,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,中枢兴奋药,中枢兴奋药,分类：,1,主要兴奋大脑皮层：咖啡因,2,主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可,刹米、山梗菜碱,3,主要兴奋脊髓：士的宁,2,分类：2,第一节 主要兴奋大脑皮层的药物,甲基黄嘌呤类,：,咖啡因、,茶碱、柯柯碱,哌甲酯,3,第一节 主要兴奋大脑皮层的药物甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶,甲基黄嘌呤类,咖啡因、茶碱、柯柯碱,4,甲基黄嘌呤类 咖啡因、茶碱、柯柯碱4,一体内过程,吸收：口服、注射可吸收,分布：结合率低，脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘,代谢：肝代,排泄：肾排,5,一体内过程吸收：口服、注射可吸收5,二 药理作用及机制,1,中枢,：,兴奋作用,咖啡因,茶碱,小剂量,（对大脑,皮质,有选择性兴奋作用）,消除瞌睡,减轻疲劳,改善思维,大剂量,（兴奋,延脑,呼吸中枢和血管运动中枢）,呼吸加深加快,血压升高,中毒剂量,（兴奋,脊髓,）,引起惊厥,不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微,6,二 药理作用及机制6,大家有疑问的，可以询问和交流,可以互相讨论下，但要小声点,7,大家有疑问的，可以询问和交流可以互相讨论下，但要小声点7,2,心血管,：,茶碱,咖啡因,心脏：直接兴奋,+,迷走神经,血管：直接扩张作用,+,血管运动中枢,+,迷走神经（咖啡因收缩脑血管）,3,舒张支气管,、,胆道平滑肌,：,茶碱,咖啡因,其他,：,茶碱,咖啡因,利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌,8,2 心血管：茶碱咖啡因8,咖啡因：,昏迷、呼吸循环抑制,偏头痛：配伍麦角胺治疗,一般性头痛：解热镇痛药复方成分,茶碱：,哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛,三 临床应用,9,咖啡因：三 临床应用9,一般少见，,剂量较大：激动、失眠等；,剂量过大：惊厥,四 不良反应,10,一般少见，四 不良反应10,II,哌甲酯,(methylphenidate,利他林,),中枢兴奋作用温和,应用：,1,巴比妥类及其它中枢抑制药中毒,2,轻度抑郁状态,3,小儿遗尿症,4,儿童多动综合征,5,发作性睡眠,过量可致惊厥,11,II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)中,发作性睡病,本病是以不可抗拒的短期睡眠发作为特点的一种疾病。多于儿童或青年期起病。多数病人伴有猝倒症、睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状，合称为发作性睡病四联症。,12,发作性睡病本病是以不可抗拒的短期睡眠发作为特点的一种疾,疾病病因,国外报道该病患病率约为,0.20.9%,，男女患病率无明显差异,多数病例始发于,10,岁以后,10,岁以前发病者约占,5%,。本病与,DQB1,等位基因,HLA,DQB1*0102,密切相关。具体病因不明，可能与遗传因素及睡眠机制异常有关。,13,疾病病因国外报道该病患病率约为0.20.9%，男女患病率,（,1,）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可出现，一段小睡（,10,30,分钟）可使精神振作；,（,2,）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；,（,3,）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；,（,4,）睡眠麻痹：是从,REM,睡眠中醒来时发生的一过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影响，持续数秒至数分钟。,14,（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在阅读、看电视,氯酯醒,(,遗尿丁,),能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统,.,可用于脑外伤性昏迷,;,中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍,;,儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿,.,15,氯酯醒(遗尿丁)能促进脑细胞代谢,增加糖,第二节,主要兴奋延髓,呼吸中枢的药物,16,第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物16,尼可刹米（,nikethamide,）,机制,直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸中枢对,CO,2,的敏感性；,间接：刺激外周化学感受器,各种原因所致的呼吸抑制,持效短，间歇给药,连续给药可因血药浓度升高引起惊厥,17,尼可刹米（nikethamide）机制17,洛贝林（,lobeline,山梗菜碱）,机制：,不直接兴奋延脑；,刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢,安全范围大，不易致惊厥,用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭、一氧化碳中毒,18,洛贝林（lobeline,山梗菜碱）机制：18,二甲弗林,(dimefline,回苏灵,),直接兴奋呼吸中枢,尼可刹米,100,倍多,安全范围小，易致惊厥,19,二甲弗林(dimefline,回苏灵)直接兴奋呼吸中,吡拉西坦,piracetam,（脑复康）,-,直接作用于大脑皮质,，,促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋白质合成，提高大脑中,ATP/ADP,的比值；,-,激活、保护、修复脑细胞,第二节 促脑功能恢复药,20,吡拉西坦 piracetam（脑复康）第二节 促脑功能恢复,临床应用,用于思维与记忆功能减退,由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起,儿童智力低下,恢复巴比妥、氰化物、,CO,、乙醇中毒的意识,21,临床应用21,