单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第七章拟胆碱药抗胆碱药,第七章拟胆碱药抗胆碱药,1,感受器,中枢神经,效 应 器,传入神经,传出神经,局麻药,传出药物,补充药理知识,感受器中枢神经效 应 器传入神经传出神经局麻药传出药物补充药,2,递质：,当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种能传递神经的冲动和信号的物质,并与,受体,结合产生效应。,受体：,乙酰胆碱（Ach），去甲肾上腺素（NA）,递质+受体临床效应,钥匙+锁 开门,递质：当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种能传递神经的冲动,3,递质+受体临床效应,钥匙+锁 开门,递质+受体临床效应,4,7-抗胆碱药和拟胆碱药课件,5,拟胆碱药：,能引起类似胆碱能神经,兴奋,效果的药物。,抗胆碱药：,能阻断胆碱受体，使神经递质,阻断,受体而发生效应的药物。,拟胆碱药：能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物。,6,心血献平童,老师嘛！,心血献平童老师嘛！,7,分为两类：,1.,直接激动,受体，根据受体不同，又可以分为M，N。,2.抗胆碱脂,酶,，,间接激动,。,第一节 拟胆碱药,分为两类：第一节 拟胆碱药,8,胆碱酯酶,分解,胆碱酯酶抑制药,可逆,不可逆,胆碱酯酶分解胆碱酯酶抑制药可逆不可逆,9,一、直接激动药,N,N,C,H,3,O,H,H,C,H,3,O,毛果芸香碱,咪唑,四氢呋喃,内脂键,1,2,稠状油性液体,比旋度+160,一、直接激动药NNCH3OHHCH3O毛果芸香碱咪唑四氢呋喃,10,化学性质,（1）咪唑环 N1 和 N3 显碱性,（2）PH 4-5 比较稳定，碱性内酯环不稳定，易水解开环，生成无活性的物质。,（3）两个手性中心（内酯 3，4 位）,（4）本品+,重铬酸钾+过氧化氢,+氯仿,紫,（5）遇光易变质,化学性质（1）咪唑环 N1 和 N3 显碱性,11,二、抗胆碱酯酶药,（一）可逆性抗胆碱脂酶药毒扁豆碱,吡咯,氨基甲酸脂,1.本品易氧化、水解变红而不稳定。,2.忌与金属器皿接触。,二、抗胆碱酯酶药（一）可逆性抗胆碱脂酶药毒扁豆碱吡咯氨基甲酸,12,可逆性抗胆碱脂酶药,溴新斯的明,N,O,N,C,H,3,C,H,3,O,H,3,C,H,3,C,C,H,3,B,r,季铵离子,氨基甲酸脂,（极易溶于水）,（碱性环境水解）,可逆性抗胆碱脂酶药溴新斯的明NONCH3CH3OH3CH3,13,不可逆性抗胆碱脂酶药无临床使用价值。,这类药物主要用于农业或战争毒剂。如乐果、敌敌畏、沙林等。,解毒方法：,轻,度用,胆碱脂酶复活剂（碘解磷定）,，使得已经中毒的胆碱脂酶重新恢复活性；,中、重,度合用,抗胆碱药（阿托品类）,解除乙酰胆碱所引起的中毒症状。,（二）、不可逆性抗胆碱脂酶药,不可逆性抗胆碱脂酶药无临床使用价值。（二）、不可逆性抗胆碱脂,14,（三）、胆碱脂酶复活剂,N,C,N,C,H,3,I,碘 解 磷 定,肟,H,OH,季铵,1.黄色；溶于水,2.见光或久贮可释出碘,稳定剂,3.,PH 4-5 稳定,，小于4或碱性环境下肟易分解。,（三）、胆碱脂酶复活剂NCNCH3I碘 解 磷 定肟HOH季,15,第二节 抗胆碱药,抗作用部位可分为：抗胆碱药、骨骼肌松弛药、中枢性抗胆碱药。,莨菪醇,莨菪酸,1.易风化,2.极易溶于水,3.药用消旋体,第二节 抗胆碱药抗作用部位可分为：抗胆碱药、骨骼肌松弛药、中,16,阿托品的化学性质,莨菪醇和莨菪酸成,酯,，又称,莨菪碱,。,脂键不稳定，易水解加入,稳定剂,；PH 3.4-4.0 稳定。,本品水解 莨菪酸+,发烟硝酸,黄色,+,醇制氢氧化钾,深紫色,（,Vitali反应,、,托烷生物碱类反应,）。,本品+碘-碘化钾、氯化金等沉淀,阿托品的化学性质莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱。,17,氢溴酸山莨菪碱,羟基,1.极易溶于水。,2.脂键易水解，PH 3.5-5.5。,3.Vitali反应。,氢溴酸山莨菪碱羟基1.极易溶于水。,18,二、骨骼肌松弛药,大多为 N 受体拮抗剂。,按作用方式可分为：,1.去极化型琥珀胆碱,2.非去极化型（用,新斯的明,解救）筒剑毒碱,二、骨骼肌松弛药大多为 N 受体拮抗剂。,19,三、中枢性抗胆碱药,用于治疗帕金森病及药物引起的锥体外系反应。,帕金森病,：多巴胺不足，胆碱相对增多。,三、中枢性抗胆碱药用于治疗帕金森病及药物引起的锥体外系反应。,20,C,OH,N,HCl,CH,2,CH,2,盐酸苯海索,碱性条件下析出；,本品+,苦味酸,黄色沉淀；,本品+,碘化铋钾,橙红色沉淀。,COHNHClCH2CH2盐酸苯海索碱性条件下析出；,21,练习题,单选题,【正确答案】D,练习题单选题【正确答案】D,22,练习题,单选题,【正确答案】E,练习题单选题【正确答案】E,23,练习题,配伍题,【正确答案】E、D、C,练习题配伍题【正确答案】E、D、C,24,谢谢！,谢谢！,25,