,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,2024/11/18,1,胆碱受体阻断药（,）,- M,胆碱受体阻断药,2023/9/241胆碱受体阻断药（）- M胆碱受体,2024/11/18,2,掌握,阿托品的药理作用、临床应用、,不良反应、禁忌证,熟悉,东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床应用,历年执业医师考试考点要览：,1,阿托品的药理作用及临床应用。,2,阿托品扩张皮肤、内脏血管的作用与阻断,M,受体无关。,3,阿托品用于有机磷酸酯中毒的抢救时能缓解哪些症状？,2023/9/242掌握阿托品的药理作用、临床应用、熟悉东莨,2024/11/18,3,胆碱受体的分类、分布和功能,2023/9/243胆碱受体的分类、分布和功能,2024/11/18,4,颠茄,洋金花,来源与化学,曼陀罗,莨菪,第一节 阿托品及其类似生物碱,阿托品,atropine,2023/9/244颠茄洋金花来源与化学曼陀罗莨菪第一节 阿,2024/11/18,5,颠茄,(,英文全称,Atropa belladonna),deadly nightshade,Bella donna,2023/9/245颠茄(英文全称Atropa bellad,2024/11/18,6,6,天然：左旋莨菪碱，不稳定；提取：消旋莨菪碱，即阿托品,东莨菪碱,左旋体，易进入,CNS,右旋体,基本结构为托品酸的叔胺生物碱酯,2023/9/2466天然：左旋莨菪碱，不稳定；提取：消旋莨,2024/11/18,7,7,阿托品（,Atropine,）,体内过程,1.,口服易吸收，,1h,血药浓度达峰值，,F,：,50%,。,im,15-20,分,2.,广泛分布于全身，,易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜,30-60min,后中枢神经系统达较高药物浓度。,3.,代谢物经尿排出体外 ，,t1/2=2-4h,4.,拮抗副交感神经的功能约,2-4h,，眼,72h,2023/9/2477阿托品（Atropine）体内过程,2024/11/18,8,药理作用,机制：竞争性,阻断,M,受体,，对抗,Ach,的作用,大剂量阻断神经节,N,1,受体,拮抗外源性胆碱酯类的作用内源性,Ach,对,M-R,选择性高，大剂量时阻断神经节,N1-R,对各种,M-R,亚型选择性低,2023/9/248,2024/11/18,9,1.,抑制腺体分泌：,0.5mg,特点：,唾液腺,汗腺,泪腺、呼吸道腺体,胃液分泌,（大剂量）,广泛，对各种器官产生不同的影响，,随剂量的增加依次可产生以下作用,2023/9/2491.抑制腺体分泌：0.5mg广泛，对各种,2024/11/18,10,2023/9/2410,2024/11/18,11,2.,眼：,扩瞳：,2023/9/24112.眼：,2024/11/18,12,升高眼内压：,调节麻痹：,(,调节于远视,),2023/9/2412升高眼内压：,2024/11/18,13,2023/9/2413,2024/11/18,14,3.,松弛内脏平滑肌：,特点：痉挛状态的平滑肌作用显著,胃肠道平滑肌,最强,膀胱逼尿肌,较强,胆道、输尿管、支气管,较弱,对子宫平滑肌影响,较小,胃肠括约肌在痉挛时产生解痉作用,2023/9/2414 3.松弛内脏平滑肌：,2024/11/18,15,4.,心脏,心率：,治疗量,(-),突触前膜,M1-R,大剂量,(-),窦房结,M2-R,迷走,N,（,-,）,加快房室传导：,5.,血管与血压：,治疗量：拮抗胆碱酯类的扩血管与降压作用,较大剂量：扩张血管改善微循环，,机制？,6.,兴奋中枢：,2023/9/24154.心脏,药理学-M胆碱受体阻断药课件,2024/11/18,17,临床应用,1.,各种内脏绞痛：,胃肠绞痛、膀胱刺激症状,较好,胆绞痛、肾绞痛,较差,（与度冷丁合用）,遗尿症,有效,2023/9/2417临床应用,2024/11/18,18,2.,麻醉前给药、严重盗汗及流涎症：,3.,眼科应用：,虹膜睫状体炎：,与缩瞳药交替应用,验光、眼底检查：,注意：扩瞳,1-2W,，调节麻痹,2-3d,，成人已少用，多用于儿童,2023/9/24182.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症：,2024/11/18,19,2023/9/2419,2024/11/18,20,4.,缓慢型心律失常：,窦性心动过缓、房室传导阻滞等,5.,休克：,大剂量,感染性休克；,高热者不用,6.,解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：,早期、足量、反复,毒蝇鹅膏菌,:,有毒,含毒蝇碱,2023/9/24204.缓慢型心律失常：毒蝇鹅膏菌:有毒,2024/11/18,21,不良反应,1.,治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸,2.,过量：呼吸加深加快、高热、幻觉,3.,中毒：中枢兴奋,、惊厥、昏迷,致死量：成人,80,130mg,，儿童,10mg,视力模糊,意识混乱,散 瞳,便 秘,尿 潴 留,2023/9/2421不良反应视力模糊意识混乱散 瞳,2024/11/18,22,中毒的解救,1.,一般处理：洗胃，导泻,2.,拟胆碱药：毒扁豆碱，缓慢,IV,，反复给药,3.,人工呼吸，配合物理降温,禁忌症,青光眼、前列腺肥大,2023/9/2422中毒的解救,2024/11/18,23,Mechanism of action of the muscarinic receptor-blocking drugs,Atropine and related muscarinic receptor-blocking drugs compete with acetylcholine or other muscarinic receptor agonists on a common binding site of the muscarinic receptor .,The effectiveness of muscarinic receptor-blocking drugs varies with the different tissues.,Atropine is highly selective for muscarinic receptors. Its potency at nicotinic receptors is much lower than that at muscarinic receptors.,Atropine does not distinguish among the different subgroups of muscarinic receptors. In contrast, other muscarinic receptor-blocking drugs do have moderate selectivity for certain subgroups.,2023/9/2423Mechanism of action,2024/11/18,24,阿托品,抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。,散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。,2023/9/2424阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。,2024/11/18,25,东莨菪碱,特点,：,抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强，胃肠平滑肌,、,心血管较弱,有较强的中枢抑制作用,主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹,禁忌症同阿托品,2023/9/2425东莨菪碱,2024/11/18,26,山莨菪碱,654-2,左旋品，唐古特莨菪,特点,：,抑制腺体、扩瞳作用较弱，为阿托品的,1/20,1/10,中枢兴奋作用较弱，毒性较低,解除内脏及血管痉挛作用的选择性高,替代,Atropine,用于感染性休克、内脏绞痛等,青光眼禁用,2023/9/2426山莨菪碱654-2,2024/11/18,27,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,一、合成扩瞳药,后马托品,1.,扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短,2.,调节麻痹出现快但不如阿托品完全,3.,主要用于眼科检查和验光,注：儿童,阿托品,托吡卡胺,首选,P69,表,8-2,2023/9/2427第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,2024/11/18,28,28,2023/9/242828,2024/11/18,29,二、合成解痉药,季铵类解痉药,异丙托溴铵、噻托溴铵,扩张支气管平滑肌，减少下呼吸道分泌物累积，用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘,溴甲东莨菪碱,无东莨菪碱中枢抑制作用，用于胃肠疾病,溴甲后马托品,与二氢可待因酮组成复方镇咳糖浆，也可缓解胃肠绞痛和消化道溃疡,溴化甲哌佐酯,缓解胃肠绞痛和消化道溃疡,2023/9/2429二、合成解痉药,2024/11/18,30,溴丙胺肽林,普鲁本辛,1.,不易透过,BBB,无中枢作用,2.,对胃肠,M-R,选择性较高,3.,抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌,4.,不同程度的神经节阻断作用,5.,用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、遗尿症、妊娠呕吐,2023/9/2430溴丙胺肽林普鲁本辛1.不易透过B,2024/11/18,31,叔胺类解痉药,贝那替秦（胃复康）,1.,易透过,BBB,，有镇静作用,2.,强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌,3.,用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进、膀胱刺激症,盐酸双环维林,解痉药,盐酸黄酮哌酯,解痉药,2023/9/2431叔胺类解痉药,2024/11/18,32,三、选择性,M,受体阻断药：,哌仑西平、替仑西平,优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用,1.,阻断,M,1,-R,，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,2.,用于溃疡病的治疗,3.,支气管阻塞性疾病（拮抗迷走,N,功能）,2023/9/2432三、选择性M受体阻断药：,2024/11/18,33,案例一,患者，女，,20,岁，食路边小摊不洁食物，,1,小时后出现腹部剧烈疼痛，恶心、呕吐、腹泻等症状，呕吐物为未消化的食物。诊断：急性胃肠炎。给予抗菌药，同时合用阿托品缓解疼痛。用药,3,小时后，患者上述症状消失。,问题：,1.,阿托品在本病例中的药理作用？,2.,阿托品对哪些平滑肌解痉作用好？,2023/9/2433案例一患者，女，20岁，食路边小摊不洁,2024/11/18,34,案例二,患者，女，,36,岁。今日无明显诱因出现无力、气短、疲劳、头晕、胸闷等症状。心电图显示窦性,P,波，,46,次,/,分，,P-R,间期延长，,QRS,波正常。诊断：窦性心动过缓，给予硫酸阿托品,1mg,肌注，上述症状缓解。,问题：,1.,阿托品为何可以用于窦性心动过缓？,2.,阿托品对心血管系统的作用。,3.,阿托品还可用于哪些疾病的治疗？,2023/9/2434案例二患者，女，36岁。今日无明显诱因,2024/11/18,35,案例三,患者女，,67,岁，因多饮、多尿、体重减轻,12,年，反复寒战、发热、伴低血压,10,天，今夜间突发寒战、发热,40.1,，大汗，意识丧失，伴尿失禁，心率增快 ，心音弱，血压,90/70mmHg,。诊断：糖尿病并发感染性休克。立即给予补液、升压、胰岛素降糖治疗，同时给予,654-2 10mg,稀释后缓慢静脉推注。,问题：,1.,在感染性休克的早期，应用,654-2,的目的？其,抗休克的机制？,2.,与阿托品比较，山莨菪碱的药理作用有何特点？,3.,山莨菪碱的临床应用有哪些？,2023/9/2435案例三患者女，67岁，因多饮、多尿、体,