类室性心律失落落常,如心脏手术、心导管术、急性心梗，强心甙中毒而至室速、室颤等。,对急性心梗而至的室性心律失落落常首选。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,临床使用第二节 常常使用的抗心律失落落常药,24,不良反响,1、CNS病症：头昏、兴奋、感动不安或嗜睡、措辞和吞咽障碍、惊厥等,2、心血管毒性：窦性心动过缓,房室阻滞、血压下落等。,眼球震颤是利多卡因毒性的初期旗子记号,II、III度房室传导阻滞禁用,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,不良反响第二节 常常使用的抗心律失落落常药,25,苯妥英phenytoin,大年夜大年夜伦丁,1、药理感染感动及用处与利多卡因近似，抑制失落落活态的钠通道，下落蒲氏纤维的自律性。,2、能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒而至的后除极及触刊动作。,3、主要用于室性心律失落落常，出格是强心苷类药物中毒而至的室性心律失落落常首选,对心肌堵塞、心脏手术、麻醉、电复律等激起的室性心律失落落常也有效，但疗效不及lidocaine。,第二节 常常使用的抗心律失落落常药,苯妥