Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第四十三章,人工合成,(rn n h chn),抗菌药,第一页，共三十三页。,第一节 喹诺酮类抗菌药,第一代：萘啶酸和吡哌酸,第二代：,诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星,第三代：司帕沙星、,左氧氟沙星,、格帕沙星,第四代：克林沙星、加替沙星,第二页，共三十三页。,一、喹诺酮类的共性,(gngxng),【抗菌作用】,杀菌剂，PAE长,抗菌谱,对革兰阴性菌具有,(jyu),较强的抗菌活性,革兰阳性需氧菌(G+球菌）,厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体,第三页，共三十三页。,【作用,(zuyng),机制】,抑制,(yzh),DNA回旋酶,抑制拓扑异构酶,抑制DNA复制,第四页，共三十三页。,【临床,(ln chun),应用】,泌尿生殖道感染,肠道感染,呼吸道感染,骨骼,(gg),系统感染,皮肤软组织感染,第五页，共三十三页。,【不良反应与注意事项】,胃肠道反应,神经系统,(shnjngxtng),反应,变态反应,第六页，共三十三页。,【耐药性】,gyrA基因突变,OmpF基因,(jyn),失活,norA基因高表达,第七页，共三十三页。,二、常用,(chn yn),氟喹诺酮类药物,诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）,肾、前列腺、肠道中浓度高,治疗,(zhlio),泌尿生殖、肠道的敏感菌感染,第八页，共三十三页。,环丙沙星（ciprofloxacin）,对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高,治疗各种,(zhn),感染：泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织感染,第九页，共三十三页。,氧氟沙星（ofloxacin，泰利必妥）,脑脊液、尿中浓度高,抗结核杆菌,用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗,(zhlio),结核病的二线药物,第十页，共三十三页。,左氧氟,沙,沙星（levofloxacin,）,）,抗菌活,性,性比氧,氟,氟沙星,强,强,厌氧菌,、,、支原,体,体、衣,原,原体及,军,军团菌,用于急,慢,慢性感,染,染,(gnrn),及难治,性,性感染,(gnrn),不良反,应,应最少,第十一,页,页，共,三,三十三,页,页。,司帕沙,星,星,对葡萄,球,球菌和,链,链球菌,革,革兰阳,性,性,(yngx,ng),球菌的,作,作用增,强,强,对异烟,肼,肼、利,福,福平耐,药,药的结,核,核病患,者,者,第十二,页,页，共,三,三十三,页,页。,第二节,磺,磺,胺,胺类抗,菌,菌药,分类,(fn l,i),：,全身性,感,感染的,肠,肠道易,吸,吸收类,用于肠,道,道感染,的,的肠道,难,难吸收,类,类,外用磺,胺,胺类,第十三,页,页，共,三,三十三,页,页。,一、磺,胺,胺类的,共,共同,(gngt,ng),特点,【抗菌,作,作用】,广谱,(u,np),抑菌剂,抗革兰,阳,阳性和,革,革兰阴,性,性菌,衣原体,第十四,页,页，共,三,三十三,页,页。,【临,床,床,(l,nchu,n,),应用,】,】,全身,(qunsh,n),感染,肠道,感,感染,烧伤,和,和创,伤,伤感,染,染,第十,五,五页,，,，共,三,三十,三,三页,。,。,【不,良,良反,应,应与,注,注意,事,事项,】,】,结晶,尿,尿,核黄,疸,疸,(hungdn),过敏,反,反应,血液,系,系统,反,反应,肝损,害,害,第十,六,六页,，,，共,三,三十,三,三页,。,。,【耐,药,药性,】,】,通过,合,合成,过,过量,(gu,ling),的PABA对,抗,抗磺,胺,胺药,的,的作,用,用,产生,对,对磺,胺,胺药,低,低亲,和,和性,二,二氢,蝶,蝶酸,合,合酶,降低,细,细菌,对,对磺,胺,胺类,通,通透,性,性,第十,七,七页,，,，共,三,三十,三,三页,。,。,二、,常,常用,(chny,n,),磺胺,类,类药,物,物,（一,）,）肠,道,道易,吸,吸收,类,类,短效,磺,磺胺,(hun,n),类:,磺,磺胺,(hun,n),异噁,唑,唑和,磺,磺胺,(hun,n),二甲,嘧,嘧啶,中效,磺,磺胺,类,类:磺胺,嘧,嘧啶,和,和磺,胺,胺甲,噁,噁唑,长效,磺,磺胺,类,类:,磺,磺胺,间,间甲,氧,氧嘧,啶,啶和,磺,磺胺,多,多辛,第十,八,八页,，,，共,三,三十,三,三页,。,。,磺胺,(hun,n),嘧啶,（,（sulfadiazine，SD,）,）,脑脊,液,液浓,度,度高,防治,流,流行,性,性脑,膜,膜炎,尿中,形,形成,结,结晶,(jijng),析出,第十,九,九页,，,，共,三,三十,三,三页,。,。,磺胺,(hun,n),甲噁,唑,唑,（,（sulfamethoxazoSMZ,，,，新,诺,诺明,）,）,SMZ,甲氧,苄,苄啶,复,方,方新,诺,诺明,协同,(xitng),作用,第二,十,十页,，,，共,三,三十,三,三页,。,。,【临床,(lnchu,n),应用】,泌尿道感,染,染,呼吸道感,染,染,肠道感染,伤寒和其,他,他,(qt,),沙门菌属,感,感染,第二十一,页,页，共三,十,十三页。,（二）肠,道,道难吸收,(xshu),类,柳氮磺吡,啶,啶,(bd,ng),（sulfasalazine，SASP,）,）,分解物具,有,有抗菌、,抗,抗炎和抑,制,制免疫作,用,用,治疗节段,性,性回肠炎,、,、溃疡性,结,结肠炎,第二十二,页,页，共三,十,十三页。,（三）外,用,用,(wiyn,),磺胺类,磺胺,(hun n),米隆（mafenide，SML，,甲,甲磺灭脓,）,）,磺胺嘧啶,银,银（sulfadiazine silver）,磺胺醋酰,（,（sulfacetamide，SA）,第二十三,页,页，共三,十,十三页。,磺胺,(hun n),米隆（SML）,对铜绿假,单,单胞菌和,破,破伤风梭,菌,菌活性较,强,强,适用于烧,伤,伤或大面,积,积创伤后,的,的感染,用药局部,(jb,),有疼痛及,烧,烧灼感，,有,有时出现,过,过敏反应,第二十四,页,页，共三,十,十三页。,第三节,其,其他合,成,成,(hchng),抗菌药物,硝基呋喃,类,类,呋喃妥因,（,（furantoyin,呋,呋喃坦啶,）,）,1）杀菌,剂,剂,抗,革,革兰阳性,和,和革兰阴,性,性菌,2）用于,治,治疗尿路,感,感染,呋喃唑酮,（,（furazolidone,痢特,灵,灵）,1）肠内,浓,浓度高,2）主治,(zhzh),肠道感染,第二十五,页,页，共三,十,十三页。,抗菌药物,的,的合理,(hl,),应用,一、,抗菌药物,应,应用的基,本,本原则,确定病原,菌,菌,根据,(gnj),致病菌和,药,药物的特,点,点选用抗,菌,菌药,根据患病,情,情合理用,药,药,第二十六,页,页，共三,十,十三页。,肝功能损,伤,伤,四环素类,、,、磺胺类,、,、氯霉素,、,、红霉素,、,、利福平,、,、异烟肼,肾功能损,伤,伤,氨基,(nj,),糖苷类、,多,多粘菌素,类,类、万古,霉,霉素、第,一,一代头孢,第二十七,页,页，共三,十,十三页。,二、防,止,止,(fngzh),抗菌药的,不,不合理应,用,用,病毒感染,发热原因,未,未明,局部应用,(yngyng),抗菌剂量,及,及疗程不,妥,妥,滥用抗菌,药,药,第二十八,页,页，共三,十,十三页。,三、抗菌,药,药物的联,合,合,(linh),治疗,联合用药,(yn,yo),的适应证,：,：,(1),病,病因未明,的,的严重感,染,染,(2),一,一种抗菌,药,药不能有,效,效控制混,合,合感染,(3),一,一种抗菌,药,药不能有,效,效控制严,重,重感染,(4),产,产生耐药,的,的细菌感,染,染,第二十九,页,页，共三,十,十三页。,2.联,合,合,(linh),用药的作,用,用,协同作用:1+12,相加作用:1+1=2,拮抗,(jikn,),作用:,1+11,无关作用:,1+1=1,第三十页,，,，共三十,三,三页。,繁殖期杀,菌,菌剂(I)：青,霉,霉素类、,头,头孢菌素,(tubojns),类,静止期杀,菌,菌剂(II)：氨,基,基糖苷类,、,、,多粘菌素,类,类、喹诺,酮,酮类,速效抑菌,剂,剂(III)：,大,大环内,酯,酯类、四,环,环类、,氯霉素类,慢效抑菌,剂,剂(IV)：,磺,磺胺类,第三十一,页,页，共三,十,十三页。,协同作用,：,：,繁,繁殖期杀,菌,菌剂(I),静止,(jngzh),期杀菌剂(II),拮抗作用：,繁,繁殖,期,期杀菌剂(I),速效抑菌剂(III),相加作用：,速,速效,抑,抑菌剂(III),慢效抑菌剂(IV),无关或相加,：,：繁殖期杀,菌,菌剂(I),慢效抑菌剂(IV),第三十二页,，,，共三十三,页,页。,内容,(nir,ng),总结,第四十三章,。,。第一节,喹,喹诺酮类,抗,抗菌药。用,于,于急慢性感,染,染及难治性,感,感染。用于,肠,肠道感染的,肠,肠道难吸收,类,类。通过合,成,成过量的PABA对抗,磺,磺胺药的作,用,用。磺胺米,隆,隆（mafenide,，,，SML，,甲,甲磺灭脓）,。,。第三节,其,其他合成,抗,抗菌药物,(yow,),。相加作用:1+1=2。无关,作,作用:1+1=1。,繁,繁殖期杀菌,剂,剂(I)：,青,青霉素类,、,、头孢菌素,类,类。多粘菌,素,素类、喹诺,酮,酮类。慢效,抑,抑菌剂(IV)：,磺,磺胺类。慢,效,效抑菌剂(IV),第三十三页,，,，共三十三,页,页。,